瑞舒伐他汀乙酯
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- CAS号:
- 851443-04-4
- 英文名:
- Rosuvastatin ethyl ester
- 英文别名:
- Rosuvastatine;Rosuvastatin Acid Ethyl Ester;Rosuvastatin Impurity 5;ROSUVASTATIN ETHYL ESTER;Rosuvastatin Impurity 23;ROSUVASTATIN ETHYL ESTHER;Rosuvastatin FP Impurity A;Rosuvastatin ethyl ester Impurity;3-Isoxazolecarboxylicacid,5-(3-furanyl)-;(3R,5S,E)-Ethyl 7-(4-(4-fluorophenyl)-6-isopropyl-2-(N-methylmethylsulfonamido)pyrimidin-5-yl)
- 中文名:
- 瑞舒伐他汀乙酯
- 中文别名:
- 超级他汀乙酯;舒伐他汀乙酯;瑞舒伐他汀乙酯;罗苏伐他汀乙酯;瑞舒伐他汀酸乙酯;瑞舒伐他汀杂质13;罗苏伐他汀FP杂质A;瑞舒伐他汀FP杂质A;瑞舒伐他汀对接光降解-1;瑞舒伐他汀乙酯(杂质5)
- CBNumber:
- CB21473395
- 分子式:
- C24H32FN3O6S
- 分子量:
- 509.59
- MOL File:
- 851443-04-4.mol
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瑞舒伐他汀乙酯化学性质
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沸点:
-
699.1±65.0 °C(Predicted)
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密度:
-
1.294±0.06 g/cm3(Predicted)
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储存条件:
-
2-8°C
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溶解度:
-
DMSO (Slightly), Methanol (Slightly)
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酸度系数(pKa):
-
13.39±0.20(Predicted)
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形态:
-
Solid
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颜色:
-
Off-White to Pale Beige
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CAS 数据库:
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851443-04-4
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瑞舒伐他汀乙酯性质、用途与生产工艺
瑞舒伐他汀乙酯是生产超级他汀-瑞舒伐他汀钙的中间体,瑞舒伐他汀钙是目前降低LDL-C最有效的他汀,由日本盐野义制药研发,后被美国阿斯利康制药公司收购,2003年正式进入临床使用,由于其高强度性、安全性、不良反应发生率低等特点,已成为临床处方用量最大的他汀。瑞舒伐他汀钙作为真正意义上的高强度他汀,剂量在5~10mg时显示中等强度降胆固醇,达到20mg时,可高强度降低胆固醇(国外临床最大使用剂量可达40mg/日)。
瑞舒伐他汀钙是一种选择性、竞争性的HMG-CoA还原酶抑制剂。HMG-CoA还原酶是3-羟-3-甲戊二酰辅酶A转变成甲羟戊酸过程中的限速酶,而甲羟戊酸是胆固醇的前体。试验结果显示,瑞舒伐他汀钙能增加细胞表面的肝LDL受体数量,由此增强对LDL的摄取和分解代谢,并抑制肝脏VLDL合成,从而减少VLDL和LDL颗粒的总数量。
该药物适用于经饮食控制和其他非药物治疗(如:运动治疗、减轻体重)仍不能适当控制血脂异常的原发性高胆固醇血症(IIa型,包括杂合子家族性高胆固醇血症)或混合型血脂异常症(IIb型);也适用于纯合子家族性高胆固醇血症的患者,作为饮食控制和其他降脂措施(如LDL去除疗法)的辅助治疗,或在这些方法不适用时使用。
瑞舒伐他汀乙酯
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