芬克罗酮
|
|
|
- CAS号:
- 533884-09-2
- 英文名:
- Erteberel (LY500307)
- 英文别名:
- Erteberel;Phenchlobenpyrrone;CS-897;SERBA-1;LY500307;LY500307 (Erteberel);Erteberel (LY500307);Erteberel LY500307 LY-500307;Erteberel (LY500307) USP/EP/BP;Inhibitor,LY-500307,inhibit,Estrogen Receptor/ERR,Erteberel,LY 500307
- 中文名:
- 芬克罗酮
- 中文别名:
- 芬克罗酮;(3AS,4R,9BR)-1,2,3,3A,4,9B-六氢-4-(4-羟基苯基)环戊并[C][1]苯并吡喃-8-醇
- CBNumber:
- CB32561485
- 分子式:
- C18H18O3
- 分子量:
- 282.33
- MOL File:
- 533884-09-2.mol
|
|
|
芬克罗酮化学性质
-
沸点:
-
485.2±45.0 °C(Predicted)
-
|
-
密度:
-
1.268
-
|
-
储存条件:
-
Store at -20°C
-
|
-
溶解度:
-
insoluble in H2O; ≥14.1 mg/mL in DMSO; ≥48.3 mg/mL in EtOH
-
|
-
形态:
-
solid
-
|
-
酸度系数(pKa):
-
9.79±0.30(Predicted)
-
|
芬克罗酮性质、用途与生产工艺
Erteberel (LY500307)是一种有效的，选择性的雌激素受体β激动剂，EC50为0.66 nM，比作用于雌激素受体α选择性高32倍。Phase 2。
LY500307与ERα和ERβ有效结合，K
i 分别为2.68 nM和0.19 nM, 在竞争性结合实验中，使用
3H-雌二醇和重组全长人类ERs测定作用于β亚型时结合选择性为14倍。在ERα和ERβ实验(相对有效性>90%)中，LY500307显示全部兴奋效果,有效抑制ERβ，EC50为0.66 nM，作用于ERβ选择性比作用于ERα高32倍，使用转染人类前列腺癌PC3/ER (α或β)-ERE细胞系的转录实验测定EC50为19.4 nM。LY500307/ERα和LY500307/ERβ X-ray共晶体结构显示LY500307在结合袋中结合方式的显著区别。
LY500307按0.01-0.05 mg/kg剂量口服处理给药CD-1小鼠，造成前列腺重量减轻，这种作用存在剂量依赖性，但是在剂量范围内对睾丸和SV重量没有影响，按0.1 mg/kg剂量处理，对T和DHT水平也没有影响，然而非选择性ER兴奋剂己烯雌酚(DES)造成前列腺，睾丸，和SV显著退化，也降低T和DHT。
LY500307作用于ERβ的亲和活性比作用于ERα明显高很多。
芬克罗酮
上下游产品信息
上游原料
下游产品
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
|---|
| 2024/01/25 | HY-18295 | 芬克罗酮
Erteberel | 533884-09-2 | 1mg | 1900元 |
| 2024/01/25 | HY-18295 | 芬克罗酮
Erteberel | 533884-09-2 | 5mg | 5500元 |
533884-09-2, 芬克罗酮 相关搜索:
- Inhibitors
- 小分子抑制剂，天然产物
- 内分泌与激素
- 芬克罗酮
- (3AS,4R,9BR)-1,2,3,3A,4,9B-六氢-4-(4-羟基苯基)环戊并[C][1]苯并吡喃-8-醇
- 533884-09-2
- Inhibitor,LY-500307,inhibit,Estrogen Receptor/ERR,Erteberel,LY 500307
- Erteberel LY500307 LY-500307
- Erteberel
- Phenchlobenpyrrone
- Cyclopenta[c][1]benzopyran-8-ol, 1,2,3,3a,4,9b-hexahydro-4-(4-hydroxyphenyl)-, (3aS,4R,9bR)-
- SERBA-1
- CS-897
- Erteberel (LY500307) USP/EP/BP
- Erteberel (LY500307)
- (3aS,4R,9bR)-4-(4-hydroxyphenyl)-1,2,3,3a,4,9b-hexahydrocyclopenta[c]chromen-8-ol
- LY500307 (Erteberel)
- (3aS,4R,9bR)-1,2,3,3a,4,9b-Hexahydro-4-(4-hydroxyphenyl)cyclopenta[c][1]benzopyran-8-ol
- LY500307