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阿螺旋霉素盐酸盐

生物活性 靶点 体外研究 体内研究 阿螺旋霉素盐酸盐 试剂级价格
阿螺旋霉素盐酸盐, 467214-21-7, 结构式
阿螺旋霉素盐酸盐
CAS号:
467214-21-7
英文名:
17-DMAG
英文别名:
KOS 1022;BMS 826476;Risatriptan;BMS 826476 HCl;AlvespiMycin HCl;MK 462 free base;17-DMAG USP/EP/BP;KOS-1022 hydrochloride;Spiramycin hydrochloride;17-DMAG (AlvespiMycin) HCl
中文名:
阿螺旋霉素盐酸盐
中文别名:
盐酸阿螺旋霉素;HSP90抑制剂;阿螺旋霉素盐酸盐;17-DMAG(阿维斯霉素)盐酸盐;阿螺旋霉素盐酸盐,10 MM DMSO 溶液;Alvespimycin hydrochloride阿螺旋霉素盐酸盐;Alvespimycin hydrochloride阿螺旋霉素盐酸盐;Alvespimycin (17-DMAG) HCl,阿螺旋霉素盐酸盐;Alvespimycin (17-DMAG) HCl，阿螺旋霉素盐酸盐;[(3R)-21-[2-(DIMETHYLAMINO)ETHYLAMINO]-6
CBNumber:
CB3469563
分子式:
C32H49ClN4O8
分子量:
653.21
MOL File:
467214-21-7.mol

阿螺旋霉素盐酸盐化学性质

储存条件:
Store at -20
溶解度:
≥26.2 mg/mL in DMSO; insoluble in EtOH; ≥3.04 mg/mL in H2O
形态:
Purple solid
颜色:
Purple to purplish red
水溶解性:
water: 10mg/mL
DMSO: 5mg/mL
InChIKey:
KUFRQPKVAWMTJO-LMZWQJSESA-N
SMILES:
N(C1C(C=C2NC(C(=CC=C[C@H](OC)[C@@H](OC(=O)N)C(C)=C[C@H](C)[C@@H](O)[C@@H](OC)C[C@H](C)CC=1C2=O)C)=O)=O)CCN(C)C.Cl |t:7,9,20,&1:11,14,22,24,26,30,r|
安全信息
海关编码: 2941900000

阿螺旋霉素盐酸盐性质、用途与生产工艺

生物活性

Alvespimycin (17-DMAG, NSC 707545, BMS 826476, KOS 1022) HCl是一种有效的HSP90抑制剂，无细胞试验中IC50为62 nM。 Phase 2。

靶点

TargetValue
HSP90
(Cell-free assay) 		62 nM

体外研究

荧光偏振（FP）为基础的竞争性结合实验中，17-DMAG作用于人类 Hsp90比 17-AAG（IC50 为 119 nM）效果高2倍，IC50为 62 nM。17-DMAG作用于过量表达Hsp90“服务蛋白” Her2的SKBR3和 SKOV3细胞,下调Her2，EC50分别为8 nM和 46 nM, 且诱导 Hsp70，EC50分别为 4 nM和 14 nM,结果产生显著的毒性，GI50分别为 29 nM 和32 nM。 17-DMAG和 Vorinostat 联用，通过显著降低cyclin D1和CDK4, 及c-Myc, c-RAF 和AKT水平，协同诱导培养的MCL细胞和原发性 MCL 细胞凋亡。17-AAG 只有效作用于慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 细胞的IKKβ，而17-DMAG 处理，有效导致Hsp90 客户蛋白IKKα 和 IKKβ的消耗,导致 NF-κB p50/p65 DNA结合减少，NF-κB 靶基因转录降低，及caspase依赖性凋亡降低。通过靶向作用于NF-κB 家族，17-DMAG作用于CLL细胞而不是正常T细胞或NK细胞，选择性调节毒性，这种作用存在剂量和时间依赖性。

体内研究

17-DMAG按5 mg/kg 或 25 mg/kg处理，每周三次，显著降低 TMK-1 移植瘤生长，通过显著降低血管面积和增殖肿瘤细胞数。与抑制FAK信号一致，17-DMAG 按 25 mg/kg剂量处理小鼠，每周三次，显著抑制肿瘤生长，及ME180 和SiHa 移植瘤的转移。17-DMAG 按10 mg/kg 剂量处理TCL1-SCID移植鼠模型，处理16天，显著降低白细胞数，且延长寿命。

阿螺旋霉素盐酸盐 上下游产品信息

上游原料

下游产品

阿螺旋霉素盐酸盐 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2025/09/19S1142阿螺旋霉素盐酸盐
Alvespimycin (17-DMAG) HCl		467214-21-75mg794.94元
2025/09/19S1142阿螺旋霉素盐酸盐
Alvespimycin (17-DMAG) HCl		467214-21-710mM(1mL in DMSO)1570元

阿螺旋霉素盐酸盐 生产厂家

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上海楼岚生物科技有限公司 021-52996696，15000506266 15000506266 中国 4757 55
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