HSP-990
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- CAS号:
- 934343-74-5
- 英文名:
- NVP-HSP990(HSP990)
- 英文别名:
- CS-786;HSP-990;NVP-HSP990;NVP-HSP990(HSP990);HSP990 (NVP-HSP990);NVP-HSP990(HSP990) USP/EP/BP;(7R)-2-Amino-7-[4-fluoro-2-(6-methoxypyridin-2-yl)phenyl]-4-methyl-7,8-dihydro-6H-pyrido[4,3-d;(R)-2-Amino-7-[4-fluoro-2-(6-methoxypyridin-2-yl)phenyl]-4-methyl-7,8-dihydro-6H-pyrido[4,3-d]pyrimidin-5-one;(R)-2-Amino-7-(4-fluoro-2-(6-methoxypyridin-2-yl)phenyl)-4-methyl-7,8-dihydropyrido[4,3-d]pyrimidin-5(6H)-one;(7R)-2-AMINO-7-[4-FLUORO-2-(6-METHOXYPYRIDIN-2-YL)PHENYL]-4-METHYL-7,8-DIHYDRO-6H-PYRIDO[4,3-D]PYRIMIDIN-5-ONE
- 中文名:
- HSP-990
- 中文别名:
- 化合物HSP990;HSP90抑制剂(NVP-HSP990);优选]HSP990 (NVP-HSP990);(R)-2-氨基-7-(4-氟-2-(6-甲氧基吡啶-2-基)苯基)-4-甲基-7,8-二氢吡啶并[4,3-D]嘧啶-5(6H)-酮;(R)-2-氨基-7-[4-氟-2-(6-甲氧基吡啶-2-基)苯基]-4-甲基-7,8-二氢-6H-吡啶并[4,3-D]嘧啶-5-酮
- CBNumber:
- CB22570378
- 分子式:
- C20H18FN5O2
- 分子量:
- 379.39
- MOL File:
- 934343-74-5.mol
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HSP-990化学性质
-
密度:
-
1.332
-
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储存条件:
-
Store at -20°C
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溶解度:
-
insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥12.3 mg/mL in DMSO
-
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-
形态:
-
solid
-
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HSP-990性质、用途与生产工艺
HSP990 (NVP-HSP990) 是一种新型有效的选择性 HSP90抑制剂，对HSP90α/β的IC50分别为0.6 nM和0.8 nM。NVP-HSP990可诱导细胞周期阻滞和凋亡。
| Target | Value |
HSP90α
(Cell-free assay)
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0.6 nM
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HSP90β
(Cell-free assay)
|
0.8 nM
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NVP-HSP990基于2-氨基-4-甲基-7,8-二氢吡啶[4,3-d]嘧啶-5(6H)-酮骨架，其结构与其它已知的HSP90抑制剂不同。NVP-HSP990与HSP90的ATP结合域N端结合。NVP-HSP990对三个HSP90亚型(HSP90α, HSP90β, 和GRP94)具有单位数毫摩尔级的IC50值，对第四个(TRAP-1)的IC50值为320 nM，其对不相关的酶，受体和激酶具有选择性。NVP-HSP990使HSP90-p23复合物游离，耗尽客户蛋白c-Met，并诱导c-Met放大的GTL-16胃肿瘤细胞中的Hsp70。NVP-HSP990有效抑制人细胞系和各种类型初级肿瘤的生长。 NVP-HSP990显示出对HSP90客户蛋白的剂量和时间依赖性作用。NVP-HSP990抑制所有GIC系胶质瘤肿瘤起始细胞(GIC)的增殖，IC50值范围大约为10到500 nM之间。Olig2是与细胞分化有关的功能标记，并响应相关联的NVP-HSP990， 在Olig2高的GIC 系中，NVP-HSP990减弱胞增殖。此外，NVP-HSP990通过减少CDK2和CDK4，并增高凋亡相关的分子，破坏细胞周期控制机制。
NVP-HSP990呈现出类似药物的制药和药理学性能，具有较高的口服生物活性。在GTL-16异种移植模型中，单一口服给药15毫克/千克NVP-HSP990诱导持续的c-Met下调和Hsp70上调。在重复剂量研究中，NVP-HSP990处理导致GTL-16的肿瘤生长抑制，也会对其他被明确的致癌HSP90客户蛋白驱动的人肿瘤移植模型产生生长抑制。
HSP-990
上下游产品信息
上游原料
下游产品
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
|---|
| 2024/01/25 | HY-15190 | HSP-990
NVP-HSP990 | 934343-74-5 | 5mg | 750元 |
| 2024/01/25 | HY-15190 | HSP-990
NVP-HSP990 | 934343-74-5 | 10mM * 1mLin DMSO | 1155元 |
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