华法林性质、用途与生产工艺
华法林是一种只可口服的抗凝血素,学名为苄丙酮香豆素,一般都以苄丙酮香豆素钠来储存及处方,较著名的品牌有Coumadin®。由于其化学结构与维生素K非常相似,所以能够干扰血液素的运作,降低患者血液凝结的风险。不过也由于它的强效,一般只会处方与血凝结风险比较高的患者使用,比如心律不整或者有人工心脏瓣膜的患者。
一般来说,维生素K会在肝脏里转化成为氧代维生素K(vitamin K epoxide),之后再由“环氧化物还原酵素”还原。华法林能够抑制这种在肝脏里的酵素作用,使凝血酶原(prothrombin)失去功能,从而防止血液凝固。
可口服的华法林俗称“薄血丸”,但服用后必须注意饮食,有两种维生素会影响药物效能,如下: 维生素E:会加强华法林之效用,易引起内出血。 维生素K:会减弱华法林之功效。
对家鼠急性LD
503mg/kg (14mg/kg),另有报道小鼠急性经口LD
50为374mg/kg,对狗的LD
100为20~50mg/kg (200~300mg/kg),对猫的LD
100为5mg/kg。对鸡、鸭、牛、羊毒力较小,对猪、狗、猫较敏感。
化学性质
外消旋体为无色、无臭、无味的结晶。m.p.159~161℃。易溶于丙酮,能溶于醇,不溶于苯和水。烯醇式呈酸性,与金属形成盐,其钠盐溶于水,不溶于有机溶剂。烯醇乙酸酯的m.p.117~118℃,酮式m.p.182~183℃。
用途
抗凝血性杀鼠剂。作用机制是抑制维生素K
1,在动物肝脏内阻碍血液中的凝血酶原的合成。主要用于居住区、粮库、家禽饲养场杀灭家鼠。将配制的毒饵投入在鼠类经常活动的地方,每天检查,吃掉补投,全吃加倍,连续1周,供鼠食取。投药3d后发现死鼠,1周内出现高峰。
用途
该品为抗凝血型杀鼠剂,在全世界广泛使用,主要用于杀灭小家鼠,大家鼠、褐家鼠等家栖鼠,也可用于灭野鼠。杀鼠灵的作用方式是进入鼠体后表现抗凝血作用,使鼠体内出血而致死。一般投饵后三周内灭鼠率可达90%以上。该品也用作口服抗凝血药。称华法林钠,用于防治血栓栓塞性疾病。
用途
属抗血凝性杀鼠剂,用于杀大鼠和鼷鼠
生产方法
由苯甲醛与丙酮合成苄叉丙酮,再与4-羟基香豆素缩合制得杀鼠灵。商品有98%原粉,2.5%母粉和0.025毒饵。纯粉由淀粉和原粉均匀混合而成。毒饵由玉米粉等粮食与母粉和警戒色混匀后挤压烘干成条形,也可用母粉和石蜡混合制成蜡块毒饵。
生产方法
4-羟基香豆素的制备 以水杨酸为原料, 先与甲醇进行酯化,然后用醋酐于40℃酰化,再在金属钠作用于下240~250℃闭环、酸化合成4-羟基香豆素。也可通过水杨酸和氯化亚砜经酰化、环化、酸化制得。
取代丁烯-[3]-酮-[2]-的制备 苯甲醛与丙酮在氢氧化钠存在下缩合制得。
杀鼠灵的合成 将上述2个中间体在吡啶中回流24h,除去吡啶,注入水中,用盐酸酸化至pH值约2,放置,固化,重结晶,得杀鼠灵。
类别
农药
毒性分级
剧毒
急性毒性
口服-大鼠 LD50: 1.6 毫克/公斤; 口服-小鼠 LD50: 3 毫克/公斤
可燃性危险特性
可燃; 火场中可排放剧毒烟雾
储运特性
库房通风低温干燥; 与食品原料分开储运
灭火剂
砂土、干粉、泡沫
职业标准
TWA 0.1 毫克/立方米; STEL 0.3 毫克/立方米
华法林
上下游产品信息
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