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炎琥宁

炎琥宁, 863319-40-8, 结构式
炎琥宁
CAS号:
863319-40-8
英文名称:
PotassiuM sodiuM Dehydroandrographolide Succinate
英文同义词:
CL236;Inflammation Hu ning;Dehydroandrographolide Succinate Sodium Potasium Salt;potassium sodium dehydroandroandrographolide succinate;Dehydroandrographolide succinate potassium sodium salt;POTASSIUM SODIUM DEHYDROANDROANDROGRAPHOLODE SUCCINATE;PotassiuM sodiuM Dehydroandrographolide Succinate USP/EP/BP;Potassium Sodium Dehydroandroan drographolide Succinate for Injection
中文名称:
炎琥宁
中文同义词:
炎琥宁;脱水穿心莲内酯琥珀酸半酯(钾钠盐);14-脱羟-11,12-二脱氢穿心莲内酯-3,19-二琥珀酸半酯钾钠盐
CBNumber:
CB31144999
分子式:
C28H38KNaO10
分子量:
596.69
MOL File:
863319-40-8.mol

炎琥宁化学性质

CAS 数据库:
863319-40-8
安全信息

炎琥宁性质、用途与生产工艺

概述

炎琥宁是用传统中药穿心莲提取物穿心莲内酯与琥珀酸酐酯化, 再经成盐而制得, 是穿心莲内酯的新型衍生物, 化学名称为14-脱羟-11, 12-二脱氢穿心莲内酯-3, 19-二琥珀酸半酯钾钠盐一水合物, 为淡黄的固体粉末。
炎琥宁具有广谱抗病毒作用,体外具有灭活腺病毒,流感病毒,呼吸道合胞病毒轮状病毒、柯萨奇病毒等多种病毒的作用,还能抑制单纯疱疹病毒。该药抗病毒是通过占据病毒复制过程中的DNA片段的包裹,从而使病毒不能正常复制,达到抑制和杀灭病毒的目的。本品能早期抑制细菌内毒素引起的发热,对抗化学刺激物二甲苯及人体炎症介质组织胺所致毛细血管通透性增高,抑制炎症性渗出和水肿,特异性兴奋垂体-肾上腺皮质功能,使促肾上腺皮质激素(ACTH)释放,增加垂体前叶ACTH 合成,提高机体对感染的应激能力。另外它还有调节机体非特异免疫功能,促进中性粒细胞、巨噬细胞的吞噬能力,加强体液免疫能力,促进CD4/CD8 水平变化,提高溶菌酶的含量,提高外周血中NK细胞的活性等作用。

穿心莲

穿心莲为爵床科穿心莲属植物穿心莲的全草。穿心莲属全世界约20种;中国约5种,均为药用植物。穿心莲性味苦,寒,具有清热解毒,凉血,消肿的功效。用于感冒发热,咽喉肿痛,口舌生疮,顿咳劳嗽,泄泻痢疾,热淋涩痛,痈肿疮疡,毒蛇咬伤。
【形态】 一年生草本。茎高50~80cm,四棱形,下部多分枝,节膨大。叶卵状矩圆形至矩圆状披针形,长4~8cm,顶端略钝。总状花序顶生和腋生,集成大型圆锥花序;苞片和小苞片微小,长约1mm;花萼裂片三角状披针形,长约3mm,有腺毛和微毛;花冠白色而下唇带紫色斑纹,长约12mm,外有腺毛和短柔毛,2唇形,上层微2裂,下唇3深裂,花冠筒与唇瓣等长;雄蕊2,花药2室,1室基部和花丝一侧有柔毛。蒴果扁,中有1沟,长约10mm,疏生腺毛;种子12颗,四方形,有皱纹。花果期夏、秋季。
【生境与分布】 生长于温暖湿润环境,以排水较好、肥沃的沙质壤土为宜。山东、江苏、浙江、江西、福建、广东、广西、云南有栽培。
【主要成分】 含数种内脂和黄酮。内酯类主要有脱氧穿心莲内酯(穿心莲甲素Deoxyandrographolide)、穿心莲内酯(穿心莲乙素Andrographolide)、新穿心莲内酯(穿心莲丙素、穿心莲甙Neoandrographolide)和脱水穿心莲内酯 (穿心莲丁素Dehydroandrographolide)。黄酮类主要为甲氧基黄酮类。还从穿心莲叶中分得千层纸素A(Oroxylin A)及汉黄芩素(Wogonin)。

药理毒理

1.药理:本品能抑制早期毛细血管通透性增高与炎性渗出和水肿,能特异性地兴奋垂体-肾上腺皮质功能,促进ACTH释放,增加垂体前叶中ACTH的生物合成;体外具有灭活腺病毒、流感病毒、呼吸道病毒等多种病毒的作用。动物实验有抗早、中孕作用。
2.毒理:本品静注和腹腔注射LD50分别为(600±20)mg/kg和(675±30)mg/kg。给大白鼠腹腔注射本品,剂量分别为36mg/kg和84mg/kg,每日1次,连续10日,结果在上述剂量下本品对动物生长、食欲、毛色、活动、肝肾功能及主要脏器病理检查等均无明显影响,是安全的。
注射用炎琥宁
图1为注射用炎琥宁

用途

用于病毒性肺炎和病毒性上呼吸道感染。

药物相互作用

1.本品忌与酸、碱性药物或含有亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠为抗氧剂的药物配伍。
2.本品不宜与氨基糖苷类、喹诺酮类药物配伍。
有关炎琥宁的概述、穿心莲、药理毒理、用途、注意事项等是由Chemicalbook的玉莲编辑整理。(2016-03-19)

注意事项

1.在使用过程中如有发热、气短现象,应立即停止用药。
2.一旦出现过敏性休克表现,立即采取相应的急救措施。
3.本品需输注前新鲜配制,药物性状发生改变时禁用。
4.对本品中任何成分过敏者禁用。
5.孕妇禁用。

不良反应

关于炎琥宁临床应用文献报道较少,偶见皮疹等过敏反应。炎琥宁与穿琥宁在体内活性代谢物为同一物质,文献报道穿琥宁上市后观察到的不良反应有:
1.过敏反应,可表现为皮疹、瘙痒、斑丘疹,严重甚至呼吸困难、水肿、过敏性休克,多在首次用药出现;
2.消化道反应,恶心、呕吐、腹痛、腹泻,也有肝功能损害报道;
3.血液系统反应,可见白细胞、减少血小板减少、紫癜等;
4.致热原样反应,寒战、高热,甚至头晕、胸闷、心悸、心动过速、血压下降等。

炎琥宁 上下游产品信息

上游原料

下游产品


炎琥宁 生产厂家

全球有 66家供应商   炎琥宁国内生产厂家
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国药集团国瑞药业有限公司 -- guorui@guorui.cn 中国 9 60
孝感深远化工有限公司 15527768850 0712-2580635   1791901229@qq.com 中国 8924 52
广州爱纯医药科技有限公司 18927568969 020-39119399 020-39119999 isunpharm@qq.com 中国 4575 55
南京生利德生物科技有限公司 025-57798810 025-57019371 sales@sunlidabio.com 中国 3756 55
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