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VER-49009

VER-49009, 940289-57-6, 结构式
VER-49009
CAS号:
940289-57-6
英文名:
VER-49009
英文别名:
3-(5-chloro-2,4-dihydroxyphenyl)-N-ethyl-4-(4-methoxyphenyl)-1H-pyrazole-5-carboxamide;VER-49009;CCT0129397;VER-49009 USP/EP/BP;5-(3-chloro-4-hydroxy-6-oxocyclohexa-2,4-dien-1-ylidene)-n-ethyl-4-(4-methoxyphenyl)-1,2-dihydropyrazole-3-carboxamide
中文名:
VER-49009
中文别名:
化合物VER-49009;HSP90抑制剂(VER-49009)
CBNumber:
CB12551569
分子式:
C19H18ClN3O4
分子量:
387.81692
MOL File:
940289-57-6.mol

VER-49009化学性质

CAS 数据库:
940289-57-6
安全信息

VER-49009性质、用途与生产工艺

生物活性

VER-49009 是一种强效的HSP90抑制剂,其IC50为 47 nM。

体外研究

VER-49009抑制重组的酵母Hsp90蛋白的內源性ATP酶活性,其IC50 是 167 nM,在体外实验中,VER-49009对一部分人肿瘤细胞系和非肿瘤细胞有抗增殖活性。VER-49009诱导HSP72 和HSP27与其结合蛋白(C-RAF,B-RAF,生存素,以及PRMT5)解离,进而导致细胞周期阻滞和凋亡。 VER-49009抑制细胞增殖,诱导肝细胞CFSC的G2期阻滞,这给出了阻止肝纤维化的一个合理的(治疗)策略。

体内研究

在无胸腺的小鼠中,VER-49009 (20 毫克/千克,静脉注射)表现出快速的清除特征,数值为0.187 L/h。在人卵巢肿瘤模型中,VER-49009 (4 毫克/千克,腹腔注射)诱导HSP90与ERBB2的解离。

生物活性

VER-49009 (CCT0129397) 是一种强效的HSP90抑制剂,其IC50为 47 nM。

靶点

TargetValue
HSP90β
()
47 nM

体外研究

VER-49009抑制重组的酵母Hsp90蛋白的內源性ATP酶活性,其IC50 是 167 nM,在体外实验中,VER-49009对一部分人肿瘤细胞系和非肿瘤细胞有抗增殖活性。VER-49009诱导HSP72 和HSP27与其结合蛋白(C-RAF,B-RAF,生存素,以及PRMT5)解离,进而导致细胞周期阻滞和凋亡。 VER-49009抑制细胞增殖,诱导肝细胞CFSC的G2期阻滞,这给出了阻止肝纤维化的一个合理的(治疗)策略。

体内研究

在无胸腺的小鼠中,VER-49009 (20 毫克/千克,静脉注射)表现出快速的清除特征,数值为0.187 L/h。在人卵巢肿瘤模型中,VER-49009 (4 毫克/千克,腹腔注射)诱导HSP90与ERBB2的解离。

VER-49009 上下游产品信息

上游原料

下游产品

VER-49009 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-15986VER-49009
VER-49009
940289-57-62mg990元
2024/01/25HY-15986VER-49009
VER-49009
940289-57-610mM * 1mLin DMSO1664元

VER-49009 生产厂家

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大连美仑生物技术有限公司 0411-62910999 13889544652 sales@meilune.com 中国 4647 58
南京百鑫德诺生物科技有限公司 025-58849295 18951903616 info@adooq.cn 中国 2989 60
湖北巨胜科技有限公司 027-59599241 18871490274 1400878000@qq.com 中国 9972 58
上海楼岚生物科技有限公司 021-52996696,15000506266 15000506266 中国 4121 55
Target molecule Corp. 857-239-0968 service1@targetmol.com 美国 2559 60
上海凯裕医药科技有限公司 17317130613 3358272972@qq.com 中国 3237 58
广州糖姆氏生命科学有限公司 020-31155029 18902330969 sales@tomums.cn 中国 4698 58
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学研惠(武汉)科技有限公司 15342225168 yutianchun2007@126.com 中国 10355 58
南通飞宇生物科技有限公司 0513-68819626; 13813788405 feiyubio2@163.com 中国 4821 58
TargetMol中国(陶术生物) 4008200310 marketing@tsbiochem.com 中国 24131 58
苏州致信生物科技有限公司 0512-65118909 15162312715 sales@szzxbio.com 中国 2949 58
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