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他克莫司

他克莫司, 104987-11-3, 结构式
他克莫司
CAS号:
104987-11-3
英文名称:
Tacrolimus
英文同义词:
imus);Tacros;FK-506;CS-1172;prograf;Protopic;L 679934;Advagraf;fr900506;TacroBell
中文名称:
他克莫司
中文同义词:
藤毒素;泰克利马;他克莫斯;大环哌喃;他可莫司;他G莫司;富吉霉素;他克莫司;普乐可复;供应他克莫司
CBNumber:
CB9772399
分子式:
C44 H69 N O12
分子量:
804.02
MOL File:
104987-11-3.mol

他克莫司化学性质

熔点 :
113-115°C
沸点 :
871.7±75.0 °C(Predicted)
密度 :
1.19±0.1 g/cm3(Predicted)
闪点 :
2℃
储存条件 :
Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C
溶解度 :
DMSO: >3 mg/mL
形态:
solid
酸度系数(pKa):
9.97±0.70(Predicted)
颜色:
white
水溶解性 :
Freely soluble in DMSO or ethanol. Poorly soluble in water.Soluble in dimethyl sulfoxide, ethanol, water, acetone, chloroform, ethyl acetate, ether, methanol and dimethyl formamide.
InChIKey:
QJJXYPPXXYFBGM-LFZNUXCKSA-N
CAS 数据库:
104987-11-3(CAS DataBase Reference)
安全信息
危险品标志 : T,Xi,Xn,F
危险类别码 : 25-36/37/38-36-20/21/22-11
安全说明 : 45-36-26-36/37-16-60-20
危险品运输编号 : UN 2811 6.1/PG 3
WGK Germany : 3
RTECS号: KD4201200
HazardClass : 6.1
海关编码 : 29349990
毒害物质数据: 104987-11-3(Hazardous Substances Data)

他克莫司性质、用途与生产工艺

概述

他克莫司是从链霉菌属中分离出的大环内酯类药,有很强的免疫抑制作用,能专一地结合及抑制钙调蛋白磷酸酶活性,抑制IL-2信号转录,从而抑制T细胞活化、抑制TNF-α、IL-1β和IL-6产生及T细胞依赖的B细胞增殖作用。与另一种钙调蛋白磷酸酶抑制剂环孢素相比,他克莫司抑制T细胞活化的作用更强,不良反应少。
他克莫司胶囊
他克莫司(又称FK506,商品名:普乐可复),广泛用于各种器官移植术后的抗排斥治疗,也用于自身免疫疾病、肾脏病、血液系统疾病等的治疗。然而,他克莫司用药的个体差异极大,在用药的各个环节多种药物和食物均可能影响他克莫司的血药浓度。

免疫抑制作用

他克莫司(Tarolimus,Tac,又称FK506),属于钙调磷酸酶抑制剂(CNI),于1990年代在移植领域推出后成为了实体器官移植(SOT)中大多数免疫抑制方案的基石。他克莫司免疫抑制作用机制主要是通过与T淋巴细胞内的FK506受体结合蛋白-12(FKBP-12)结合,形成Tac-FKBP-12复合体,该复合体与钙调磷酸酶结合,并抑制后者的活化,在分子水平上干扰、抑制白细胞介素2(IL-2)的合成,抑制细胞毒性T淋巴细胞向移植物的浸润,从而达到预防和治疗排斥反应的目的。
与环孢菌素相比,他克莫司的使用之所以彻底改变了肾移植的未来,是因为该药具有更高的移植物存活率、更高的药物耐受性、更低的排斥反应发生率及更少的副作用。KDIGO已于2009年建议将他克莫司作为肾脏移植的一线CNI,作为初始和长期维持免疫抑制治疗用药。然而,他克莫司浓度监测仍较复杂,用量不足会增加排斥的风险,而用量过度则会增加副作用的风险,主要是肾毒性、神经毒性、感染、恶性肿瘤、糖尿病和胃肠道不适。

药物监测

他克莫司口服后在胃肠道吸收不完全,且个体差异大。有些患者口服后迅速吸收,在0.5h 可达最高血药浓度,有些患者在1-3 h 达峰。他克莫司吸收后可广泛分布在体内,在心、肝、肾等组织中血药浓度较高。他克莫司主要经肝代谢,目前发现至少有9种代谢产物,其中缺甲基组被认为是肝微粒体的主要代谢产物,其代谢后主要由胆汁经粪便排出体外。
他克莫司的治疗窗窄,其治疗剂量接近于中毒剂量,不同个体的药代动力学特征和生物利用度存在较大差异,因此必须监测他克莫司血药浓度,并根据监测结果进行给药剂量的调整,从而在一定时间内尽快达到目标血药浓度。

药物相互作用

他克莫司主要由肝脏CYP酶系统代谢,也是CYP酶的抑制剂,因此,同样经过CYP酶代谢的药物或者对CYP酶有影响的药物都会使得他克莫司的浓度产生波动。
增高血药浓度——抗真菌药(酮康唑、氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑)、大环内酯类抗菌药(红霉素、克拉霉素)、钙通道阻滞剂类的降压药(地尔硫卓)等肝药酶抑制剂均可显著升高他克莫司的血药浓度;各种含铝、镁药物如氢氧化铝、磷酸铝、氢氧化镁、氧化镁可增加他克莫司暴露量,也应避免使用。
降低血药浓度——利福平、糖皮质激素等肝药酶诱导剂则会使他克莫司的血药浓度明显降低。
五味子甲素(五酯胶囊的主要成分)、黄连素(盐酸小檗碱)、大黄、复方甘草酸苷(甘草)、桑黄、联苯双酯、贯叶连翘等中药成分能影响他克莫司血药浓度,应避免同时服用。
因此在服用他克莫司期间,加用任何西药、中成药,都需要密切监测他克莫司浓度。另外,由于中草药的成分复杂,应尽量避免服用中草药、膏方等。

化学性质 

单水合物:C44H69NO12?H2O。从乙腈中得无色棱状结晶,熔点127~129℃。[α] D20-84.4°(C=1.02,氯仿)。溶于甲醇、乙醇、丙酮、乙酸乙酯、氯仿或乙醚,难溶于己烷或石油醚,不溶于水。急性毒性LD50小鼠(mg/kg):>200腹腔注射。急性毒性LD50雄、雌大鼠(mg/kg):57.0,23.6静脉注射;134,194口服。

用途 

大环内酯类抗生素。免疫抑制剂。作用机制和环孢菌素相同,主要是抑制白细胞介素-2的合成。用于器官移植的排异反应。

用途 

一种大环内酯物,可结合到FK506结合蛋白(FKBP)形成复合体,从而降低T细胞中肽酰脯氨酰异构酶活性。

生产方法 

从Streptomyces tsukubaensis发酵得到。发酵过程如下:
将100m1种子液(含1%甘油,1%玉米淀粉,0.5%葡萄糖,1%棉子粉,0.5%玉米浸渍液和0.2%碳酸钙,pH=6.5)移入500ml瓶中,在120℃下消毒30min。接入一圈经斜面培养的S.Tsukubaensis No.9993种子,在30℃下培养4天。将该培养液移入装有201。相同种子液的、已于120℃:消毒过30min的30L发酵罐中,在30℃下培养2天,鼓人空气2L/min,搅拌300r/min。将16L该培养液植入装有1600L发酵液(含4.5%可溶性淀粉,1%玉米浸渍液,1%干酵母,0.1%碳酸钙和0.1%Adekancd,pH=6.8)的、已在120℃消毒过30min的2000L,罐中,在30℃、170r/min搅拌和1600L/min的空气流下发酵4天。
分离:1500L发酵液用25kg硅藻土辅助下过滤。滤饼用500L丙酮提取,提取液和滤液(1350L)合并,通过装有100LDiaion HP-20非离子吸收树脂(Mitsubishi(2hemical Industries Ltd,.Japan产品)的柱子。用300L水和300L 50%丙酮水溶液洗后,再用75%丙酮水溶液洗脱。洗脱液在减压下浓缩至约剩300L水溶液,再用20L乙酸乙酯提取3次。提取液合并,减压浓缩至剩油状物。该油状剩余物和2倍重量的酸性硅胶(special silica gelgrade 12,Fuji(9evision Co,Japan产品)混合后,浸人乙酸乙酯中。蒸出溶剂,剩余的干燥粉末用8L同样的酸性硅胶柱层析,用30L正己烷、30L正己烷和乙酸乙酯(4:1)混合液、30L乙酸乙酯洗脱。收集含富吉霉素的洗脱液,减压浓缩。油状剩余物和2倍重量的酸性硅胶混合,浸入乙酸乙酯中。蒸出溶剂,产生的干燥粉末用3.5L酸性硅胶柱层析,用10L正己烷、10L正己烷和乙酸乙酯(4:1)混合液、10L乙酸乙酯洗脱。收集含富吉霉素的洗脱液,减压浓缩。得到的黄色油状剩余物溶于300ml正己烷和乙酸乙酯(1:1)的混合液中,用2L硅胶(230~400μm,Merck Co.,Ltd.IJSA产品)柱层析,用正己烷和乙酸乙酯(先10L 1:1,后6L 1:2)、6L乙酸乙酯洗脱。收集含富吉霉素的洗脱液,减压浓缩,得到34g白色粉末状的富吉霉素。将其溶于乙腈,减压浓缩。浓缩液在5℃放置过夜,得到22.7g棱状的结晶。再用乙腈重结晶,得到13.6g无色棱状结晶的纯的富吉霉素。

他克莫司 上下游产品信息

上游原料

下游产品

他克莫司 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2021/06/02S5003他克莫司
Tacrolimus (FK506)
104987-11-350mg744.25元
2021/06/02S5003他克莫司
Tacrolimus (FK506)
104987-11-310mM (1mL in DMSO)1137.06元

他克莫司 生产厂家

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诺博(上海)医药科技有限公司 18017817217 21-33758180 +86-21-51685790 Joseph@novapharmas.com 中国 512 55
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