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埃克替尼

概述 药理学 药物相互作用 药动学 不良反应 应用

CAS号: 610798-31-7
英文名称: Icotinib
英文同义词: ConMana;BP-1096;Icotinib;Lcotinib;BPI-2009;BPI-2009H;Icotinib BP-1096;Icotinib int. N-1;Icotinib, 98%, a potent EGFR inhibitor;N-(3-Ethynylphenyl)-7,8,10,11,13,14-hexahydro-[1,4,7,10]tetraoxacyclododecino[2,3-g]quinazolin
中文名称: 埃克替尼
中文同义词: 埃克替尼;CS-908;埃克替尼(盐酸盐形式);埃克替尼, 一种有效的EGFR抑制剂
CBNumber: CB82616025
分子式: C22H21N3O4
分子量: 391.43
MOL File: 610798-31-7.mol
埃克替尼化学性质
沸点 : 581℃
密度 : 1.31
闪点 : 305℃
安全信息
海关编码 : 29339900

埃克替尼 性质、用途与生产工艺

概述
埃克替尼(icotinib hydrochloride)是一种高效特异性的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI),是中国第一个具有自主知识产权的小分子靶向抗癌新药,由中国浙江贝达药业有限公司研制并生产;主要分布于胃肠道、膀胱 、胃壁 、小肠、卵巢 、肝和脂肪组织中;其理化特性、作用机理及其治疗 NSCLC 的临床有效性等方面均可与国外同类药物吉非替尼( Gefitinib) 和厄洛替尼( Erlotinib) 媲美,其安全性等方面甚至优于上述 2 种药物;主要用于晚期非小细胞肺癌(NSCLC)的治疗中。
药理学
埃克替尼是一个强效的 EGFR(EpidermalGrowthFactorRe-ceptor)酪氨酸激酶抑制剂, 其分子水平对 EGFR酪氨酸激酶抑制的IC50为 5 nmo·lL-1。盐酸埃克替尼仅对 EGFR野生型及其3个突变型显示出强有力的抑制作用 , 而对另外 81个激酶无任何意义上的抑制作用。在细胞水平 (外阴鳞状细胞癌细胞株 A431细胞 ), 盐酸埃克替尼可抑制 EGF诱导、EGFR酪氨酸激酶介导的细胞内蛋白酪氨酸磷酸化 ,其 IC50约 50 nmol·L-1。A431细胞株 、非小细胞肺癌细胞株、舌鳞状细胞癌Tca8113细胞等对埃克替尼敏感, 但对结肠癌细胞株 HCT8和肝癌细胞株的生长抑制作用较弱 , 提示不同的肿瘤细胞株对盐酸埃克替尼的敏感程度不同。
埃克替尼具有比吉非替尼更强的抗肿瘤活性。
药物相互作用
目前埃克替尼药物相互作用研究未见报道。体外试验表明, 埃克替尼主要通过CYP2C19 和CYP3A4 代谢, 因此, 在与CYP2C19或CYP3A4 的抑制剂或诱导剂合用时应注意潜在的药物相互作用。在不同CYP2C19 基因型的健康受试者体内的药动学研究表明, CYP2C19 的基因型能显著影响埃克替尼的药动学。体外实验表明, 埃克替尼对CYP2C9 和CYP3A4 有显著的抑制作用,与CYP2C9 和CYP3A4 的底物合用时应注意潜在的药物相互作用。未发现对大鼠肝P450 酶有明显诱导作用。
药动学
吸收:埃克替尼口服给药后的主要药动学参数见表1, 达稳态后蓄积比为2.33~2.63。健康志愿者和癌症患者没有显著区别。中、高脂食物可显著增加其吸收。
分布:埃克替尼的Vd/F 和PPB 见表1。
埃克替尼的药代动力学性质
表1为埃克替尼的药代动力学性质
代谢:埃克替尼在人体主要经肝脏代谢, 存在29 种代谢产物, 其中19 种I 相代谢物, 10 种II 相代谢物, 在人体内的主要代谢途径如图1所示。
埃克替尼在人体内的主要代谢途径
图1为埃克替尼在人体内的主要代谢途径
不良反应
皮疹和腹泻。
应用
用于晚期非小细胞肺癌(NSCLC)的治疗。
有关埃克替尼的概述、药理学、临床应用、不良反应\应用等是由Chemicalbook的丁红编辑整理。(2015-10-23)
埃克替尼 上下游产品信息
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