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77671-31-9

中文名称 依诺昔酮
英文名称 Enoximone
CAS 77671-31-9
分子式 C12H12N2O2S
MDL 编号 MFCD00867130
分子量 248.3
MOL 文件 77671-31-9.mol
更新日期 2024/02/20 13:37:26
77671-31-9 结构式 77671-31-9 结构式

基本信息

中文别名
1,3-二氢-4-甲基-5-(4-甲基硫代苯甲酰)-2H-咪唑-2-酮
依诺昔酮
氢甲苯咪酮
1,3-二氢-4-甲基-5-(4-甲硫基苯甲酰基)-2H-咪唑-2-酮
英文别名
1,3-DIHYDRO-4-METHYL-5-[4-METHYLTHIOBENZOYL]-2H-IMIDAZOL-2-ONE
ENOXIMONE
2H-Imidazol-2-one, 1,3-dihydro-4-methyl-5-(4-(methylthio)benzoyl)-
Fenoximone
MDL-17043
Pedane
Perfan
RMI-17043
所属类别
药物: 心脑血管药物: 强心药

物理化学性质

外观性状从异丙醇-水结晶,熔点255--258℃(分解)。
熔点255-258°C
密度1.33
储存条件Sealed in dry,Room Temperature
溶解度DMSO: 28 mg/mL, soluble
溶解度DMSO:28 mg/mL,可溶
酸度系数(pKa)10.37±0.70(Predicted)
形态solid
形态固体
颜色light yellow
颜色淡黄色

应用领域

用途一
强力选择性磷酸二酯酶Ⅲ抑制剂,有强心和扩张血管作用,但很少引起症状性低血压。用于急、慢性充血性心力衰竭以及心脏外科手术和并发低心输出量状态的心力衰竭。

安全数据

危险品运输编号3249
WGK Germany3
WGK Germany3
危险等级6.1(b)
包装类别III

制备方法

方法一
乙酰乙酸乙酯用亚硝酸作用后,再催化氢化得α-氨基乙酰乙酸乙酯,和异氰酸环合得咪唑环衍生物,氢氧化钠水溶液水解并脱羧,最后酰化得依诺昔酮。

上下游产品信息

化学品安全说明书(MSDS)

常见问题列表

生物活性
Enoximone 是一种正性肌力血管舒张剂,也是一种选择性的,具有口服活性的磷酸二酯酶 III (PDE3) 抑制剂,IC50 为 5.9 μM。Enoximone 通过抑制 cGMP 抑制的 PDE 来诱导血管舒张并增加细胞内 cAMP 水平。Enoximone 还表现出 PDE4 抑制作用,对心肌 PDE4A 的 IC50 为 21.1 μM。Enoximone 可用于充血性心力衰竭的研究,并具有支气管扩张,抗哮喘和抗炎作用。
靶点

PDE3/PDE Ⅲ

5.9 μM (IC 50 )

PDE4A

21.1 μM (IC 50 , myocardial PDE4A)

体外研究

In vitro, 10 μM Enoximone-treated bronchoalveolar lavage (BAL) eosinophils induced by IL-33 treatment shows significantly lower CD11b expression when compared with diluent-treated BAL eosinophils.

体内研究

Topical Enoximone (25 μg; intratracheal route) abrogates house dust mite (HDM)-induced allergic airway inflammation.
The Enoximone-treated (25 μg; for 5 days) HDM-exposed mice shows significant reductions in inflammatory cell numbers including eosinophils, macrophages, neutrophils, ILC2s, and T cells, indicating that Enoximone treatment reduces airway inflammation.

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