替拉替尼

替拉替尼性质、用途与生产工艺

用途

替拉替尼（17-AAG，CP127374，NSC-330507，KOS 953）是一种有效的HSP90抑制剂，在无细胞试验中的IC50为5 nM，与源自肿瘤细胞的HSP90的结合亲和力比来自HSP90的HSP90高100倍正常细胞。 替拉替尼（17-AAG）诱导细胞凋亡，坏死，自噬和线粒体吞噬。

用途

17-AAG是热休克蛋白90 (Hsp90)的有效抑制剂。17-AAG是一种比格尔德那霉素毒性更小的类似物。诱导细胞凋亡并显示抗肿瘤作用。17-AAG可抑制N-ras、Ki-ras、c-Akt和p185erB2等致癌蛋白的活性。

体外研究

17-AAG是格尔德霉素的类似物，对源自过表达HER-2的癌细胞（BT474，N87，SKOV3和SKBR3）或BT474乳腺癌细胞的Hsp90的结合亲和力高100倍以上，IC50值为5-6 nM。 17-AAG导致HER2，HER3，Akt以及突变型和野生型雄激素受体（AR）降解，从而导致前列腺癌细胞如LNCaP，LAPC-4的RB依赖性G1生长停滞， DU-145和PC-3的IC50值为25-45 nM。 17-AAG除了诱导野生型BCR-ABL转化的Ba/F3细胞凋亡（IC50为5.2μM）外，还具有诱导对甲磺酸伊马替尼耐药的T315I和E255K BCR-转化的细胞凋亡的能力。通过诱导野生型BCR-ABL蛋白和突变体的降解，IC50值分别为2.3μM和1.0μM的ABL突变体。

生物活性

Tanespimycin (17-AAG, CP127374, NSC-330507, KOS 953) 是一种有效的HSP90抑制剂，无细胞试验中IC50为5 nM，作用于来自肿瘤细胞的HSP90比作用于来自正常细胞HSP90结合亲和力高100倍。Tanespimycin (17-AAG)可诱导细胞凋亡、坏死、自噬和线粒体自噬。Phase 3。

靶点

Target	Value
HSP90 (Cell-free assay)	5 nM

体内研究

17-AAG作用于携带3T3-src, B16或CT26移植瘤裸鼠，与Hsp90结合具有高亲和力，IC50为8-35 nM，而作用于正常组织时，IC50为200-600 nM。 17-AAG按50 mg/kg左右剂量处理，引起AR, HER2, HER3, 和 Akt表达明显降低，降低达50%以上，这种作用存在剂量依赖性，结果导致雄激素依赖型 (CWR22)和非依赖型(CWR22R 和CWRSA6) 前列腺移植瘤生长受抑制，抑制率分别为67%, 80%和 68%。

替拉替尼 上下游产品信息

上游原料

下游产品

替拉替尼 试剂级价格

更新日期	产品编号	产品名称	CAS编号	包装	价格
2024/01/25	HY-10527	Telatinib		1 mg	320元
2024/01/25	HY-10527	替拉替尼 Telatinib	75747-14-7	5mg	800元

替拉替尼 生产厂家

 

75747-14-7, 替拉替尼 相关搜索:

• APIs
• Heat Shock Protein 90
• Pharmaceuticals
• Intermediates & Fine Chemicals
• Inhibitors
• Heterocycles
• Amines
• antibiotic
• 药靶配体
• 生物试剂
• 化工原料
• 医药原料
• 细胞生物学试剂
• 中药对照品
• 抗生素
• 医药中间体
• 抗肿瘤类药物及免疫抑制剂
• 小分子抑制剂，天然产物
• BioChemical
• Antibiotics A-F
• Antibiotics A to Z
• Antibiotics
• C31H43N3O8
• 17-AAG,HSP90抑制剂
• (4E,6Z,8S,9S,10E,12S,13R,14S,16R)-19-(烯丙基氨基)-13-羟基-8,14-二甲氧基-4,10,12,16-四甲基-3,20,22-三氧代-2-氮杂双环[16.3.1]二十二烷-1(21),4,6,10,18-戊烯-9-基 氨基甲酸酯
• 17-去甲氧基-17-烯丙基氨基格尔德霉素/烯丙基氨基格尔德霉素/格尔德霉素17-AAG/17-烯丙氨基-17-脱甲氧基格尔德霉素
• HSP90抑制剂(17-AAG)
• TANESPIMYCIN,坦螺旋霉素
• 17-烯丙基胺格尔德霉素
• VEGFR2,VEGFR3,PDGFΑ和C-KIT抑制剂(TELATINIB)
• 去甲基格尔德霉素(17-AAG)
• 格尔德霉素(17-AAG)
• 17-烯丙氨基-17-脱甲氧基格尔德霉素
• 坦螺旋霉素
• 替拉替尼(17-去甲氧基-17-烯丙基氨基格尔德霉素、烯丙基氨基格尔德霉素、格尔德霉素(17-AAG)、17-烯丙氨基-17-脱甲氧基格尔德霉素)
• 替拉替尼
• 烯丙基氨基格尔德霉素
• 17-去甲氧基-17-烯丙基氨基格尔德霉素
• 75747-14-7
• Tiratinib
• anespimycin
• [(3S,5R,6S,7R,8Z,11R,14E)-6-hydroxy-5,11-dimethoxy-3,7,9,15-tetramethyl-16,20,22-trioxo-21-(prop-2-enylamino)-17-azabicyclo[16.3.1]docosa-1(21),8,12,14,18-pentaen-10-yl] carbamate
• (4E,6Z,8S,9S,10E,12S,13R,14S,16R)-19-(Allylamino)-13-hydroxy-8,14-dimethoxy-4,10,12,16-tetramethyl-3,20,22-trioxo-2-azabicyclo[16.3.1]docosa-1(21),4,6,10,18-pentaen-9-yl carbamate
• 17-AAG USP/EP/BP
• Geldanamycin 17-Allylamino
• Geldanamycin Impurity 1(17-Allylamino-17-Demethoxygeldanamycin)
• CS-480
• 17 AAG (Tanespimyciin)
• Tanespimycin (17-AAG)
• Tanespimycin, >=98%
• Telatinib/ 17-AAG
• Telatinib 17-Demethoxy-17-allylaminogeldanamycin
• CP127374,NSC-330507
• 17-demethoxy-17-(2-propenylamino)- [(3R,5R,6S,7R,8E,10R,11R,12Z,14E)-6-Hydroxy-5,11,21-trimethoxy-3,7,9,15-tetramethyl-16,20,22-trioxo-17-azabicyclo[16.3.1]docosa-1(21),8,12,14,18-pentaen-10-yl] carbamate
• 17AAG (17-(AllylaMino)-17-deMethoxy- geldanaMycin)
• 17-AAG (TanespiMycin)
• 17-AAG (KOS953)
• Telatinib(TanespiMycin,KOS-953, 17-AAG,NSC 330507)