瑞舒伐他汀乙酯
| 中文名称 | 瑞舒伐他汀乙酯 |
|---|---|
| 中文同义词 | 瑞舒伐他汀酸乙酯;7-[4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-(N-甲基-N-甲磺酰氨基)嘧啶-5-基]-3,5－二羟基-6(E)-庚烯酸乙酯;超级他汀乙酯;罗苏伐他汀乙酯;瑞舒伐他汀乙酯;瑞舒伐他汀乙酯(杂质5);瑞舒伐他汀杂质13;罗苏伐他汀FP杂质A |
| 英文名称 | Rosuvastatin ethyl ester |
| 英文同义词 | (3R,5S,E)-Ethyl 7-(4-(4-fluorophenyl)-6-isopropyl-2-(N-methylmethylsulfonamido)pyrimidin-5-yl);(3R,5S,E)-Ethyl 7-(4-(4-fluorophenyl)-6-isopropyl-2-(N-methylmethylsulfonamido) pyrimidin-5-yl)-3;ROSUVASTATIN ETHYL ESTER;7-[4-(4-fluorophenyl)-6-(1-methylethyl)-2-(N-methyl-N-methylsulfonyl-amino)-pyrimidin-5-yl]-3,5-dihydroxy-hept-6-enoic acid ethyl ester;7-[4-(4-Fluorophenyl)-6-(1-methylethyl)-2-(methyl-methylsulfonyl-amino)-pyrimidin-5-yl]-3,5-dihydroxy-hept-6-enoic acid ethyl ester;Rosuvastatin Impurity 5;Rosuvastatin Impurity 23;Rosuvastatin FP Impurity A |
| CAS号 | 851443-04-4 |
| 分子式 | C24H32FN3O6S |
| 分子量 | 509.59 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 瑞舒伐他汀钙及其中间体;医药原料药;医药原料;医药原料;对照品-杂质对照品;Rosuvastatin Calcium and its intermediates;瑞舒伐他汀;杂质对照品 |
| Mol文件 | 851443-04-4.mol |
| 结构式 |  |
瑞舒伐他汀乙酯 性质
| 沸点 | 699.1±65.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.294±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 溶解度 | 可溶于DMSO（少许）、甲醇（少许） |
| 酸度系数(pKa) | 13.39±0.20(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 灰白色至浅米色 |
| CAS 数据库 | 851443-04-4 |
瑞舒伐他汀乙酯是生产超级他汀-瑞舒伐他汀钙的中间体，瑞舒伐他汀钙是目前降低LDL-C最有效的他汀，由日本盐野义制药研发，后被美国阿斯利康制药公司收购，2003年正式进入临床使用，由于其高强度性、安全性、不良反应发生率低等特点，已成为临床处方用量最大的他汀。瑞舒伐他汀钙作为真正意义上的高强度他汀，剂量在5~10mg时显示中等强度降胆固醇，达到20mg时，可高强度降低胆固醇（国外临床最大使用剂量可达40mg/日）。瑞舒伐他汀钙是一种选择性、竞争性的HMG-CoA还原酶抑制剂。HMG-CoA还原酶是3-羟-3-甲戊二酰辅酶A转变成甲羟戊酸过程中的限速酶，而甲羟戊酸是胆固醇的前体。试验结果显示，瑞舒伐他汀钙能增加细胞表面的肝LDL受体数量，由此增强对LDL的摄取和分解代谢，并抑制肝脏VLDL合成，从而减少VLDL和LDL颗粒的总数量。
该药物适用于经饮食控制和其他非药物治疗（如：运动治疗、减轻体重）仍不能适当控制血脂异常的原发性高胆固醇血症（IIa型，包括杂合子家族性高胆固醇血症）或混合型血脂异常症（IIb型）；也适用于纯合子家族性高胆固醇血症的患者，作为饮食控制和其他降脂措施（如LDL去除疗法）的辅助治疗，或在这些方法不适用时使用。
该药物适用于经饮食控制和其他非药物治疗（如：运动治疗、减轻体重）仍不能适当控制血脂异常的原发性高胆固醇血症（IIa型，包括杂合子家族性高胆固醇血症）或混合型血脂异常症（IIb型）；也适用于纯合子家族性高胆固醇血症的患者，作为饮食控制和其他降脂措施（如LDL去除疗法）的辅助治疗，或在这些方法不适用时使用。