81262-93-3
中文名称
盐酸丙卡特罗
英文名称
Procaterol hydrochloride
CAS
81262-93-3
分子式
C16H25ClN2O4
MDL 编号
MFCD00872222
分子量
344.83
MOL 文件
81262-93-3.mol
更新日期
2024/04/25 17:12:15
81262-93-3 结构式
基本信息
中文别名
5-(1-羟基-2-异丙胺基丁基)-8-羟基-2(1H)-喹诺酮盐酸盐盐酸丙卡特罗
英文别名
PROCATEROL HYDROCHLORIDE HEMIHYDRATEPROCATEROL HCL HEMIHYDRATE
(R*,S*)-(-)-8-Hydroxy-5-(1-hydroxy-2-((1-methylethyl)amino)butyl)-2(1H)-quinolinone hydrochloride
Procaterol hydrochloride
安全数据
警示词警告
危险性描述H302-H315-H319-H335
毒性LD50 of the hydrochloride in male rats (mg/kg): 2600 orally, 80 i.v. (Nakagawa)
常见问题列表
背景及概述
喘息性支气管炎是临床儿科喘息性疾病中的一种常见疾病，常发生于季节交替或气温突变时，临床表现为阵发性咳嗽、喘息或喘鸣，听诊常可闻及哮鸣音，可伴或不伴有发热。如果不能及时有效处理，可加重病情，甚至可危及生命。喘息性支气管炎病因主要有过敏、遗传、体液异常、免疫等，常见诱因主要为病毒感染，如呼吸道合胞病毒、鼻病毒等；可合并有细菌感染如肺炎链球菌、流感嗜血杆菌等；近年来非典型菌感染呈逐渐增多的趋势。目前喘息性支气管炎治疗原则主要以预防感染、雾化吸入（β2受体激动剂、糖皮质激素）、解痉、平喘等对症治疗为主。盐酸丙卡特罗为β2受体激动药，对支气管的β2受体具有较高选择性，阻断咳嗽反射，减少血管通透性，减轻肺水肿，活化腺苷酸环酶，增加环磷酸腺苷（cAMP）水平，使呼吸道高反应性得到，从抑制支气管痉挛，促进纤毛运动，排出痰液。盐酸丙卡特罗是一种拟交感神经药物，为新一代长效β2-受体激动剂，有舒张气管平滑肌作用，使中央气道狭窄得到改善，有效地减轻咳嗽症状，对气道痉挛明显出现咳嗽时哮鸣音的患者作用较好。尚具有较强抗过敏作用，不仅可抑制速发型的气道阻力增加，而且可抑制迟发型的气道反应增高。该品尚可促进呼吸道纤毛作用口服10～30min即起平喘作用，可维持10～12h；同时还有祛痰和镇咳作用。临床上常用于治疗支气管哮喘喘息性支气管炎、肺气肿等，较为广泛用于咳嗽变异性哮喘效果显著。
药理作用
本品是第三代肾上腺素β受体兴奋剂，对支气管平滑肌β2受体具有较高选择性;对豚鼠离体平滑肌有舒张作用。本品对β2受体选择性优于喘速灵、异丙肾上腺素、间羟喘息定和舒喘灵。本品对白蛋白诱发组胺释放的抑制作用为异丙肾上腺素的10倍、舒喘灵的100倍。对过敏原和乙酰胆碱激发的支气管收缩反应均具有抑制作用。此外，尚能促进支气管纤毛运动和转运功能。合成路线
以8-羟基喹啉为原料，经氧化，酰化，水解，胺化，还原制备盐酸丙卡特罗。该合成工艺简单，总收率为30%。具体反应过程如下：
药代动力学
片剂/胶囊剂：口服5min内开始起效，1.5h左右作用最强，可持续6~8h，消除半衰期（T1/2）为8.4h。总尿中排泄量为10.3%±2.4%。气雾剂：健康人吸入盐酸丙卡特罗溶液34μg或70μg，6h内分别排泄2658.7ng和5122.1ng；当吸入盐酸丙卡特罗气雾剂40μg时，6h内排泄量为5156.9ng，其排泄量与排泄率约为吸入溶液的2倍。
口服液：口服盐酸丙卡特罗100μg时，血中衰减为二室模型，第一相的半衰期3.0小时，第二相的半衰期为8.4小时；在100μg/人的本品口服溶液与本品50μg片的生物等效性试验中，两剂的最高尿中排泄速度、最高尿中排泄时间、总尿中排泄量及尿中排泄速度的经时变化及清除半衰期基本相同。
适应症
适用于支气管哮喘、喘息型支气管炎、慢性支气管炎和肺气肿。规格
片（胶囊）剂：25μg；50μg口服液：30ml：0.15mg；60ml/0.30mg；
气雾剂：每瓶总量18.722g，内含盐酸丙卡特罗2mg；每揿含盐酸丙卡特罗10g；每瓶不得少于200揿。
用法用量
口服：成人每次50μg，每晚1次或早晚各1次。6岁以上儿童，每次25μg，每晚1次或早晚各1次，并可根据年龄、症状适当调整。不良反应
不良反应很少。偶有心悸、面色潮红、震颤、头痛、失眠、耳鸣、目眩、胃部不适、呃逆、口渴、倦怠、鼻塞及皮疹。药物相互作用
1. 与肾上腺素及异丙肾上腺素等儿茶酚胺类并用时会引起心律失常、心率增加，故应避免与上述药物并用。2. 有抑制过敏引起的皮肤反应作用，故评估皮肤试验反应时，应考虑到本药对反应的影响。
注意事项
1.甲状腺功能亢进症、高血压、心脏病、糖尿病及孕妇、婴幼儿慎用。2. 作抗原皮肤试验前12小时应停药。
3. 疗效不佳应停药，不可增加用量，以防用药过量引起心律不齐或造成心跳停止。
禁忌
对本品过敏者禁用。孕妇及哺乳期妇女用药
妊娠期服用本药的安全性尚未确立，所以对孕妇或有可能妊娠的妇女应权衡利弊方可服用。儿童用药
早产儿、新生儿、乳儿和幼儿慎用。老年患者用药
尚未明确。联合用药
1. 盐酸丙卡特罗属β2 受体激动制剂，其对β2 受体有高度的选择性，具有抗气道过敏及扩张支气管的作用，能够抑制乙酰胆碱的释放量及阻断咳嗽反射，改善呼吸道的高反应性；阿奇霉素通过对肥大细胞脱颗粒的抑制作用减少组胺等物质释放量，通过对 IL-5 抑制作用诱导嗜酸性粒细胞产生凋亡，促进气道炎症消退，调整气道高反应性，从而发挥抗炎、镇咳的作用。将阿奇霉素与盐酸丙卡特罗联合应用于过敏性咳嗽患儿治疗中，其能够有效缓解患儿咳嗽症状，减少激素类药物使用剂量，对提高治疗效果及减轻患儿家长的经济与精神负担均具有重要作用。2. 孟鲁司特联合盐酸丙卡特罗治疗咳嗽变异性哮喘（CVA），临床效果满意，观察组有效率为84.24%，对照组有效率为61.78%，两组比较差异有统计学意义 。孟鲁司特联合盐酸丙卡特罗治疗CVA疗效确切，值得在临床推广应用。
3. 孟鲁司特钠联合盐酸丙卡特罗治疗儿童反复性呼吸道感染后咳嗽，患儿咳嗽消失时间、年感冒次数以及再次感冒后咳嗽持续时间均有所改善，咳嗽的临床控制率也显著提升。
4. 酮替芬及盐酸丙卡特罗在感染后咳嗽患者中治疗效果较好，可以较快控制咳嗽症状，缩短咳嗽时间，促进治愈。
5. 在小儿肺炎患者临床治疗中，运用盐酸氨溴索加盐酸丙卡特罗疗法较为有效，有效率为93%，安全性高，具有推广价值。
6. 盐酸丙卡特罗联合小儿伪麻美芬滴剂治疗喘息性支气管炎疗效确切，可缩短热退时间、咳止时间、喘止时间及肺部体征消失时间，值得推广应用
主要参考资料
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