阿螺旋霉素盐酸盐
|
|
|
- CAS号:
- 467214-21-7
- 英文名:
- 17-DMAG
- 英文别名:
- KOS 1022;BMS 826476;Risatriptan;BMS 826476 HCl;AlvespiMycin HCl;MK 462 free base;17-DMAG USP/EP/BP;KOS-1022 hydrochloride;Spiramycin hydrochloride;17-DMAG (AlvespiMycin) HCl
- 中文名:
- 阿螺旋霉素盐酸盐
- 中文别名:
- 盐酸阿螺旋霉素;HSP90抑制剂;阿螺旋霉素盐酸盐;17-DMAG(阿维斯霉素)盐酸盐;[(3R)-21-[2-(DIMETHYLAMINO)ETHYLAMINO]-6
- CBNumber:
- CB3469563
- 分子式:
- C32H49ClN4O8
- 分子量:
- 653.21
- MOL File:
- 467214-21-7.mol
|
|
|
阿螺旋霉素盐酸盐化学性质
-
储存条件:
-
Store at -20
-
|
-
溶解度:
-
≥26.2 mg/mL in DMSO; insoluble in EtOH; ≥3.04 mg/mL in H2O
-
|
-
形态:
-
Purple solid
-
|
-
InChIKey:
-
KUFRQPKVAWMTJO-LMZWQJSESA-N
-
|
阿螺旋霉素盐酸盐性质、用途与生产工艺
Alvespimycin (17-DMAG, NSC 707545, BMS 826476, KOS 1022) HCl是一种有效的HSP90抑制剂，无细胞试验中IC50为62 nM。 Phase 2。
| Target | Value |
HSP90
(Cell-free assay)
|
62 nM
|
荧光偏振（FP）为基础的竞争性结合实验中，17-DMAG作用于人类 Hsp90比 17-AAG（IC50 为 119 nM）效果高2倍，IC50为 62 nM。17-DMAG作用于过量表达Hsp90“服务蛋白” Her2的SKBR3和 SKOV3细胞,下调Her2，EC50分别为8 nM和 46 nM, 且诱导 Hsp70，EC50分别为 4 nM和 14 nM,结果产生显著的毒性，GI50分别为 29 nM 和32 nM。 17-DMAG和 Vorinostat 联用，通过显著降低cyclin D1和CDK4, 及c-Myc, c-RAF 和AKT水平，协同诱导培养的MCL细胞和原发性 MCL 细胞凋亡。17-AAG 只有效作用于慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 细胞的IKKβ，而17-DMAG 处理，有效导致Hsp90 客户蛋白IKKα 和 IKKβ的消耗,导致 NF-κB p50/p65 DNA结合减少，NF-κB 靶基因转录降低，及caspase依赖性凋亡降低。通过靶向作用于NF-κB 家族，17-DMAG作用于CLL细胞而不是正常T细胞或NK细胞，选择性调节毒性，这种作用存在剂量和时间依赖性。
17-DMAG按5 mg/kg 或 25 mg/kg处理，每周三次，显著降低 TMK-1 移植瘤生长，通过显著降低血管面积和增殖肿瘤细胞数。与抑制FAK信号一致，17-DMAG 按 25 mg/kg剂量处理小鼠，每周三次，显著抑制肿瘤生长，及ME180 和SiHa 移植瘤的转移。17-DMAG 按10 mg/kg 剂量处理TCL1-SCID移植鼠模型，处理16天，显著降低白细胞数，且延长寿命。
阿螺旋霉素盐酸盐
上下游产品信息
上游原料
下游产品
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
|---|
| 2024/01/25 | HY-12024 | Alvespimycin hydrochloride | | 1 mg | 156元 |
| 2024/01/25 | HY-12024 | Alvespimycin hydrochloride | | 5 mg | 312元 |
467214-21-7, 阿螺旋霉素盐酸盐 相关搜索:
- Anti-cancer&immunity
- Inhibitors
- 药靶配体
- 化工原料
- 细胞生物学试剂
- 细胞骨架信号
- 小分子抑制剂，天然产物
- C32H48N4O8
- 17-DMAG(阿维斯霉素)盐酸盐
- [(3R)-21-[2-(DIMETHYLAMINO)ETHYLAMINO]-6
- HSP90抑制剂
- 盐酸阿螺旋霉素
- 阿螺旋霉素盐酸盐
- 467214-21-7
- 17-DMAG hydrochloride (Avespimycin)
- Spiramycin hydrochloride
- 17-DMAG Hydrochloride Salt Alvespimycin
- Risatriptan
- MK 462 free base
- 17-DMAG USP/EP/BP
- 17-DMAG hydrochloride (Alvespimycin)
- Geldanamycin 17-N-(2-Dimethylaminoethylamino)
- BMS 826476 HCl
- 17DMAG; NSC 707545; KOS-1022; BMS 826476 HCL;KOS 1022
- Alvespimycin (17-DMAG) HCl
- KOS-1022 hydrochloride
- Alvespimycin (17-DMAG) hydrochloride
- Alvespimycin Hydrochloride (17-DMAG Hydrochloride
- 17-DMAG - CAS 467214-21-7 - Calbiochem
- NSC 707545,BMS 826476 HCl,KOS 1022
- Geldanamycin, 17-demethoxy-17-[[2-(dimethylamino)ethyl]amino]-, monohydrochloride
- AlvespiMycin HCl
- 17-DMAG (AlvespiMycin) HCl
- 17-DMAG HCl (AlvespiMycin)
- AlvespiMycin hydrochloride(17-DMAG,BMS 826476
- KOS 1022
- BMS 826476
- Alvespimycin hydrochloride
- 17-DIMETHYLAMINOGELDANAMYCIN
- 17-DIMETHYLAMINOETHYLAMINO-17-DEMETHOXY-GELDANAMYCIN