E-64迅速抑制半胱氨酸蛋白酶组织蛋白酶B,H ,L 和木瓜蛋白酶,而对丝氨酸蛋白酶或金属蛋白酶没有作用。 E-64,半胱氨酸蛋白酶的特异性抑制剂,有效阻断体外卵巢癌细胞侵袭。此外,E-64也表现出对贾第鞭毛虫脱囊的体外抗寄生虫活性。 E-64改善体细胞核移植胚胎的胚胎植入前发展,这表现出E-64的另一个重要影响。