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法舒地尔

概述 生物活性 靶点 体外研究 体内研究

法舒地尔, 103745-39-7, 结构式
法舒地尔
CAS号:
103745-39-7
英文名:
FASUDIL
英文别名:
at877;FASUDIL;Fasudilum;Fasudil HCI;HA-1077：Eril;FASUDIL USP/EP/BP;Fasudil Hydrchloride;Fasudil hydrochlorid;Fasudilum [inn-latin];H-1077 dihydrochloride
中文名:
法舒地尔
中文别名:
法舒地尔;游离法舒地尔;法舒地尔原料药;1-(5-硫代异喹啉)哌嗪二盐酸盐;六氢-1-(5-异喹啉磺酰基)-1H-1,4-二氮杂卓;六氢-1-(5-异喹啉基磺酰基)-1H-1,4-二氮卓;HA 1077, DIHYDROCHLORIDE CALBIOCHEM
CBNumber:
CB3101698
分子式:
C14H17N3O2S
分子量:
291.37
MOL File:
103745-39-7.mol

法舒地尔化学性质

沸点:
506.2±60.0 °C(Predicted)
密度:
1.289±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件:
Store at RT
溶解度:
H2O: >200 mg/mL
形态:
solid
酸度系数(pKa):
9.73±0.20(Predicted)
颜色:
white
水溶解性:
Soluble in water or DMSO
CAS 数据库:
103745-39-7(CAS DataBase Reference)
安全信息
WGK Germany: 3
RTECS号: HM4031166
海关编码: 29334900
毒性: mouse,LD50,unreported,73500ug/kg (73.5mg/kg),United States Patent Document. Vol. #4678783,

法舒地尔性质、用途与生产工艺

概述

研究人员表示，一种叫做法舒地尔的药物可以有效阻断反馈循环，保护阿尔茨海默氏症动物模型中的突触和记忆，同时减少大脑中β-淀粉样蛋白的含量。希望研究早日进入临床阶段，期待老年痴呆会在我们这一代人彻底绝迹。

生物活性

Fasudil (HA-1077; AT877) 是一种非特异性 RhoA/ROCK 抑制剂，对蛋白激酶也有抑制作用，ROCK1 的 Ki 值为 0.33 μM，ROCK2 和 PKA，PKC，PKG 的 IC50 值分别 0.158 μM 和 4.58 μM，12.30 μM，1.650 μM。Fasudil 也是一种有效的 Ca2+ 通道拮抗剂和血管扩张剂。

靶点

p160ROCK

0.33 μM (Ki)

ROCK2

0.158 μM (IC 50 )

PKA

4.58 μM (IC 50 )

PKC

12.3 μM (IC 50 )

PKG

1.65 μM (IC 50 )

体外研究

Fasudil (100 μM) inhibits cell spreading, the formation of stress fibers, and expression of α-SMA with concomitant suppression of cell growth in rat HSCs and human HSC-derived TWNT-4 cells. Fasudil (50-100 μM; 24 hours) inhibits the LPA-induced phosphorylation of ERK1/2, JNK, and p38 detected by western blotting in rat HSCs and human HSC-derived TWNT-4 cells. Fasudil (25-100 μM; 24 hours) suppresses transcription of collagen and TIMP, stimulates transcription of MMP-1 in human HSC-derived TWNT-4 cells.

Western Blot Analysis

Cell Line: Rat HSCs and human HSC-derived TWNT-4 cells
Concentration: 50 μM; 100 μM
Incubation Time: 24 hours
Result: Suppressed the LPA-induced phosphorylation of ERK1/2, JNK and p38 MAPK by 60%, 70%,and 90%, respectively.

RT-PCR

Cell Line: Rat HSCs and human HSC-derived TWNT-4 cells
Concentration: 25 μM; 50 μM; 100 μM
Incubation Time: 24 hours
Result: Reduced the expression of type I collagen, a-SMA, and TIMP-1.

体内研究

Fasudil (intravenous injection; 0.01, 0.03, 0.1 and 0.3 mg/kg) decreases MBP and increases HR, VBF, CBF, RBF, and FBF. Fasudil (1.0 ng/mL) increases cardiac output. Fasudil via i.v. produces a significant fall in MBP, left ventricular systolic pressure and total peripheral resistance with an increase in HR and cardiac output, but without obvious effect on right atrial pressure, dP/dt or left ventricular minute work in dogs. Fasudil exhibits protectable effects on cardiovascular disease and reduces the activation of JNK and attenuates mitochondrial-nuclear translocation of AIF under ischemic injury. Fasudil (orally administration; 100 mg/kg/day) significantly reduces incidence and mean maximum clinical score of EAE in SJL/J mice immunized with PLP p139-151. Fasudil inhibits the proliferative response of splenocytes to the antigen in mice. Fasudil decreases inflammation, demyelination, axonal loss and APP positivein spinal cord of Fasudil-treated mice via p.o. administration.

化学性质 

盐酸法舒地尔(Fasudil Hydrochloride)：C14H17N3O2S?HCl。[105628-07-7]。从水结晶，熔点220.5℃。白色结晶性粉末，熔点219.3℃。水中溶解度在Ph=5.0～7.0时可达2×10-2mol/L。急性毒性LD50小鼠，大鼠(mg/kg)：67.5，59.9静脉注射；124.5，123.2皮下注射；273.9，335.0口服。

用途 

钙拮抗剂。用于蛛网膜下出血手术后的血管痉挛，也可用于神经保护、急性脑动脉栓塞、慢性脑梗死和心绞痛。

生产方法 

异喹啉经发烟硫酸磺化，生成的磺酸转化为磺酰氯，再和二氮革反应，得到产物。

法舒地尔 上下游产品信息

上游原料

异喹啉

下游产品

盐酸法舒地尔

法舒地尔 生产厂家

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