AZD3514
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- CAS号:
- 1240299-33-5
- 英文名:
- AZD3514
- 英文别名:
- CS-795;AZD3514;AZD3514 USP/EP/BP;AZD 3514; AZD-3514;AZD3514;AZD-3514;AZD 3514;Baicalein 7-O-β-D-glucuronide;1-(4-(2-(4-(1-(3-(Trifluoromethyl)-7,8-dihydro-[1,2,4]triazolo[4,3-b]pyridazin-6-yl)piperidin-;1-[4-[2-[4-[1-[7,8-Dihydro-3-(trifluoromethyl)-1,2,4-triazolo[4,3-b]pyridazin-6-yl]-4-piperidinyl]phenoxy]ethyl]-1-piperazinyl]-ethanone;1-(4-(2-(4-(1-(3-(trifluoromethyl)-7,8-dihydro-[1,2,4]triazolo[4,3-b]pyridazin-6-yl)piperidin-4-yl)phenoxy)ethyl)piperazin-1-yl)ethanone;Ethanone, 1-[4-[2-[4-[1-[7,8-dihydro-3-(trifluoromethyl)-1,2,4-triazolo[4,3-b]pyridazin-6-yl]-4-piperidinyl]phenoxy]ethyl]-1-piperazinyl]-
- 中文名:
- AZD3514
- 中文别名:
- CBNumber:
- CB32627358
- 分子式:
- C25H32F3N7O2
- 分子量:
- 519.56
- MOL File:
- 1240299-33-5.mol
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AZD3514化学性质
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沸点:
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669.5±65.0 °C(Predicted)
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密度:
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1.41±0.1 g/cm3(Predicted)
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储存条件:
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Store at -20°C
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溶解度:
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≥24.45 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥46.4 mg/mL in EtOH
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形态:
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solid
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酸度系数(pKa):
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6.31±0.10(Predicted)
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AZD3514性质、用途与生产工艺
AZD3514是一种口服的有效androgen receptor(雄激素受体)抑制剂,Ki为2.2 μM,且降低AR蛋白表达。Phase 1。
Target | Value |
Androgen Receptor
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2.2 μM(Ki)
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AZD3514结合到AR配体结合域,结合到AR比结合到其他核激素受体选择性高。在体外,AZD3514作用于表达野生型(VCaP)和突变型(T877A),AR(LNCaP)的前列腺癌细胞,抑制细胞生长,但对AR阴性的前列腺癌细胞无作用活性。在体外,AZD3514作用于LNCaP细胞,2-3小时内,快速降低PSA合成,且显著降低PSA mRNA。AZD3514作用于LNCaP细胞和U2OS转染AR的细胞,抑制雄激素诱导的AR从细胞质向细胞核的易位。AZD3514处理激素耗尽条件下的LNCaP细胞,也降低AR蛋白,6-8小时内看到明显效果,18-24小时达到最大效果。在这种条件下,下调AR的能力,可用于区分AZD3514与AR拮抗剂Bicalutamide和Enzalutamide,后两者不降低AR蛋白水平。
AZD3514按100mg/kg 剂量口服处理,每天一次,连续7天,显著抑制Testosterone诱导的性附属器官生长。AZD3514的作用方式与AR功能的丧失有关。AZD3514每天按100 mg/kg剂量口服处理携带R3327H Dunning前列腺肿瘤的Copenhagen大鼠,持续3天,表明AZD3514治疗还可以减少体内肿瘤AR。
AZD3514
上下游产品信息
上游原料
下游产品
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
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2024/01/25 | HY-16079 | AZD3514 | | 1 mg | 338元 |
2024/01/25 | HY-16079 | AZD3514 AZD3514 | 1240299-33-5 | 5mg | 744元 |
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