91374-20-8
中文名称
盐酸罗匹尼罗
英文名称
Ropinirole hydrochloride
CAS
91374-20-8
分子式
C16H25ClN2O
MDL 编号
MFCD01754173
分子量
296.84
MOL 文件
91374-20-8.mol
更新日期
2024/04/18 11:51:06
91374-20-8 结构式
基本信息
中文别名
4-[2-二正丙基胺乙基]-1,3-二氢-2H-吲哚-2-酮盐酸盐盐酸罗匹尼罗
罗匹尼罗盐酸盐
英文别名
4-(2-dipropylaminoethyl)-1,3-dihydroindol-2-one hydrochlorideREQUIP
ROPINIROLE HCL
ROPINIROLE HYDROCHLORIDE
SKF-101468A
1,3-dihydro-4-(2-(dipropylamino)ethyl)-2h-indol-2-onemonohydrochloride
1,3-dihydro-4-(2-(dipropylamino)ethyl)-2h-indol-2-onmonohydrochloride
4-(2-(dipropylamino)ethyl)-2-indolinonemonohydrochloride
Ropinirol hydrochloride
4-[2-(Di-n-propylamino)ethyl]-2(3H)-indolone Hydrochloride
4-[2-(Dipropylamino)ethyl]-1,3-dihydro-2H-indol-2-one Hydrochloride
Requi
SKF 101468 hydrochloride, 4-[2-(Dipropylamino)ethyl]-1,3-dihydro-2H-indol-2-one hydrochloride
4-[2-(Dipropylamino)ethyl]-2-indolinone·hydrochloride
4-[2-(Dipropylamino)ethyl]indoline-2-one·hydrochloride
所属类别
生物化工：Dopamine Receptor 激动剂物理化学性质
熔点241-243°C
储存条件2-8°C
储存条件Room temp
溶解度H2O：>10mg/mL
形态粉末
颜色淡黄色
InChIInChI=1S/C16H24N2O.ClH/c1-3-9-18(10-4-2)11-8-13-6-5-7-15-14(13)12-16(19)17-15;/h5-7H,3-4,8-12H2,1-2H3,(H,17,19);1H
InChIKeyXDXHAEQXIBQUEZ-UHFFFAOYSA-N
SMILESC12CC(=O)NC=1C=CC=C2CCN(CCC)CCC.Cl
安全数据
警示词警告
危险性描述H302-H400
危险品标志Xn,N,Xi
危险品标志Xn,N
危险类别码22-50/53-36/38
危险类别码R22-R50/53
安全说明S36-S60-S61
危险品运输编号UN 3077 9/PG 3
危险品运输编号UN 3077 9/PG 3
WGK Germany3
RTECS号NM3288250
海关编码2933790002
常见问题列表
适应症
主要用于治疗早期特发性帕金森病。药理作用
盐酸罗匹尼罗是多巴胺D2受体激动剂，系选择性非麦角林多巴胺D2受体激动剂。与其他多巴胺激动剂不同的是，本品有与天然多巴胺极相似的简单化学结构，作用于纹状体内突触后受体，补偿多巴胺的不足，补偿提高交感神经紧张度。罗匹尼罗还可以对已经出现开关现象的患者进行辅助治疗。可直接作用于突触受体，对其产生持续的刺激，从而缓和L-多巴的运动波动，减轻其动作困难，减少用量。多巴胺受体分为D1和D2共1个亚型，当多巴胺激动剂与D1受体结合时，该复合体就会活化腺营酸环化酶，增加环磷酸腺普的形成，从而促进神经细胞之间的信息传递，但此作用的利弊尚待进一步研究。相比之下，激动剂与D2受体结合时，有可能抑制腺营环化酶或对它无影响。D2受体位于纹状体这被认为与多巴激动的抗效应有关。药代动力学
盐酸罗匹尼罗口服生物利用度约为50%。口服剂量在1.0～5.0mg时，其血浆Cmax与剂量呈正比关系，tmax为1.5h。体内无蓄积，主要被氧化代谢，经尿排泄。轻、中度肾功能不良者，不需调整剂量。清除时间约为3.5h。不良反应
1、全身表现
少见－蜂窝织炎、周围水肿、发热、类流感症状、腹部增大、心前区疼痛、非特异性水肿；罕见－腹水。
2、心血管
少见－心衰、心动过缓、心动过速、室上性心动过速、心绞痛、传导阻滞、心脏骤停、心脏扩大、动脉瘤、二尖瓣缺损；罕见－室性心动过速。
3、中枢/外周神经系统
常见－神经痛；少见－非随意性肌肉收缩、肌张力亢进、发声困难、共济失调、锥体外系异常、偏头痛、手足徐动症、昏迷、失语、抽搐、肌张力减退、外周神经疾病、瘫痪；罕见－抽搐大发作、偏瘫。
4、内分泌
少见－甲状腺机能减退、男性乳房发育、甲状腺机能亢进。
生物活性
Ropinirole (SKF-101468A)是一种选择性的D2受体抑制剂，IC50为29 nM。靶点
| Target | Value |
| D2 receptor | 29 nM(Ki) |
体外研究
Ropinirole清除自由基，并抑制Fe
体内研究
Ropinirole (50 mg/kg, i.p.)引起小鼠体内双相的自发运动活性。Ropinirole (0.05-1.0 mg/kg SC)剂量依赖性抑制小鼠体内2-二-正丙氨基-5,6-二羟基四氢萘诱导的运动障碍。Ropirtirole以1和10 μg的剂量单侧直接注射到大鼠纹状体，引起小鼠体内显著的对侧(相对于注射侧)不对称和回旋。Ropinirole (0.05-1.0 mg/kg SC或0.1 mg/kg PO)逆转狨猴中MPTP诱导的所有动力和行为缺失。在小鼠体内，Ropinirole (2 mg/kg, i.p.)给药7天，增加纹状体中GSH，过氧化氢酶和SOD活性，并保护纹状体多巴胺能神经元不被6-羟多巴胺(6-OHDA)影响。纹状体中D2R和D3R过表达的机能障碍大鼠体内，与接受空白载体处理的机能障碍动物相比，Ropinirole (0.2 mg/kg, i.p.)改善先前运动不能的前肢的使用，并产生强烈旋绕行为。纹状体中D2R和D3R过表达的机能障碍大鼠体内，Ropinirole不足量的治疗仅产生中度的刺激作用。 在健康志愿者体内，Ropinirole (1-8 mg t.i.d.)能够被迅速且完全吸收，口服生物利用率为55%，清除率为780 mL/min，消除半衰期为6小时。由于Ropinirole清除的主要路线是通过CYP酶体系，主要通过CYP1A2和CYP3A4，对前者的抑制，也可能是对后者的抑制，降低了试剂的清除率，并导致药物积累。 与安慰剂相比，Ropinirole (0.25 mg-4.0 mg每天)治疗显著改善患者进入睡眠的能力，和2期睡眠的量，并且使睡眠充足。觉醒时每小时周期性肢体运动在ropinirole组从7.0减少为 2.5，而安慰剂组从4.2增加到6.0。清醒时每小时的周期性肢体运动在ropinirole组从56.5减少为23.6，而安慰剂组从46.6增加到56.1。