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他克莫司

他克莫司, 104987-11-3, 结构式
他克莫司
CAS号:
104987-11-3
英文名称:
Tacrolimus
英文同义词:
FK-506;Tacros;prograf;CS-1172;Advagraf;fr900506;Protopic;L 679934;TacroBell;Fujimycin
中文名称:
他克莫司
中文同义词:
藤毒素;他G莫司;他可莫司;富吉霉素;大环哌喃;他克莫斯;泰克利马;他克莫司;普乐可复;供应他克莫司
CBNumber:
CB9772399
分子式:
C44H69NO12
分子量:
804.02
MOL File:
104987-11-3.mol

他克莫司化学性质

熔点 :
113-115°C
沸点 :
871.7±75.0 °C(Predicted)
密度 :
1.19±0.1 g/cm3(Predicted)
闪点 :
2℃
储存条件 :
−20°C
溶解度 :
DMSO: >3 mg/mL
酸度系数(pKa):
9.97±0.70(Predicted)
形态:
solid
颜色:
white
水溶解性 :
Freely soluble in DMSO or ethanol. Poorly soluble in water.Soluble in dimethyl sulfoxide, ethanol, water, acetone, chloroform, ethyl acetate, ether, methanol and dimethyl formamide.
InChIKey:
QJJXYPPXXYFBGM-LFZNUXCKSA-N
CAS 数据库:
104987-11-3(CAS DataBase Reference)
安全信息
危险品标志 : T,Xi,Xn,F
危险类别码 : 25-36/37/38-36-20/21/22-11
安全说明 : 45-36-26-36/37-16-60-20
危险品运输编号 : UN 2811 6.1/PG 3
WGK Germany : 3
RTECS号: KD4201200
HazardClass : 6.1
海关编码 : 29349990

他克莫司性质、用途与生产工艺

概述

他克莫司是从链霉菌属中分离出的大环内酯类药,有很强的免疫抑制作用,能专一地结合及抑制钙调蛋白磷酸酶活性,抑制IL-2信号转录,从而抑制T细胞活化、抑制TNF-α、IL-1β和IL-6产生及T细胞依赖的B细胞增殖作用。与另一种钙调蛋白磷酸酶抑制剂环孢素相比,他克莫司抑制T细胞活化的作用更强,不良反应少。目前,他克莫司在LN中的应用尚缺乏统一的使用规范,为此,来自全国大型教学医院的15位风湿免疫科医师根据检索文献,并结合我国的具体实际情况,经过三轮的集体讨论,达成了他克莫司在LN中应用的专家共识。

化学性质 

单水合物:C44H69NO12?H2O。从乙腈中得无色棱状结晶,熔点127~129℃。[α] D20-84.4°(C=1.02,氯仿)。溶于甲醇、乙醇、丙酮、乙酸乙酯、氯仿或乙醚,难溶于己烷或石油醚,不溶于水。急性毒性LD50小鼠(mg/kg):>200腹腔注射。急性毒性LD50雄、雌大鼠(mg/kg):57.0,23.6静脉注射;134,194口服。

用途 

大环内酯类抗生素。免疫抑制剂。作用机制和环孢菌素相同,主要是抑制白细胞介素-2的合成。用于器官移植的排异反应。

用途 

一种大环内酯物,可结合到FK506结合蛋白(FKBP)形成复合体,从而降低T细胞中肽酰脯氨酰异构酶活性。

生产方法 

从Streptomyces tsukubaensis发酵得到。发酵过程如下:
将100m1种子液(含1%甘油,1%玉米淀粉,0.5%葡萄糖,1%棉子粉,0.5%玉米浸渍液和0.2%碳酸钙,pH=6.5)移入500ml瓶中,在120℃下消毒30min。接入一圈经斜面培养的S.Tsukubaensis No.9993种子,在30℃下培养4天。将该培养液移入装有201。相同种子液的、已于120℃:消毒过30min的30L发酵罐中,在30℃下培养2天,鼓人空气2L/min,搅拌300r/min。将16L该培养液植入装有1600L发酵液(含4.5%可溶性淀粉,1%玉米浸渍液,1%干酵母,0.1%碳酸钙和0.1%Adekancd,pH=6.8)的、已在120℃消毒过30min的2000L,罐中,在30℃、170r/min搅拌和1600L/min的空气流下发酵4天。
分离:1500L发酵液用25kg硅藻土辅助下过滤。滤饼用500L丙酮提取,提取液和滤液(1350L)合并,通过装有100LDiaion HP-20非离子吸收树脂(Mitsubishi(2hemical Industries Ltd,.Japan产品)的柱子。用300L水和300L 50%丙酮水溶液洗后,再用75%丙酮水溶液洗脱。洗脱液在减压下浓缩至约剩300L水溶液,再用20L乙酸乙酯提取3次。提取液合并,减压浓缩至剩油状物。该油状剩余物和2倍重量的酸性硅胶(special silica gelgrade 12,Fuji(9evision Co,Japan产品)混合后,浸人乙酸乙酯中。蒸出溶剂,剩余的干燥粉末用8L同样的酸性硅胶柱层析,用30L正己烷、30L正己烷和乙酸乙酯(4:1)混合液、30L乙酸乙酯洗脱。收集含富吉霉素的洗脱液,减压浓缩。油状剩余物和2倍重量的酸性硅胶混合,浸入乙酸乙酯中。蒸出溶剂,产生的干燥粉末用3.5L酸性硅胶柱层析,用10L正己烷、10L正己烷和乙酸乙酯(4:1)混合液、10L乙酸乙酯洗脱。收集含富吉霉素的洗脱液,减压浓缩。得到的黄色油状剩余物溶于300ml正己烷和乙酸乙酯(1:1)的混合液中,用2L硅胶(230~400μm,Merck Co.,Ltd.IJSA产品)柱层析,用正己烷和乙酸乙酯(先10L 1:1,后6L 1:2)、6L乙酸乙酯洗脱。收集含富吉霉素的洗脱液,减压浓缩,得到34g白色粉末状的富吉霉素。将其溶于乙腈,减压浓缩。浓缩液在5℃放置过夜,得到22.7g棱状的结晶。再用乙腈重结晶,得到13.6g无色棱状结晶的纯的富吉霉素。

他克莫司 上下游产品信息

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他克莫司 生产厂家

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台州市鸿耀化工有限公司 15057600339 0576-88666163hoyoochem@yahoo.com;中国 291 58
深圳大力水手生物科技有限公司 0755-86320212  popeye02@qq.com中国 310 58
艾博仕医药科技石家庄有限公司 15232121317 0311-86803637 0311-89897608info@apexpharmatech.com中国 15 58
上海慧风生物科技有限公司 021-54285032 021-5428503225493162@qq.com中国 79 58
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HBCChem, Inc. +1-510-219-6317 +1-650-486-1361 sales@hbcchem.com美国 10659 60
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郑州鸿晟医药科技有限公司 15637198702 0371-55695890 0371-63709726xpkchem@163.com;xpkchem@163.com;中国 4229 58
北京汤普森生物科技有限公司 13439059536 QQ1:2638315663;QQ2:2026359878info@tpscis.com中国 296 58
深圳振强生物技术有限公司 15920483169 0755-66853366  sales@chem-strong.com中国 15681 56
四川省维克奇生物科技有限公司 18116577057 028-81700200 028-817056582851167785@qq.com中国 2678 56
化夏化学北京公司 13458535857 400-1166-196 QQ:800101999cdhxsj@163.com;cdhxsj@163.com;cdhxsj@163.com中国 9975 58
雷丁试剂 18013409632 051085625359sales@reading-chemicals.com;中国 15200 58
武汉丰泰威远科技有限公司 19945049750 027-8777-2287sales@finetechnology-ind.com;中国 9363 58
台州市开创化工有限公司 18906581668 576-88827176 86- 576 88822496sonya@creatingchem.com中国 129 64
上海创赛科技有限公司 15021221957 400-6087598 4006087598-8012order@canspecsci.com中国 3808 56
武汉大华伟业医药化工有限公司 027-59262863 13277907145 QQ:3091977954 027-59420980dh.luna@whdhwy.com中国 4959 58
博瑞生物医药(苏州)股份有限公司 15862471140 +86 (512) 62551767 0512-62551799richardchan@bright-gene.com中国 48 70
上海麦克林生化科技有限公司 15221275939 021-50706099shenlinxing@macklin.cn中国 15721 55
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武汉大华伟业医药化工有限公司 027-59420981/18702770802 027-83322098dh.luna@whdhwy.com中国 1980 50
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上海双福生物科技有限公司 18017016373 021-58380978info@systeambc.com;中国 668 50
武汉贝尔卡生物医药有限公司 17717860417 86-177178604173520969276@qq.com中国 2039 50
南京百鑫德诺生物科技有限公司 025-58849295 025-68650336info@adooq.cn中国 3007 60
上海孚一生物科技有限公司 +86 (21) 61124340 +86 (21) 6129-4103sales02@forever-reagent.com中国 9781 58
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池州凯隆进出口贸易有限公司 Please Email -xg01_gj@163.com中国 9556 50
广州市慈铭生物科技有限公司 020-38082199/29065168/38082986/29878298/29866629/4000192398 +86 (20)38082986sales@cimingbio.com中国 833 60
上海缘启生物科技有限公司 2332782371 QQ:2332782371sales@adobechem.com;中国 2788 50
Sigma-Aldrich西格玛奥德里奇(上海)贸易有限公司 800-8193336 021-61415566  orderCN@merckgroup.com;orderCN@merckgroup.com中国 34129 80
上海楼岚生物科技有限公司 15000506266 021-52996696 +86-21-529966962311958233@qq.com中国 2150 55
ALB Technology Limited 702-983-3769 702-983-3769sales@albtechnology.com美国 2994 55
南京伶亚生物医药科技有限公司 18068075658 -sales@chempioneer.com中国 1813 58
上海蓓琅生物科技有限公司 17717864505 1771786450511179779@qq.com中国 473 55
武汉森威尔世纪化工有限公司 86-27-59707018,027-59009407,18672314556 86-27-59707018sales@senwayer.com中国 298 55
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上海翼菁实业有限公司 18930710487 021-68580715  2853926829@qq.com中国 1785 55
芜湖诺威化学技术有限公司 0553-8233716-803  2365985926@qq.com中国 878 55
EMMX Biotechnology LLC 888-539-0666 888-539-0666info@emmx.com美国 8455 60
广州和为医药科技有限公司 020-38056109 +86-20-62619665sales@howeipharm.com中国 18522 55
Taizhou Jinghao Chemical Co., Ltd. 86-576-88550069 13486888296 +86 (576) 8855-7772sales@jinghaochem.com中国 37 55
药渡经纬信息科技(北京)有限公司 +86-400-851-9921 +86-10-82826195sales@pharmacodia.com中国 2320 55
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