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89565-68-4

中文名称 托烷司琼
英文名称 Tropisetron
CAS 89565-68-4
分子式 C17H20N2O2
MDL 编号 MFCD00864399
分子量 284.35
MOL 文件 89565-68-4.mol
更新日期 2024/03/29 16:20:22
89565-68-4 结构式 89565-68-4 结构式

基本信息

中文别名
1H-吲哚-3-羧酸-8-甲基-8-氮杂双环桥[3,2,1]辛-3-基酯
托烷司琼
吲哚-3-甲酰氯
盐酸托烷司琼
曲匹西龙
Β-托烷司琼
3-吲哚甲酸-(8-甲基-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基)酯
Β-托烷司琼,托烷司琼异构体
1ΑH,5ΑH-托烷-3Α-基吲哚-3-羧酸酯
托普西龙
托普西隆
英文别名
cf205-930
TROPICACID
TROPISETRON
SS-TROPISETRON
BETA-TROPISETRON
Tropisetron (ICS 205930)
TROPISHTRON HYDROCHLORIDE
Indole-3-carbonyl chloride
3-Tropanylindole-3-carboxylate
lαH,5Αh-Tropan-3α-yl indole-3-carboxylate
3-TROPANYL-INDOLE-3-CARBOXYLATE METHIODI DE ICS-205,930, METHIODI
3-TROPANYL-INDOLE-3-CARBOXYLATE HYDROCHL ORIDE(ICS-205,930, NOVOBAN
8-methyl-8-azabicyclo(3.2.1)oct-3-ylester,endo-1h-indole-3-carboxylicaci
8-methyl-8-azabicyclo(3.2.1)oct-3-yl ester, endo-1h-indole-3-carboxylic acid
1H-Indole-3-carboxylic acid, endo-8-methyl-8-azabicyclo[3.2.1]oct-3-yl ester
1H-Indole-3-carboxylic acid (1β,5β)-8-methyl-8-azabicyclo[3.2.1]octan-3α-yl ester
1H-INDOLE-3-CARBOXYLIC ACID, (3-ENDO)-8-METHYL-8-AZABICYCLO [3,2,1]OCT-3-YL ESTER
所属类别
药物: 消化系统用药: 止吐及催吐药

物理化学性质

外观性状结晶,熔点201-202℃(二氯甲烷-乙酸乙酯)。单盐酸托烷司琼(Tropisetron Monohydroehloride):C17H20N2O2?HCI。[105826-92-4]。熔点283-285℃(分解)。
熔点201-202 °C
沸点448.5±35.0 °C(Predicted)
密度1.26
储存条件2-8°C
溶解度H2O: soluble
酸度系数(pKa)15.38±0.30(Predicted)
形态solid
形态固体
颜色white
颜色白色

安全数据

危险性符号(GHS)
GHS07
警示词警告
危险性描述H302-H315-H319-H335
WGK Germany3

应用领域

用途一
有高效性和选择性的5-HT3受体拮抗剂。用于化疗所致的呕吐。
用途二
5-羟色胺拮抗药。

制备方法

方法一
托品醇(I)和酰氯(Ⅱ)反应,可得托烷司琼。

上下游产品信息

上游原料
托品醇

常见问题列表

临床评价
Sorbe等报道本品对含顺铂(剂量50~89mg/m2)化疗方案引起的急性呕吐完全控制率为63%。 58例恶性肿瘤化疗所致恶心、呕吐者,应用托烷司琼或昂丹司琼8mg分别在同一病人前后2个化疗周期的第1d给药前30min静脉注射,并用地塞米松10mg静脉滴注。结果两药控制急性及迟发性恶心、呕吐的疗效基本相似,均可达81%~100%。本品对强致吐化疗药物顺铂的止吐疗效突出。
药物相关作用
饮食可略为延长本品的吸收。本品与利福平、苯巴比妥等肝酶诱导药同时使用,可加快代谢,故快代谢型者需增加剂量,慢者则不必。西咪替丁等肝酶抑制药对本品血药浓度无明显影响。
适应症
托烷司琼临床用于预防和治疗癌症化疗引起的恶心和呕吐。

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