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马罗匹坦

概述 应用 生物活性 体内研究 马罗匹坦 试剂级价格
马罗匹坦, 147116-67-4, 结构式
马罗匹坦
CAS号:
147116-67-4
英文名:
(2S,3S)-2-Benzhydryl-N-(5-tert-butyl-2-Methoxybenzyl)quinuclidin-3-aMine
英文别名:
CJ-11972);Maropitan;Maropitant;Horse's temple;Maropitant base;Maropitant (CJ11,972;Pafolacianine Impurity 5;(2S,3S)-2-Benzhydryl-N-(5-tert-butyl-2-Methoxybenzyl)quinuclidin-3-aMine;(2S,3S)-2-(Diphenylmethyl)-N-[2-methoxy-5-(2-methyl-2-propanyl)benzyl]quinuclidin-3-amine;Maropitant-13C-d3Q: What is Maropitant-13C-d3 Q: What is the CAS Number of Maropitant-13C-d3
中文名:
马罗匹坦
中文别名:
马罗匹坦;马罗皮坦;马罗匹坦游离碱;枸橼酸马罗匹坦;马罗匹坦(PVB);马罗匹坦—科研试剂;马罗匹坦(10KG试车批);(2S,3S)-2-二苯甲基-N-(5-(叔丁基)-2-甲氧基苄基)奎宁环-3-胺
CBNumber:
CB02622781
分子式:
C32H40N2O
分子量:
468.67
MOL File:
147116-67-4.mol

马罗匹坦化学性质

沸点:
572.6±50.0 °C(Predicted)
密度:
1.11±0.1 g/cm3(Predicted)
蒸气压:
0-0Pa at 20-25℃
储存条件:
Store at -20°C
溶解度:
DMSO : 33.33 mg/mL (71.12 mM; Need ultrasonic)H2O : < 0.1 mg/mL (insoluble)
形态:
Solid:particulate/powder
酸度系数(pKa):
9.99±0.70(Predicted)
LogP:
3.1-7.2 at pH2-7.5
LogP:
3.1-7.2 at pH2-7.5
CAS 数据库:
147116-67-4
安全信息

马罗匹坦性质、用途与生产工艺

概述

柠檬酸马罗匹坦还被称为CJ-11，972，商品名为Cerenia(止吐宁)，由辉瑞公司原研开发。柠檬酸马罗匹坦的分子量为678.82，化学名称是(2S，3S)-2-二苯甲基-N-(5-叔丁基-2-甲氧基苄基)-3-氨基-喹宁柠檬酸盐一水合物。文献公开报道了马罗匹坦的合成方法；该方法的合成路线需要8步骤反应实现马罗匹坦游离碱的制备，其中涉及到难以控制的苯基溴化镁格式试剂与溴化亚铜二甲硫醚(CuBr•(CH)S)参与的Michael加成反应、多步骤加压氢化反应等。上述合成马罗匹坦游离碱的方法不仅路线长，收率低下(8步反应总收率仅为10％左右)，且反应过程中涉及到使用多种贵重金属，如Ti、Pt、Pd等，不仅成本高，且去除这些贵金属残留需要耗费大量的溶剂和吸附剂。为此，开发一条新的合成马罗匹坦的方法对该药物的产业化生产尤其重要。

应用

柠檬酸马罗匹坦(MaropitantCitrate)是1型神经激肽(NK1)的受体抗结剂，可通过抑制P物质(引起呕吐的关键性神经递质)而作用于中枢神经系统。柠檬酸马罗匹坦属于替代性的喹宁药物的一种，由于疗效显著，2007年FDA批准该药用于预防及治疗犬的急性呕吐，后续同样被批准用于猫的处方外用药。柠檬酸马罗匹坦有两种剂型，注射用的柠檬酸马罗匹坦应用于预防及治疗犬的急性呕吐；片剂柠檬酸马罗匹坦用于预防犬的急性及由于晕动症引起的呕吐；两者均可作为猫的处方外用药。中国农业部2016年5月批准了柠檬酸马罗匹坦的进口注册，同样用于预防及治疗犬的急性呕吐。

生物活性

Maropitant 是一种选择性的具有口服活性的神经激肽 (NK1 ) 受体拮抗剂。Maropitant 通过阻止催吐中心与化学感受器触发区 (CRTZ) 中 P 物质的结合而起作用。Maropitant 在预防呕吐方面非常有效。

体内研究

Treatment with 1 mg/kg Maropitant citrate, significantly reduces the size of ulcerative dermatitis (UD) lesions in mice. Intravenous Maropitant decreases MAC by 16%. In contrast, epidural administration of either saline or Maropitant does not change the MAC (2.17% and 1.92 %, respectively).

马罗匹坦 上下游产品信息

上游原料

马罗匹坦杂质3 //

下游产品

马罗皮坦柠檬酸盐

马罗匹坦 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/04/30HY-10053马罗匹坦
Maropitant		147116-67-45mg900元
2024/04/30HY-10053马罗匹坦
Maropitant		147116-67-410mM * 1mLin DMSO930元

马罗匹坦 生产厂家

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Wuhan Haorong Biotechnology Co.,ltd +8618565342920 sales@chembj.net 中国 270 58
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Hebei Duling International Trade Co. LTD +8618032673083 sales05@hbduling.cn 中国 15744 58
GIHI CHEMICALS CO.,LIMITED +8618058761490 info@gihichemicals.com 中国 50000 58
浙江ZHEJIANG JIUZHOU CHEM CO., LTD +86-0576225566889 +86-13454675544 admin@jiuzhou-chem.com；jamie@jiuzhou-chem.com；alice@jiuzhou-chem.com 中国 20000 58
PT CHEM GROUP LIMITED +86-85511178 +86-85511178 peter68@ptchemgroup.com 中国 35453 58
Hubei Harvest Chemical CO.,Ltd +86-13129915771 +86-15623179893 wendy@hb-harvestchem.com 中国 931 58
Nanjing Doge Biomedical Technology Co., Ltd +86-25-58227606 +86-15305155328 sales@dogechemical.com 中国 4128 58
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