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格列本脲

降糖药 降血糖作用 注意事项 格列本脲 试剂级价格

CAS号: 10238-21-8
英文名称: Glibenclamide
英文同义词: hb419;hd419;ur606;adiab;Malix;HB 419;HD 419;u26452;UR 606;Daonil
中文名称: 格列本脲
中文同义词: 优降糖;乙磺己脲;格力本脲;格列本脲;格列苯脲;格列呠咪;格列赫素;格列苯脲标准品;优降糖,99%;提供产品格列苯脲
CBNumber: CB1737679
分子式: C23H28ClN3O5S
分子量: 494
MOL File: 10238-21-8.mol
格列本脲化学性质
熔点 : 173-175°C
密度 : 1.1805 (rough estimate)
折射率 : 1.6100 (estimate)
储存条件 : 2-8°C
溶解度 : ethanol: soluble2mg/mL
酸度系数(pKa): 5.3(at 25℃)
形态: White solid
水溶解性 : Soluble in ethanol (5 mg/mL), DMSO (25 mg/mL), chloroform (1:36), methanol (1:250), and DMF. Insoluble in water.
Merck : 14,4478
InChIKey: ZNNLBTZKUZBEKO-UHFFFAOYSA-N
CAS 数据库: 10238-21-8(CAS DataBase Reference)
NIST化学物质信息: Glyburide(10238-21-8)
安全信息
危险品标志 : Xn
危险类别码 : 20/21/22
安全说明 : 22-36/37/39-36-24/25
WGK Germany : 2
RTECS号: YS4725200
海关编码 : 29350090
毒性: LD50 in rats and mice (g/kg): >20 orally; >12.5 i.p.; >20 s.c. (Mizukami)

格列本脲 MSDS


5-Chloro-N-[2-[4-[[[(cyclohexylamino)carbonyl]-amino]sulfonyl]phenyl]-ethyl]-2-methoxybenzamide

格列本脲 化学药品说明书


格列本脲|药典2005版
格列本脲片|药典2005版

格列本脲 性质、用途与生产工艺

降糖药
格列本脲又叫优降糖、达安疗,属于第二代口服磺脲类降糖药,作用机理同甲苯磺丁脲,其降血糖作用为磺酰脲类中最强,作用强度为甲苯磺丁脲的200~250倍。可选择性作用于胰腺β细胞、促进胰岛素的分泌,可增强外源性胰岛素的降血糖作用,加强胰岛素的受体后作用。口服吸收快,蛋白结合率高,于30分钟开始出现作用,在1.5小时作用最强,持续时间为16~24小时。分布容积为0.1L/kg,血浆蛋白结合率为90%~95%,半衰期为4~8小时。主要经肝脏代谢,有6种代谢物,已知2种为羟基化物,均无降血糖作用,主要从尿中排出,少量由大便排出。临床上主要用于治疗轻度、中度非胰岛素依赖型糖尿病。
近日,一项国际研究发现,常用的糖尿病药物格列本脲可帮助人体免疫系统对付某些细菌感染,如在治疗类鼻疽时,可将死亡率降低约一半。
类鼻疽是一种流行于东南亚、澳大利亚北部等热带地区的疾病,由类鼻疽菌引起,其症状包括败血症和肺炎等,死亡率较高。糖尿病患者往往更容易感染类鼻疽,但与其他患者相比死亡率却偏低。
降血糖作用
格列本脲是目前治疗2型糖尿病最常应用的药物之一,因本品作用快而强,所以应用后效果较明显,能很好地控制血糖,适用于血糖较高、用其他磺酰脲类降血糖药效果不佳者。
磺酰脲类口服降血糖药中常用的2种药物是格列本脲和格列美脲,2者的降血糖作用效果对比如下:
(1) 对葡萄糖转运和代谢的作用:格列本脲和格列美脲可通过刺激葡萄糖代谢的关键酶及改善葡萄糖转运子 (GLUT4) 的转位/去磷酸化来促使周围组织对葡萄糖的摄取,具体表现在糖原合成及脂肪形成的增加。糖原合成酶及3-磷酸甘油脂肪酰转移酶是糖原、脂肪合成的关键酶,而格列美脲在激活这些关键酶的活性方面要强于格列本脲,如激活糖原合成酶的活性,格列美脲是格列本脲的2.5倍,激活脂肪合成酶的能力,格列美脲是格列本脲的1.9倍。格列美脲通过诱导GLUT4的去磷酸化,提高了细胞膜上GLUT4的表达。
(2) 对糖基化—磷脂酰肌醇—特异性磷脂酶 (GPI-PLC) 的作用:GPI 位于细胞膜外层,参与胰岛素信号传递,可干预肌肉和脂肪细胞的葡萄糖代谢。GPI-PLC可使GPI脱落,从而改善细胞磷酸化状态。胰岛素和磺酰脲类均可激活GPI-PLC,有助于肌肉、脂肪组织摄取转运葡萄糖。但当存在胰岛素抵抗时,胰岛素本身则很难激活GPI-PLC,但格列美脲仍能激活该酶。经体内、体外研究,格列美脲在磺酰脲类药物中的胰外作用最强,能提高糖源合成2.5倍,脂肪合成4倍。格列美脲和格列本脲的强度之比为2:1。因此,格列美脲的继发性失效发生率低于其他磺酰脲类药物。
注意事项
应从小剂量开始使用格列本脲。用药期间应定期检查尿糖、尿酮体、尿蛋白和血糖、血常规、肝肾功能、视力、眼底视网膜血管。
(1)肝、肾功能不全,白细胞减少,对磺胺类过敏者,孕妇及糖尿病并发酸中毒和急性感染禁用。
(2)可引起腹胀、腹痛、厌食、恶心等胃肠道反应。也可见过敏(皮肤红斑或荨麻疹)、白细胞减少、粒细胞缺乏、血小板减少、低血糖症等,应立即停药并处理。其中以低血糖反应较多见。
(3)格列本脲及其他磺脲类降糖药均不可与噻嗪类利尿药或糖皮质激素类合用。
(4)应避免与抗凝血药如双香豆素等同服。
(5)与保泰松合用时,可使本品的降血糖作用增强,从而引起急性低血糖。
(6)与磺胺类合用可使格列本脲的作用及毒性均增强,不宜合用。
(7)与氯霉素合用也可使本品的作用和毒副反应增强,如两药合用,需根据病人血糖水平调整剂量,否则可致低血糖性休克。
(8)磺脲类药物可增强乙醇毒性,治疗期间宜戒酒。
化学性质 
白色结晶性粉末。熔点168-173℃。不溶于水,微溶于乙醇、丙酮、氯仿。
用途 
降血糖药,作用比甲苯磺丁脲强。
用途 
降血糖药,用于中、轻度非胰岛素依赖型糖尿病的治疗
类别
有毒物质
毒性分级
中毒
急性毒性
腹腔-大鼠 LD50: 3750 毫克/公斤; 口服-小鼠 LD50: 3250 毫克/公斤
可燃性危险特性
热分解排出有毒氮氧化物, 硫氧化物, 氯化物烟雾
储运特性
库房低温通风干燥
灭火剂
水,二氧化碳, 泡沫, 干粉
格列本脲 上下游产品信息
上游原料
下游产品
格列本脲 试剂级价格
更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2017/07/21B21459优降糖, 99%
Glybenzcyclamide, 99%
10238-21-825g705元
2017/07/21B21459优降糖, 99%
Glybenzcyclamide, 99%
10238-21-8100g2169元
格列本脲 生产厂家      全球有 307家供应商        格列本脲国内生产厂家
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广州千行进出口有限公司 18028682016 13682223272 18922377114 18922377004020-87659730dylan@gzbr.com.cn中国 200 58
济南中科一通化工有限公司 0531-88658009,889560780531-88956078lxxcs@163.com中国 80 58
上海波以尔化工有限公司 Mr Qiu:021-50182298(Demestic market) Miss Xu:021-50180596(Abroad market)+86-21-57758967sales@boylechem.com中国 2214 55
百灵威科技有限公司 400-666-7788 +86-10-8284883386-10-82849933jkinfo@jkchemical.com;market6@jkchemical.com中国 96815 76
上海迈瑞尔化学技术有限公司 +86-(0)21-61259100(Shanghai) +86-(0)755-86170099(ShenZhen) +86-(0)10-62670440(Beijing)+86-(0)21-61259102(Shanghai) +86-(0)755-86170066(ShenZhen) +86-(0)10-88580358(Beijing)sh@meryer.com中国 40269 62
武汉易泰科技有限公司上海分公司 86-21-50328103 * 801、802、803、804 Mobile:1893055203786-21-503281093bsc@sina.com中国 15881 69
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阿法埃莎(中国)化学有限公司 400-610-6006; 021-67582000021-67582001/03/05saleschina@alfa-asia.com中国 30163 84
梯希爱(上海)化成工业发展有限公司 021-67121386 / 800-988-0390021-67121385Sales-CN@TCIchemicals.com中国 24555 81
安耐吉化学(Energy Chemical) 021-58432009 / 400-005-6266021-58436166-800info@energy-chemical.com中国 44025 61
Capot Chemical Co., Ltd +86 (0) 571 85 58 67 180086-571-85864795sales@capotchem.com中国 18228 66
Ascent Scientific 44011798299884402030 700 369customerservice@ascentscientific.co.uk英国 279 60
科工化(北京)化学技术有限公司 010-69755668; 010-697556681139670422@qq.com中国 3565 54
Pure Chemistry Scientific Inc. 001-857-928-2050 or 1-888-588-9418001-617-206-9595sales@chemreagents.com美国 9920 62
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武汉威顺达科技发展有限公司 86-027-88774375 86-027-88416321mwmwhot@163.com中国 231 65
LGM Pharma 1-(800)-881-8210615-250-9817inquiries@lgmpharma.com美国 1940 70
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凯试(上海)科技有限公司 021-50135380 shchemsky@sina.com中国 32362 50
孝感深远化工(原料)有限公司 .[ 医药原料、中间体] Tell:86-712-2580635 Mobile:15527768850 . 1552776883686-712-2580625 QQ:17919012291791901229@qq.com中国 9074 52
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Syntechem Co.,Ltd Please EmailE-Mail Inquiryinfo@syntechem.com中国 13010 57
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湖南汇百侍生物科技有限公司 0731-855260650731-855260653002778010@qq.com中国 2730 62
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济南浩化实业有限责任公司 0531-58773082 ;587730600531-58773099sales@jnhaohua.com中国 5585 58
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云南西力生物技术股份有限公司 +86-871-65217109 +86-871-65215563sales@mail.biobiopha.com中国 5688 65
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上海刘氏医药科技有限公司 021-60135539021-38721356shlschemical@hotmail.com中国 9915 55
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北京华美互利生物化工 010-56205725;010-86181995010-65763397waley188@sohu.com中国 12341 58
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麦卡希试剂 028-85632863 028-64559668 18048500443028-85632863 QQ: 2509670926micxysales@163.com中国 13071 58
九鼎化学(上海)科技有限公司 400920919986-021-52271987sales@9dingchem.com中国 22544 55
上海阿拉丁生化科技股份有限公司 021-20337333/400-620-6333021-50323701sale@aladdin-e.com中国 24986 65
将来试剂(点击查询价格) 021-61552785021-55660885sales@shshiji.com中国 9543 55
MedChemexpress LLC 609-228-6898609-228-5909sales@medchemexpress.com美国 4609 58
上海睿升化工科技有限公司 +86-021-50935922, 021-31250975+86-021-33847795rs@raise-chem.com中国 7881 55
Clearsynth Labs Limited +91-22-26355700 +91-22-26355701info@clearsynth.com印度 9708 58
广州爱纯医药科技有限公司 020-39119399 18927568969020-39119999isunpharm@qq.com, isunpharm@hotmail.com中国 3637 55
南京生利德生物科技有限公司 025-58378339;025-57798810025-57019371sales@sunlidabio.com中国 3818 55
AdooQ BioScience, LLC +1 (866) 930-6790+1 (866) 333-9607info@adooq.com美国 2774 58
上海陶素生化科技有限公司 021-33632979021-33632979zijuecai@targetmol.com中国 2994 58
深圳市石金谷科技有限公司 Tel: (0086)755-61930359 Mob: (0086)18038192047(0086)755-84556470jo@pharmade.com中国 269 58
武汉东康源科技有限公司 027-81302488 18007166089027-81302088info@dkybpc.com;2851686510@qq.com中国 2119 58
天津万象恒远科技有限公司 15722085254022-26358246phytochemical@126.com中国 813 55
科迪化工(安徽工厂部销售中心) 0554-21066690554-2666215sales1@kedichem.com中国 4939 55
上海毕得医药科技有限公司 +86-21-61629020+86-21-61629029product@bidepharmatech.com中国 40176 60
上海笛柏生物科技有限公司 400-008-9730/021-54359730021-54353864info@chemxyz.com中国 3948 60
上海石洋化工有限公司 +86-21-56791066,56795766,56795797+86-21-56795266sales@worldyachem.com中国 9106 58
深圳振强生物技术有限公司 0755 668533660755 28363542sales@chem-strong.com;中国 15615 56
成都化夏化学试剂有限公司/北京公司(生产型企业) 400-1166-196 18981987031028-84555506 QQ:800101999cdhxsj@163.com中国 9978 58
雷丁试剂 051085629785,051085625359,QQ974229108,QQ1373125882051085625359sales@reading-chemicals.com中国 19214 58
武汉大华伟业医药化工有限公司 027-59262863 13277907145 QQ:3091977954027-59420980dh.luna@whdhwy.com中国 4959 58
上海御略化工有限公司 021-13671753212 13917602471 021-60345187021-34702061lzz841106@aliyun.com中国 10099 55
澳美生物科技(东莞)有限公司 137901327470769-870537452784729268@qq.com中国 49 50
湖北远成赛创科技有限公司 021-68580270 18121115343021-68580972foodinfo@yccreate.com中国 282 55
杭州杰恒化工有限公司 +86-0571-87396432+86-0571-87396431sales@jhechem.com中国 13896 53
武汉大华伟业医药化工有限公司 027-59420981/18702770802027-83322098dh.luna@whdhwy.com中国 1979 50
上海永叶生物科技有限公司 86-021-61559134 15921386130021-550682483423497944@qq.com中国 8095 55
武汉贝尔卡生物医药有限公司 1813877280786-027-87050469sales@biocar.cn中国 1757 50
上海嵩爰化工科技有限公司 1852100099086-021-332751131492698924@qq.com中国 6605 50
南京百鑫德诺生物科技有限公司 400-025-6535025-68650336info@adooq.cn中国 3018 60
池州凯隆进出口贸易有限公司 Please Email-xg01_gj@163.com中国 9562 50
曲阜海大天成生物化工有限公司 +86 (537) 456-7186 / +86 15998733238 qfhdtc@126.com中国 48 55
Sigma-Aldrich西格玛奥德里奇(上海)贸易有限公司 021-61415566 800-819-3336(Tel) 400-620-3333(Mobile) orderCN@merckgroup.com中国 34131 80
研峰科技(北京)有限公司 400-106-2016 sales@infsci.com中国 11206 55
阿尔塔科技有限公司 (0086) 22-6537-8550; 185-2256-9193; 185-2256-9194(0086) 22-2532-9655contact@altascientific.com中国 8312 55
西安康诺化工有限公司 029-86107037-8012029-86107037info@konochemical.com中国 2367 55
湖北拓楚慷元医药化工有限公司 027-86939098,89082698,18995659299,13317199916,15392822292,13607115983,027-89771658+86-027-86939098hbtcky@163.com中国 5020 56
Alfa Chemistry 1-201-478-85341-516-927-0118inquiry@alfa-chemistry.com美国 9936 60
Jai Radhe Sales +(91)-(79)-26431096/65255722+(91)-(79)-26569884info@jairadhesales.com印度 397 60
武汉天植生物技术有限公司 15172504745+86-27-84254680aileen@chemfaces.com中国 7235 55
EMMX Biotechnology LLC 888-539-0666888-539-0666info@emmx.com美国 8455 60
本土试剂 028-88469284 18000562381028-88469284rzbtsj@163.com中国 10028 56
广州和为医药科技有限公司 +86-20-38056109+86-20-62619665sales@howeipharm.com中国 18335 55
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