帕尼培南
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- CAS号:
- 87726-17-8
- 英文名:
- Panipenem
- 英文别名:
- PAPM;cs533;PANIPENEM;Panipenan;Panipenemum;carbapenemrs-533;FAROPENEM, 90.0%;Panipenem USP/EP/BP;(5r-(3(s*),5-alpha,6-alpha(r*)))-inoethyl)-3-pyrrolidinyl)thio)-7-oxo;6-(1-hydroxyethyl)-2-(1-acetimidoylpyrrolidin-3-ylthio)-1-carbaren-2-em-3-ca
- 中文名:
- 帕尼培南
- 中文别名:
- 帕尼培南;(5R,6S)-2-[1-乙酰氨基吡咯烷-3(S)-硫]-6-[1(R)-羟乙基]-2-碳青霉烯-3-羧酸;(5R,6S)-2-[1-乙酰氨基吡咯烷-3(S)-硫]-6-[1(R)-羟乙基]-2-碳青霉烯-3-羧酸/帕尼培南
- CBNumber:
- CB1728204
- 分子式:
- C15H21N3O4S
- 分子量:
- 339.41
- MOL File:
- 87726-17-8.mol
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帕尼培南化学性质
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熔点:
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198-200° (dec)
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沸点:
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555.5±60.0 °C(Predicted)
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密度:
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1.62±0.1 g/cm3(Predicted)
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储存条件:
-
Amber Vial, Hygroscopic, -20°C Freezer, Under inert atmosphere
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溶解度:
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DMSO (Slightly), Methanol (Very Slightly), Water (Slightly)
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酸度系数(pKa):
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4.30±0.40(Predicted)
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形态:
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Solid
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颜色:
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White to Off-White
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稳定性:
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Hygroscopic, Light Sensitive
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CAS 数据库:
-
87726-17-8(CAS DataBase Reference)
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帕尼培南性质、用途与生产工艺
帕尼培南是一种碳青霉烯类抗生素,由日本三共株式会社研制成功，具有抗菌谱广，抗菌活性强等特点。本品性质较稳定，抗菌谱与亚胺培南相似，对革兰阳性菌与阴性菌、需氧菌和厌氧菌都有强力抗菌作用，对金葡菌及耐甲氧西林金葡菌的作用优于亚胺培南，对大肠杆菌、肺炎杆菌、流感杆菌、吲哚阳性与阴性变形杆菌、枸橼酸杆菌、沙雷菌等的作用强于亚胺培南，对绿脓杆菌的作用略逊于亚胺培南。为进一步提高安全性，该抗生素与肾保护剂有机离子转运抑制剂倍他米隆(贝它米龙)以1∶1的比例合成为复合制剂，倍他米隆不抑制脱氢肽酶，亦无抑菌等药理作用，仅抑制有机离子转运，减轻肾脏毒性，临床用于葡萄球菌、链球菌、肠球菌等敏感菌引起的菌血症、败血症、胆囊炎、肝脓肿、腹膜炎、眼球炎、中耳炎、心内膜炎、皮肤软组织感染、下呼吸道感染、泌尿生殖系统感染、妇科感染等的治疗。
美罗培南、亚胺培南和帕尼培南这三种碳青霉烯类抗生素对各类G+菌和G-菌，需氧菌和厌氧菌都有良好的抗菌活性，临床上多用于产酶菌株、多重耐药菌株及以G-菌为主的严重感染、混合感染、院内感染和免疫缺陷者感染。
三者间的差别如下：
1，抗菌作用各有侧重，对厌氧菌的抗菌谱相似，对需氧菌中的不发酵阴性菌，以美罗培南的活性最强，其次为亚胺培南、帕尼培南。对G+菌以帕尼培南最强。
2，对中枢神经系统的不良反应，以亚胺培南发生率最高，美罗培南和帕尼培南较低。
3,亚胺培南对人肾脱氢肽酶不稳定，需加用该酶的抑制剂西司他丁。而美罗培南和帕尼培南对人肾脱氢肽酶稳定。帕尼培南有一定的肾毒性，常加用倍他米松以减轻肾毒性。
4,
亚胺培南和帕尼培南只可供静脉滴注，美罗培南尚可用于肌注。
对β内酰胺类抗生素过敏者禁用。
高龄、孕妇、幼儿及肝肾功能障碍者慎用。
腹泻、嗳气、呕吐、皮疹。
红细胞和白细胞数量减少，嗜酸性细胞增多。
帕尼培南
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