AZD2858
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- CAS号:
- 486424-20-8
- 英文名:
- AZD-2858
- 英文别名:
- CS-980;AZD2858;AZD 2858;AZD-2858;AZD-2858;AZD 2858;AZD-2858 USP/EP/BP;3-Amino-6-[4-[(4-methyl-1-piperazinyl)sulfonyl]phenyl]-N-3-pyridinyl-pyrazinecarboxamide;2-Pyrazinecarboxamide, 3-amino-6-[4-[(4-methyl-1-piperazinyl)sulfonyl]phenyl]-N-3-pyridinyl-;3-Amino-6-{4-[(4-methyl-1-piperazinyl)sulfonyl]phenyl}-N-(3-pyridinyl)-2-pyrazinecarboxamide;3-Amino-6-(4-((4-methylpiperazin-1-yl)sulfonyl)phenyl)-N-(pyridin-3-yl)pyrazine-2-carboxamide
- 中文名:
- AZD2858
- 中文别名:
- AZD2858,GSK-3抑制剂;3-氨基-6-[4-[(4-甲基-1-哌嗪基)磺酰基]苯基]-N-3-吡啶基-吡嗪甲酰胺;3-氨基-6-[4-(4-甲基哌嗪-1-基)磺酰基苯基]-N-吡啶-3-基吡嗪-2-羧酰胺;3-氨基-6-(4-((4-甲基哌嗪-1-基)磺酰基)苯基)-N-(吡啶-3-基)吡嗪-2-甲酰胺
- CBNumber:
- CB32668221
- 分子式:
- C21H23N7O3S
- 分子量:
- 453.52
- MOL File:
- 486424-20-8.mol
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AZD2858化学性质
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密度:
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1.408±0.06 g/cm3(Predicted)
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储存条件:
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Store at -20° C
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溶解度:
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DMSO:8.0(Max Conc. mg/mL);17.64(Max Conc. mM)
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形态:
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A crystalline solid
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酸度系数(pKa):
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7.17±0.70(Predicted)
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颜色:
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Green to khaki
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AZD2858性质、用途与生产工艺
AZD2858一种选择性的GSK-3抑制剂,IC50为68 nM,激活Wnt信号通路,增强大鼠的骨质。
AZD2858是选择性的GSK-3抑制剂,IC50 是68 nM,抑制tau 396位点的磷酸化,激活Wnt信号通路。AZD2858 处理(1 μM, 12 h)分离的人成骨细胞导致β-catenin水平增加3倍。在人和大鼠的间充质干细胞中,AZD2858引起β-catenin稳定,激活体外成骨细胞和成骨细胞钙化的hADSC定型。
与对照组相比,大鼠口服AZD2858治疗两周后引起骨密度剂量依赖增加,治疗两周后,在每天20 毫克/千克(总BMC: 对照组的172%)剂量下具有最大疗效。在皮层中也会发现小而显著的效果(总BMC: 对照组的111%)。AZD2858处理大鼠(30 微摩尔/千克)三周后出现胼胝中矿物质密度(2周时28% ,三周时38%)和矿物质含量(两周时81% ,三周时93%)增加。AZD2858处理使骨折恢复更快,有骨性骨痂但没有明显的软骨成分。 大鼠用AZD2858处理28天后,使血清中骨更新标志物和骨密度增加产生时间依赖性变化。大鼠用AZD2858处理7天后,骨形成标志P1NP增加,溶蚀标志物TRAcP-5b降低,这表明骨合成代谢增加,溶蚀作用减弱。
AZD2858一种选择性的GSK-3抑制剂,IC50为68 nM,激活Wnt信号通路,增强大鼠的骨质。
AZD2858是选择性的GSK-3抑制剂,IC50 是68 nM,抑制tau 396位点的磷酸化,激活Wnt信号通路。AZD2858 处理(1 μM, 12 h)分离的人成骨细胞导致β-catenin水平增加3倍。在人和大鼠的间充质干细胞中,AZD2858引起β-catenin稳定,激活体外成骨细胞和成骨细胞钙化的hADSC定型。
与对照组相比,大鼠口服AZD2858治疗两周后引起骨密度剂量依赖增加,治疗两周后,在每天20 毫克/千克(总BMC: 对照组的172%)剂量下具有最大疗效。在皮层中也会发现小而显著的效果(总BMC: 对照组的111%)。AZD2858处理大鼠(30 微摩尔/千克)三周后出现胼胝中矿物质密度(2周时28% ,三周时38%)和矿物质含量(两周时81% ,三周时93%)增加。AZD2858处理使骨折恢复更快,有骨性骨痂但没有明显的软骨成分。 大鼠用AZD2858处理28天后,使血清中骨更新标志物和骨密度增加产生时间依赖性变化。大鼠用AZD2858处理7天后,骨形成标志P1NP增加,溶蚀标志物TRAcP-5b降低,这表明骨合成代谢增加,溶蚀作用减弱。
AZD2858
上下游产品信息
上游原料
下游产品
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
---|
2024/08/19 | HY-15761 | AZD2858 | | 1 mg | 316元 |
2024/08/19 | HY-15761 | AZD2858 | | 5 mg | 697元 |
486424-20-8, AZD2858 相关搜索:
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- 3-氨基-6-(4-((4-甲基哌嗪-1-基)磺酰基)苯基)-N-(吡啶-3-基)吡嗪-2-甲酰胺
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- AZD-2858 USP/EP/BP
- AZD-2858;AZD 2858
- CS-980
- 3-Amino-6-{4-[(4-methyl-1-piperazinyl)sulfonyl]phenyl}-N-(3-pyridinyl)-2-pyrazinecarboxamide
- 3-Amino-6-(4-((4-methylpiperazin-1-yl)sulfonyl)phenyl)-N-(pyridin-3-yl)pyrazine-2-carboxamide
- 3-Amino-6-[4-[(4-methyl-1-piperazinyl)sulfonyl]phenyl]-N-3-pyridinyl-pyrazinecarboxamide AZD2858
- 2-Pyrazinecarboxamide, 3-amino-6-[4-[(4-methyl-1-piperazinyl)sulfonyl]phenyl]-N-3-pyridinyl-
- 3-Amino-6-[4-[(4-methyl-1-piperazinyl)sulfonyl]phenyl]-N-3-pyridinyl-pyrazinecarboxamide
- AZD-2858
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