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914471-09-3

914471-09-3 结构式

914471-09-3 结构式
基本信息更多
【中文】

INCB024360
【英文名称】

IDO-IN-2
INCB024360
INCB-24360
INCB-024360
INCB 024360
INCB024360 analogue
INCB024360/INCB-024360
indoleaMine-2,3-dioxygenase inhibitor INCB024360
(4E)-4-[(3-chloro-4-fluoroanilino)-nitrosomethylidene]-1,2,5-oxadiazol-3-amine
4-Amino-N-(3-chloro-4-fluorophenyl)-N'-hydroxy-1,2,5-oxadiazole-3-carboximidamide
【CAS】

914471-09-3
【中文名称】

4-氨基-N-(3-氯-4-氟苯基)-N'-羟基-1,2,5-恶二唑-3-甲脒
【分子式】

C9H7ClFN5O2
【MDL 编号】

MFCD28142835
【分子量】

271.636
【MOL 文件】

914471-09-3.mol
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【生物活性】

INCB024360是一个强效的竞争性IDO1 (indoleamine-(2,3)-dioxygenase)抑制剂,其IC50为67 nM。Phase 2。
【体外研究】

在HeLa细胞中,INCB024360对IDO1显示出较高的抑制活性,IC50 为19 nM。在人同种异基因淋巴细胞的树突细胞或肿瘤细胞的共培养体系中,INCB024360,通过IDO1抑制,逆转IDO表达的HeLa细胞或DCs介导的T细胞抑制,并增加CD4+ T细胞,CD8+ T 细胞,和NK细胞的分化和功能活性。
【体内研究】

负荷GM-CSF-分泌型B16肿瘤的小鼠体内,INCB024360 (75 mg/kg b.i.d)引起肿瘤生长的剂量依赖性抑制。 INCB024360显著抑制具有免疫活性的小鼠体内的肿瘤生长,但是对免疫缺陷的小鼠,没有抑制作用。
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