914471-09-3
中文名称
4-氨基-N-(3-氯-4-氟苯基)-N'-羟基-1,2,5-恶二唑-3-甲脒
英文名称
indoleaMine-2,3-dioxygenase inhibitor INCB024360
CAS
914471-09-3
分子式
C9H7ClFN5O2
MDL 编号
MFCD28142835
分子量
271.636
MOL 文件
914471-09-3.mol
更新日期
2025/04/29 15:32:19
914471-09-3 结构式
基本信息
中文别名
4-氨基-N-(3-氯-4-氟苯基)-N'-羟基-1,2,5-恶二唑-3-甲脒 英文别名
IDO-IN-2INCB024360
INCB-24360
INCB-024360
INCB 024360
INCB024360 analogue
INCB024360/INCB-024360
indoleaMine-2,3-dioxygenase inhibitor INCB024360
(4E)-4-[(3-chloro-4-fluoroanilino)-nitrosomethylidene]-1,2,5-oxadiazol-3-amine
4-Amino-N-(3-chloro-4-fluorophenyl)-N'-hydroxy-1,2,5-oxadiazole-3-carboximidamide
所属类别
生物化工：IDO 抑制剂物理化学性质
沸点504.7±60.0 °C(Predicted)
密度1.78±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C储存
溶解度≥13.55 mg/mL in DMSO
酸度系数(pKa)7.54±0.69(Predicted)
形态固体
颜色Off-white to yellow
常见问题列表
生物活性
INCB024360是一个强效的竞争性IDO1 (indoleamine-(2,3)-dioxygenase)抑制剂，其IC50为67 nM。Phase 2。体外研究
在HeLa细胞中，INCB024360对IDO1显示出较高的抑制活性，IC50 为19 nM。在人同种异基因淋巴细胞的树突细胞或肿瘤细胞的共培养体系中，INCB024360，通过IDO1抑制，逆转IDO表达的HeLa细胞或DCs介导的T细胞抑制，并增加CD4+ T细胞，CD8+ T 细胞，和NK细胞的分化和功能活性。体内研究
负荷GM-CSF-分泌型B16肿瘤的小鼠体内，INCB024360 (75 mg/kg b.i.d)引起肿瘤生长的剂量依赖性抑制。 INCB024360显著抑制具有免疫活性的小鼠体内的肿瘤生长，但是对免疫缺陷的小鼠，没有抑制作用。生物活性
INCB024360 analogue (INCB14943) 是一个强效的竞争性IDO1 (indoleamine-(2,3)-dioxygenase)抑制剂，其IC50为67 nM。靶点
| Target | Value |
|
IDO1
(Cell-free assay) | 67 nM |
体外研究
在HeLa细胞中，INCB024360对IDO1显示出较高的抑制活性，IC50 为19 nM。在人同种异基因淋巴细胞的树突细胞或肿瘤细胞的共培养体系中，INCB024360，通过IDO1抑制，逆转IDO表达的HeLa细胞或DCs介导的T细胞抑制，并增加CD4+ T细胞，CD8+ T 细胞，和NK细胞的分化和功能活性。
体内研究
负荷GM-CSF-分泌型B16肿瘤的小鼠体内，INCB024360 (75 mg/kg b.i.d)引起肿瘤生长的剂量依赖性抑制。 INCB024360显著抑制具有免疫活性的小鼠体内的肿瘤生长，但是对免疫缺陷的小鼠，没有抑制作用。
4-氨基-N-(3-氯-4-氟苯基)-N'-羟基-1,2,5-恶二唑-3-甲脒价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2025/02/08 | HY-15683 | 4-氨基-N-(3-氯-4-氟苯基)-N'-羟基-1,2,5-恶二唑-3-甲脒 IDO5L | 914471-09-3 | 5 mg | 275元 |
| 2025/02/08 | HY-15683 | 4-氨基-N-(3-氯-4-氟苯基)-N'-羟基-1,2,5-恶二唑-3-甲脒 IDO5L | 914471-09-3 | 10mM * 1mLin DMSO | 302元 |
| 2025/02/08 | HY-15683 | 4-氨基-N-(3-氯-4-氟苯基)-N'-羟基-1,2,5-恶二唑-3-甲脒 IDO5L | 914471-09-3 | 10mg | 500元 |