SARM S4性质、用途与生产工艺
Andarine是一种选择性的非甾体类androgen receptor (AR)(雄激素受体)激动剂,K
i为4 nM,对合成代谢器官具有组织选择性。Phase 3.
在体外, Andarine与雄激素受体高亲和力结合,K
i为4 nM。而且, 10 nM Andarine刺激雄激素受体调节的转录,达93%。
在体内, Andarine具有有效的合成代谢活性,且刺激前列腺,精囊,和提肛肌的生长,ED50分别为0.43 mg/day, 0.55 mg/day,和0.14 mg/day,这种作用具有剂量依赖性。此外, Andarine 作用于FSH,对阉割引起的一些生理变化不会造成影响,且每天按0.5 mg剂量或更高剂量处理,部分抑制LH 产量。 Andarine按 0.1, 1, 3, 和 10 mg/kg剂量静脉注射给药犬,机体总清除力 (CL)从 7.4 mL/min/kg降到 3.1 mL/min/kg, 稳态分布体积 (Vss) 为1.39 L/kg,半衰期为229分钟。此外, Andarine按10 mg/kg, 1 mg/kg 和 0.1 mg/kg剂量处理,口服生物有效性分别为38%, 62% 和 91%。Andarine具有组织选择性药理活性,且按0.5 mg/day浓度处理完好大鼠,显著降低前列腺重量,使其降到79.4%。
Andarine是非类固醇雄激素受体(AR)选择性兴奋剂。
Andarine (GTx-007, S-4)是一种选择性的非甾体类androgen receptor (AR)(雄激素受体)激动剂,Ki为4 nM,对合成代谢器官具有组织选择性。Phase 3.
Target | Value |
Androgen Receptor
|
4 nM(Ki)
|
在体外, Andarine与雄激素受体高亲和力结合,K
i
为4 nM。而且, 10 nM Andarine刺激雄激素受体调节的转录,达93%。
在体内, Andarine具有有效的合成代谢活性,且刺激前列腺,精囊,和提肛肌的生长,ED50分别为0.43 mg/day, 0.55 mg/day,和0.14 mg/day,这种作用具有剂量依赖性。此外, Andarine 作用于FSH,对阉割引起的一些生理变化不会造成影响,且每天按0.5 mg剂量或更高剂量处理,部分抑制LH 产量。 Andarine按 0.1, 1, 3, 和 10 mg/kg剂量静脉注射给药犬,机体总清除力 (CL)从 7.4 mL/min/kg降到 3.1 mL/min/kg, 稳态分布体积 (Vss) 为1.39 L/kg,半衰期为229分钟。此外, Andarine按10 mg/kg, 1 mg/kg 和 0.1 mg/kg剂量处理,口服生物有效性分别为38%, 62% 和 91%。Andarine具有组织选择性药理活性,且按0.5 mg/day浓度处理完好大鼠,显著降低前列腺重量,使其降到79.4%。
SARM S4
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