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VER-49009

VER-49009, 940289-57-6, 结构式
VER-49009
CAS号:
940289-57-6
英文名:
VER-49009
英文别名:
3-(5-chloro-2,4-dihydroxyphenyl)-N-ethyl-4-(4-methoxyphenyl)-1H-pyrazole-5-carboxamide;VER-49009;CCT0129397;VER-49009 USP/EP/BP;VER49009, 10 mM in DMSO;5-(3-chloro-4-hydroxy-6-oxocyclohexa-2,4-dien-1-ylidene)-n-ethyl-4-(4-methoxyphenyl)-1,2-dihydropyrazole-3-carboxamide
中文名:
VER-49009
中文别名:
化合物VER-49009;HSP90抑制剂(VER-49009);化合物VER-49009,10 MM DMSO 溶液
CBNumber:
CB12551569
分子式:
C19H18ClN3O4
分子量:
387.81692
MOL File:
940289-57-6.mol

VER-49009化学性质

CAS 数据库:
940289-57-6
安全信息

VER-49009性质、用途与生产工艺

生物活性

VER-49009 是一种强效的HSP90抑制剂,其IC50为 47 nM。

体外研究

VER-49009抑制重组的酵母Hsp90蛋白的內源性ATP酶活性,其IC50 是 167 nM,在体外实验中,VER-49009对一部分人肿瘤细胞系和非肿瘤细胞有抗增殖活性。VER-49009诱导HSP72 和HSP27与其结合蛋白(C-RAF,B-RAF,生存素,以及PRMT5)解离,进而导致细胞周期阻滞和凋亡。 VER-49009抑制细胞增殖,诱导肝细胞CFSC的G2期阻滞,这给出了阻止肝纤维化的一个合理的(治疗)策略。

体内研究

在无胸腺的小鼠中,VER-49009 (20 毫克/千克,静脉注射)表现出快速的清除特征,数值为0.187 L/h。在人卵巢肿瘤模型中,VER-49009 (4 毫克/千克,腹腔注射)诱导HSP90与ERBB2的解离。

生物活性

VER-49009 (CCT0129397) 是一种强效的HSP90抑制剂,其IC50为 47 nM。

靶点

TargetValue
HSP90β
()
47 nM

体外研究

VER-49009抑制重组的酵母Hsp90蛋白的內源性ATP酶活性,其IC50 是 167 nM,在体外实验中,VER-49009对一部分人肿瘤细胞系和非肿瘤细胞有抗增殖活性。VER-49009诱导HSP72 和HSP27与其结合蛋白(C-RAF,B-RAF,生存素,以及PRMT5)解离,进而导致细胞周期阻滞和凋亡。 VER-49009抑制细胞增殖,诱导肝细胞CFSC的G2期阻滞,这给出了阻止肝纤维化的一个合理的(治疗)策略。

体内研究

在无胸腺的小鼠中,VER-49009 (20 毫克/千克,静脉注射)表现出快速的清除特征,数值为0.187 L/h。在人卵巢肿瘤模型中,VER-49009 (4 毫克/千克,腹腔注射)诱导HSP90与ERBB2的解离。

VER-49009 上下游产品信息

上游原料

下游产品

VER-49009 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2025/09/19S7458VER-49009
VER-49009
940289-57-65mg1970.26元
2025/09/19S7458VER-49009
VER-49009
940289-57-625mg5900.62元

VER-49009 生产厂家

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