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替拉替尼

替拉替尼, 75747-14-7, 结构式
替拉替尼
CAS号:
75747-14-7
英文名称:
17-AAG
英文同义词:
17-AG;17-AAG;17-AGG;Gld-36;CS-480;KOS 953;CP 127374;TELATINIB;NSC-330507;Tanespimycin
中文名称:
替拉替尼
中文同义词:
替拉替尼;坦螺旋霉素;烯丙基氨基格尔德霉素;17-烯丙基胺格尔德霉素;格尔德霉素(17-AAG);去甲基格尔德霉素(17-AAG);HSP90抑制剂(17-AAG);TANESPIMYCIN,坦螺旋霉素;17-烯丙氨基-17-脱甲氧基格尔德霉素;17-去甲氧基-17-烯丙基氨基格尔德霉素
CBNumber:
CB1195912
分子式:
C31H43N3O8
分子量:
585.69
MOL File:
75747-14-7.mol

替拉替尼化学性质

熔点 :
201-203°C
沸点 :
797.8±60.0 °C(Predicted)
密度 :
1.21
RTECS号:
LX8932000
闪点 :
>110°(230°F)
储存条件 :
Keep in dark place,Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C
溶解度 :
DMSO: soluble
酸度系数(pKa):
8.62±0.70(Predicted)
形态:
solid
水溶解性 :
Soluble in DMSO at 150 mg/mL; soluble in ethanol at 5 mg/mL. Very poorly soluble in water
敏感性 :
Light Sensitive
CAS 数据库:
75747-14-7
安全信息
危险品标志 : Xi
危险类别码 : 36/37/38
安全说明 : 22-24/25-36-26
WGK Germany : 3
海关编码 : 29419090

替拉替尼性质、用途与生产工艺

用途

替拉替尼(17-AAG,CP127374,NSC-330507,KOS 953)是一种有效的HSP90抑制剂,在无细胞试验中的IC50为5 nM,与源自肿瘤细胞的HSP90的结合亲和力比来自HSP90的HSP90高100倍正常细胞。 替拉替尼(17-AAG)诱导细胞凋亡,坏死,自噬和线粒体吞噬。

用途

17-AAG是热休克蛋白90 (Hsp90)的有效抑制剂。17-AAG是一种比格尔德那霉素毒性更小的类似物。诱导细胞凋亡并显示抗肿瘤作用。17-AAG可抑制N-ras、Ki-ras、c-Akt和p185erB2等致癌蛋白的活性。

体外研究

17-AAG是格尔德霉素的类似物,对源自过表达HER-2的癌细胞(BT474,N87,SKOV3和SKBR3)或BT474乳腺癌细胞的Hsp90的结合亲和力高100倍以上,IC50值为5-6 nM。 17-AAG导致HER2,HER3,Akt以及突变型和野生型雄激素受体(AR)降解,从而导致前列腺癌细胞如LNCaP,LAPC-4的RB依赖性G1生长停滞, DU-145和PC-3的IC50值为25-45 nM。 17-AAG除了诱导野生型BCR-ABL转化的Ba/F3细胞凋亡(IC50为5.2μM)外,还具有诱导对甲磺酸伊马替尼耐药的T315I和E255K BCR-转化的细胞凋亡的能力。通过诱导野生型BCR-ABL蛋白和突变体的降解,IC50值分别为2.3μM和1.0μM的ABL突变体。

生物活性

Tanespimycin (17-AAG, CP127374, NSC-330507, KOS 953) 是一种有效的HSP90抑制剂,无细胞试验中IC50为5 nM,作用于来自肿瘤细胞的HSP90比作用于来自正常细胞HSP90结合亲和力高100倍。Tanespimycin (17-AAG)可诱导细胞凋亡、坏死、自噬和线粒体自噬。Phase 3。

靶点

TargetValue
HSP90
(Cell-free assay)
5 nM

体内研究

17-AAG作用于携带3T3-src, B16或CT26移植瘤裸鼠,与Hsp90结合具有高亲和力,IC50为8-35 nM,而作用于正常组织时,IC50为200-600 nM。 17-AAG按50 mg/kg左右剂量处理,引起AR, HER2, HER3, 和 Akt表达明显降低,降低达50%以上,这种作用存在剂量依赖性,结果导致雄激素依赖型 (CWR22)和非依赖型(CWR22R 和CWRSA6) 前列腺移植瘤生长受抑制,抑制率分别为67%, 80%和 68%。

替拉替尼 上下游产品信息

上游原料

下游产品

替拉替尼 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2021/06/02S1141替拉替尼
Tanespimycin (17-AAG)
75747-14-75mg795.18元
2021/06/02S1141替拉替尼
Tanespimycin (17-AAG)
75747-14-710mM (1mL in DMSO)2350.91元

替拉替尼 生产厂家

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