拮抗剂
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- CAS号:
- 139446-71-2
- 英文名:
- RANAKININ
- 英文别名:
- RANAKININ;KPNPERFYGLM-NH2;LYS-PRO-ASN-PRO-GLU-ARG-PHE-TYR-GLY-LEU-MET-NH2;H-LYS-PRO-ASN-PRO-GLU-ARG-PHE-TYR-GLY-LEU-MET-NH2;L-Methioninamide, L-lysyl-L-prolyl-L-asparaginyl-L-prolyl-L-α-glutamyl-L-arginyl-L-phenylalanyl-L-tyrosylglycyl-L-leucyl-
- 中文名:
- 拮抗剂
- 中文别名:
- 拮抗剂
- CBNumber:
- CB0439770
- 分子式:
- C62H95N17O15S
- 分子量:
- 1350.59
- MOL File:
- 139446-71-2.mol
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拮抗剂化学性质
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密度:
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1.45±0.1 g/cm3(Predicted)
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储存条件:
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−20°C
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酸度系数(pKa):
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4.44±0.10(Predicted)
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拮抗剂性质、用途与生产工艺
从区别竞争性拮抗和非竞争性拮抗角度看，竞争性拮抗剂的效应可以被增加激动剂浓度所对抗，而非竞争性拮抗剂的效应不能被增加激动剂对抗；竞争性拮抗剂能提高ED50值，而非竞争性拮抗剂不能。
1.竞争性拮抗剂
药物与受体有亲和力但不产生受体激动效应，可以阻止激动剂与该受体的结合。在激动剂浓度固定时，提高可逆性竞争性拮抗剂的浓度可以逐渐抑制激动剂产生的反应。在达到一个高浓度时，拮抗剂可以完全阻止反应的发生。反之，足够高浓度的激动剂能够移去一定浓度的拮抗剂的作用，仍然可以达到最大效应Emax。因为拮抗作用是竞争性的，拮抗剂的存在使得激动剂要达到一个特定的反应高度时，需要提高浓度，这就使激动剂浓度-效应曲线平行右移。还有一些拮抗剂除了具有阻止激动剂与受体的结合以外，还能够抑制受体的固有活性。从治疗学角度看，这种竞争性拮抗具有的意义为：①竞争性拮抗剂的抑制程度依赖于拮抗剂的浓度。根据进入体内的药物浓度调节用药量，对产生需要的治疗效应是有意义的。②对一种拮抗剂的临床反应取决于与受体结合的激动剂的浓度。
2.非竞争性拮抗剂
结合到受体蛋白上与激动剂结合位点不同的部位，阻止激动剂引起受体激动的药物。在量效关系曲线图上，非竞争性拮抗通常降低反应曲线的坡度和高度，也引起一定程度的反应曲线右移。能够结合到受体蛋白有别于激动剂结合部位的药物，通常被称为变构调节剂变。构调节剂能够改变受体功能，但不激动受体，苯二氮卓类药物是一个典型例子
（1）窒息或呼吸暂停：本品过量易引起呼吸肌麻痹，遗传性胆碱酯酶缺乏或酶异常可以导致膈肌麻痹而出现呼吸暂停，故必须备有人工呼吸机。
（2）肌束颤动：本品产生肌松作用前可致短暂肌束颤动，后者损伤肌梭，可致肌肉酸痛，一般3-5日可自愈。
（3）血钾升高：本品使骨骼肌细胞持久除极化时，从细胞内释放出大量的K，以致血钾升高。
（4）发热：当氟烷作为一种麻醉药使用时，同时应用琥珀胆碱，在常染色体异常的遗传易感人群偶尔可致恶性高热。常为麻醉的主要死因之一。一旦发生，须采取紧急措施，给患者快速降温、给氧、纠正酸中毒、抗组胺药物治疗等，并同时给予丹曲林，阻滞肌肉细胞肌质网钙离子的释放，从而减少热量生成并使肌肉松弛。
（5）眼压升高：该药可以使眼外骨骼肌短暂收缩，引起眼压升高，故禁用于青光眼、白内障晶状体摘除术。
（6）其他：此药尚有增加腺体分泌，促进组胺释放等作用。
本品在碱性溶液中可分解，故不宜与硫喷妥钠混合使用。凡可降低假性胆碱酯活性的药物都可使其作用增强，如胆碱酯酶抑制剂，环磷酰胺、氮芥等抗肿瘤药，普鲁卡因等局麻药。有的氨基糖苷类抗生素如卡那霉素及多黏菌素B也有肌肉松弛作用，与本品合用时，易致呼吸麻痹，应注意。
阻断小动脉和静脉上的α1受体，使血管扩张，外周阻力下降，回心血挝减少。在治疗剂量不拮抗α2受体，故不促进NA释放，降压同时，对心率影响较小。此外，尚可松弛由α1受体介导的膀胱颈部、前列腺囊和前列腺尿道的平滑肌收缩，可改善良性前列腺增生出现的排尿困难，膀胱底部α1受体较少，故对膀胱收缩影响较小。研究表明，α1A受体主要存在于前列腺，可能是控制前列腺平滑肌最重要的α1受体亚型。
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