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91374-20-8

中文名称 盐酸罗匹尼罗
英文名称 Ropinirole hydrochloride
CAS 91374-20-8
分子式 C16H25ClN2O
MDL 编号 MFCD01754173
分子量 296.84
MOL 文件 91374-20-8.mol
更新日期 2024/02/29 15:00:23
91374-20-8 结构式 91374-20-8 结构式

基本信息

中文别名
4-[2-二正丙基胺乙基]-1,3-二氢-2H-吲哚-2-酮盐酸盐
盐酸罗匹尼罗
罗匹尼罗盐酸盐
英文别名
4-(2-dipropylaminoethyl)-1,3-dihydroindol-2-one hydrochloride
REQUIP
ROPINIROLE HCL
ROPINIROLE HYDROCHLORIDE
SKF-101468A
1,3-dihydro-4-(2-(dipropylamino)ethyl)-2h-indol-2-onemonohydrochloride
1,3-dihydro-4-(2-(dipropylamino)ethyl)-2h-indol-2-onmonohydrochloride
4-(2-(dipropylamino)ethyl)-2-indolinonemonohydrochloride
Ropinirol hydrochloride
4-[2-(Di-n-propylamino)ethyl]-2(3H)-indolone Hydrochloride
4-[2-(Dipropylamino)ethyl]-1,3-dihydro-2H-indol-2-one Hydrochloride
Requi
SKF 101468 hydrochloride, 4-[2-(Dipropylamino)ethyl]-1,3-dihydro-2H-indol-2-one hydrochloride
4-[2-(Dipropylamino)ethyl]-2-indolinone·hydrochloride
4-[2-(Dipropylamino)ethyl]indoline-2-one·hydrochloride
所属类别
生物化工:Dopamine Receptor 激动剂

物理化学性质

熔点241-243°C
储存条件2-8°C
储存条件Room temp
溶解度H2O:>10mg/mL
形态粉末
颜色淡黄色
InChIInChI=1S/C16H24N2O.ClH/c1-3-9-18(10-4-2)11-8-13-6-5-7-15-14(13)12-16(19)17-15;/h5-7H,3-4,8-12H2,1-2H3,(H,17,19);1H
InChIKeyXDXHAEQXIBQUEZ-UHFFFAOYSA-N
SMILESC12CC(=O)NC=1C=CC=C2CCN(CCC)CCC.Cl

安全数据

危险性符号(GHS)
GHS07,GHS09
警示词警告
危险性描述H302-H400
危险品标志Xn,N,Xi
危险品标志Xn,N
危险类别码22-50/53-36/38
危险类别码R22-R50/53
安全说明36-60-61-37/39-26
安全说明S36-S60-S61
危险品运输编号UN 3077 9/PG 3
危险品运输编号UN 3077 9/PG 3
WGK Germany3
RTECS号NM3288250
海关编码2933790002

应用领域

用途1
适应症:用于治疗帕金森氏症

常见问题列表

适应症
主要用于治疗早期特发性帕金森病。
药理作用
盐酸罗匹尼罗是多巴胺D2受体激动剂,系选择性非麦角林多巴胺D2受体激动剂。与其他多巴胺激动剂不同的是,本品有与天然多巴胺极相似的简单化学结构,作用于纹状体内突触后受体,补偿多巴胺的不足,补偿提高交感神经紧张度。罗匹尼罗还可以对已经出现开关现象的患者进行辅助治疗。可直接作用于突触受体,对其产生持续的刺激,从而缓和L-多巴的运动波动,减轻其动作困难,减少用量。多巴胺受体分为D1和D2共1个亚型,当多巴胺激动剂与D1受体结合时,该复合体就会活化腺营酸环化酶,增加环磷酸腺普的形成,从而促进神经细胞之间的信息传递,但此作用的利弊尚待进一步研究。相比之下,激动剂与D2受体结合时,有可能抑制腺营环化酶或对它无影响。D2受体位于纹状体这被认为与多巴激动的抗效应有关。
药代动力学
盐酸罗匹尼罗口服生物利用度约为50%。口服剂量在1.0~5.0mg时,其血浆Cmax与剂量呈正比关系,tmax为1.5h。体内无蓄积,主要被氧化代谢,经尿排泄。轻、中度肾功能不良者,不需调整剂量。清除时间约为3.5h。
不良反应

1、全身表现
少见-蜂窝织炎、周围水肿、发热、类流感症状、腹部增大、心前区疼痛、非特异性水肿;罕见-腹水。
2、心血管
少见-心衰、心动过缓、心动过速、室上性心动过速、心绞痛、传导阻滞、心脏骤停、心脏扩大、动脉瘤、二尖瓣缺损;罕见-室性心动过速。
3、中枢/外周神经系统
常见-神经痛;少见-非随意性肌肉收缩、肌张力亢进、发声困难、共济失调、锥体外系异常、偏头痛、手足徐动症、昏迷、失语、抽搐、肌张力减退、外周神经疾病、瘫痪;罕见-抽搐大发作、偏瘫。
4、内分泌
少见-甲状腺机能减退、男性乳房发育、甲状腺机能亢进。

生物活性
Ropinirole (SKF-101468A)是一种选择性的D2受体抑制剂,IC50为29 nM。
靶点
TargetValue
D2 receptor 29 nM(Ki)
体外研究

Ropinirole清除自由基,并抑制Fe

体内研究
Ropinirole (50 mg/kg, i.p.)引起小鼠体内双相的自发运动活性。Ropinirole (0.05-1.0 mg/kg SC)剂量依赖性抑制小鼠体内2-二-正丙氨基-5,6-二羟基四氢萘诱导的运动障碍。Ropirtirole以1和10 μg的剂量单侧直接注射到大鼠纹状体,引起小鼠体内显著的对侧(相对于注射侧)不对称和回旋。Ropinirole (0.05-1.0 mg/kg SC或0.1 mg/kg PO)逆转狨猴中MPTP诱导的所有动力和行为缺失。在小鼠体内,Ropinirole (2 mg/kg, i.p.)给药7天,增加纹状体中GSH,过氧化氢酶和SOD活性,并保护纹状体多巴胺能神经元不被6-羟多巴胺(6-OHDA)影响。纹状体中D2R和D3R过表达的机能障碍大鼠体内,与接受空白载体处理的机能障碍动物相比,Ropinirole (0.2 mg/kg, i.p.)改善先前运动不能的前肢的使用,并产生强烈旋绕行为。纹状体中D2R和D3R过表达的机能障碍大鼠体内,Ropinirole不足量的治疗仅产生中度的刺激作用。 在健康志愿者体内,Ropinirole (1-8 mg t.i.d.)能够被迅速且完全吸收,口服生物利用率为55%,清除率为780 mL/min,消除半衰期为6小时。由于Ropinirole清除的主要路线是通过CYP酶体系,主要通过CYP1A2和CYP3A4,对前者的抑制,也可能是对后者的抑制,降低了试剂的清除率,并导致药物积累。 与安慰剂相比,Ropinirole (0.25 mg-4.0 mg每天)治疗显著改善患者进入睡眠的能力,和2期睡眠的量,并且使睡眠充足。觉醒时每小时周期性肢体运动在ropinirole组从7.0减少为 2.5,而安慰剂组从4.2增加到6.0。清醒时每小时的周期性肢体运动在ropinirole组从56.5减少为23.6,而安慰剂组从46.6增加到56.1。

知名试剂公司产品信息

盐酸罗匹尼罗价格(试剂级)
报价日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/01/16S3189盐酸罗匹尼罗
Ropinirole HCl
91374-20-825mg647.01元
2024/01/16S3189盐酸罗匹尼罗
Ropinirole HCl
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