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阿托品

阿托品, 51-55-8, 结构式
阿托品
CAS号:
51-55-8
英文名称:
Atropine
英文同义词:
Atropin;Atropina;Eyesules;ATROPINE;Atropinol;Atropisol;t-3-ylester;HYOSCYAMINE;DL-ATROPINE;Atropine,99%
中文名称:
阿托品
中文同义词:
茄苷;茄碱;茄灵;颠茄碱;阿托品;龙葵碱;顛茄鹼;莨菪鹼;托品鹼;曼陀羅鹼
CBNumber:
CB2163178
分子式:
C17H23NO3
分子量:
289.37
MOL File:
51-55-8.mol

阿托品化学性质

熔点 :
115-118 °C
沸点 :
431.53°C (rough estimate)
密度 :
1.0470 (rough estimate)
折射率 :
1.5200 (estimate)
闪点 :
2℃
储存条件 :
?20°C
溶解度 :
H2O: 2 mg/mL
形态:
powder
酸度系数(pKa):
9.7(at 21℃)
颜色:
white
水溶解性 :
1.6g/L(18 ºC)
敏感性 :
Light Sensitive
Merck :
14,875
BRN :
91260
InChIKey:
RKUNBYITZUJHSG-SPUOUPEWSA-N
CAS 数据库:
51-55-8(CAS DataBase Reference)
NIST化学物质信息:
Atropine(51-55-8)
EPA化学物质信息:
Atropine (51-55-8)
安全信息
危险品标志 : T+,Xn,F
危险类别码 : 26/28-36/37/38-20/21/22-36-11
安全说明 : 25-45-36-26-36/37-16
危险品运输编号 : 1544
WGK Germany : 3
RTECS号: CK0700000
F : 8-10-23
TSCA : Yes
HazardClass : 6.1
PackingGroup : III
海关编码 : 29399900
毒害物质数据: 51-55-8(Hazardous Substances Data)
毒性: LD50 orally in rats: 750 mg/kg (Cahen, Tvede)

阿托品性质、用途与生产工艺

概述

阿托品是从茄科植物颠茄(Atropa bell-adonna)、曼陀罗(Datura stramonium)或莨菪 (Hyosc-yamus niger)等中提取的生物碱。天然存在的是不稳定的左旋茛菪碱(L-hyoscyamine)经化学处理后,得稳定的消旋体即阿托品。也可化学合成,常用其硫酸盐。白色结晶性粉末、无臭、味苦,易溶于水和醇。遇碱性药物可引起分解。阿托品能阻断M-胆碱受体,从而拮抗乙酰胆碱或其拟似药的M样作用(毒蕈碱样作用)。
主要作用如下:
(1) 松弛平滑肌:本品有松弛许多内脏平滑肌的作用,对过度活动或处于痉挛状态的平滑肌则有明显松弛作用,而对正常活动的平滑肌影响较小。
(2) 抑制腺体分泌:通过阻断M-胆碱受体抑制腺体分泌。对唾液腺及汗腺的抑制作用最明显。也可使泪腺和呼吸道腺体的分泌大大减少,但对胃酸分泌的影响则较小。
(3) 对眼的作用:阿托品通过阻断瞳孔括约肌及睫状肌的M-胆碱受体而表现为散瞳、升高眼内压及调节麻痹。这三种作用都有重要临床意义。
(4) 对心血管的作用: 较大剂量(1~2mg) 阿托品能解除迷走神经对心脏的抑制,因而使心率加快。大剂量能扩张皮肤及内脏血管,解除小动脉痉挛。其扩张血管及解除小血管痉挛的机理不明。
(5) 兴奋中枢神经系统: 大剂量时出现烦躁不安、多言及谵妄等。中毒剂量(超过10mg)则可产生幻觉、定向障碍、不随意运动及惊厥等。

药代动力学

口服后很快由胃肠道吸收并迅速分布到全身组织,也能通过胎盘进入胎儿循环。临床研究表明,肌内注射2mg后,24小时内有85~88%经尿排出。其中约5%以原形出现,33%则为其代谢产物; 在粪便及其他分泌物中仅有少量排出。

使用方法

阿托品主要用于内脏平滑肌痉挛所致的绞痛(以缓解胃肠道平滑肌痉挛的效果较好),0.3mg口服或0.5mg皮下、肌内或静注;
虹膜睫状体炎:0.5~1%液滴眼; 全身麻醉前给药,以减少呼吸道及唾液分泌,0.5mg皮下注射;
锑剂中毒所致的阿斯综合征:2mg静注及1~2mg皮下注射,以后每半小时静注1mg,病情好转后改用每2~4小时肌注1mg,直到心率达每分钟100次并恢复节律性心律;
房室传导阻滞:0.5~1mg静注,每4~6小时一次;
感染中毒性休克:在补充血容量前提下,1~2mg用葡萄糖液稀释后静注,每10~20分钟一次;
有机磷酸酯类中毒:轻度中毒者0.5~1mg肌注,每日3次;中度中毒者1~2mg肌注或静注,每0.5~2小时一次;重度中毒者则1~3mg,每15~30分钟静注或肌注一次。
青光眼和眼内压升高倾向、胃幽门梗阻和前列腺肥大的患者禁用阿托品。

副作用

副作用有口干、视力模糊、心悸、皮肤干燥及便秘等。大剂量中毒则由兴奋转入抑制,出现昏迷和呼吸麻痹而死亡。

化学性质 

白色结晶性粉末,无臭,无味。Mp114-116℃,在高真空下,于93-110℃升华。本品在各溶剂中的溶解度分别为:80℃热水(1:90),乙醇(1:2),氯仿(1:1),乙醚(1:25),溶于苯和稀酸溶液。低毒,LD50(大鼠,经口) 622mg/kg。

用途 

临床作为解痉药物,并作为检定金的试剂。

用途 

阿托品是副交感神经抑制剂,可作眼科的扩瞳剂、泻药;可缓减干草热、伤风鼻阻和肠痉挛;可用于治疗小儿夜尿症,有时用于舒减输尿管和胆道痉挛;还可用于治疗有机磷引起的中毒,作为抗胆碱药,阿托品的多方面药理作用,不利于其临床应用。现已陆续合成了一些具有专一作用的代用品,例如作为扩瞳剂的后马托品。阿托品毒性较大,剂量过大时可引起视觉模糊、分泌闭止、血管扩张、高热、兴奋、激动和谵妄。它是吗啡、毛果芸香碱、毒扁豆碱等的拮抗剂。

生产方法 

可从茄科东莨菪属植物唐古特山莨菪或喜马拉雅山莨菪的根中提取,也可以人工合成得到。

生产方法 

颠茄叶经提取莨菪碱(左旋体),再经消旋化、重结晶精制而得。

类别

有毒物品

毒性分级

高毒

急性毒性

口服-大鼠 LD50: 500 毫克/公斤; 口服-小鼠 LD50: 75 毫克/公斤

可燃性危险特性

可燃; 燃烧产生有毒氮氧化物烟雾; 病人用药副作用; 视觉改变; 瞳孔放大,肌肉无力

储运特性

通风低温干燥; 与库房食品原料分开存放

灭火剂

干粉,泡沫,沙土,二氧化碳, 雾状水

阿托品 上下游产品信息

上游原料

下游产品

阿托品 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2011/08/23K1132001颠茄碱51-55-81g461元

阿托品 生产厂家

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