Semaxanib

Semaxanib性质、用途与生产工艺

生物活性

Semaxanib (SU5416)是一种有效的，选择性的VEGFR(Flk-1/KDR)抑制剂，IC50为1.23 μM，作用于VEGFR比作用于PDGFRβ选择性高20倍，对EGFR， InsR和FGFR没有作用活性。Phase 3。

靶点

Target	Value
VEGFR2/Flk1 (Cell-free assay)	1.23 μM

体外研究

在Flk-1过表达的NIH 3T3细胞中，Semaxanib抑制Flk-1受体的VEGF-依赖性磷酸化， IC50为1.04 μM。在NIH 3T3细胞中，Semaxanib抑制PDGF依赖性自身磷酸化，IC50 为20.3 μM。Semaxanib剂量依赖性抑制VEGF和FGF诱发的有丝分裂，IC50分别为0.04和50 μM。Semaxanib的治疗对C6胶质瘤，Calu 6肺癌，A375黑素瘤，A431 鳞状细胞癌，和SF767T 神经胶质瘤细胞(IC50s都大于20 μM)在体外的生长没有影响。

体内研究

Semaxanib剂量相关性抑制A375肿瘤在体内的生长。Semaxanib每天腹腔注射给药，能够抑制>85%的皮下肿瘤的生长，并且没有可检测的毒性。Semaxanib具有广谱的抗肿瘤活性。测试的10种肿瘤细胞系中，Semaxanib显著抑制其中8种(A431，Calu-6，C6，LNCAP，EPH4-VEGF，3T3HER2，488G2M2以及SF763T细胞)的皮下生长，平均死亡率为2.5%。 Semaxanib (25毫克/千克/天)显示出强效抗血管生成活性，导致肿瘤微血管系统的总功能性血管密度显著降低。

Semaxanib 上下游产品信息

上游原料

下游产品

Semaxanib 试剂级价格

更新日期	产品编号	产品名称	CAS编号	包装	价格
2022/04/29	S2845	Semaxanib Semaxanib (SU5416)	194413-58-6	5mg	1378.55元
2022/04/29	S2845	Semaxanib Semaxanib (SU5416)	194413-58-6	10mM(1mL in DMSO)	1627.36元

Semaxanib 生产厂家

 

194413-58-6, Semaxanib 相关搜索:

• Inhibitors
• 药靶配体
• 对照品
• 小分子抑制剂
• 小分子抑制剂，天然产物
• 蛋白酪氨酸激酶
• 3-[(2,4-二甲基吡咯-5-基)亚甲基]-2-吲哚啉酮
• (Z)-3-((3,5-二甲基-1H-吡咯-2-基)亚甲基)二氢吲哚-2-酮
• 化合物SEMAXANIB
• Z-SEMAXANIB
• 3-[(3,5-二甲基-1H-吡咯-2-基)亚甲基]-1,3-二氢-2H-吲哚-2-酮
• 194413-58-6
• (3Z)-3-[(3,5-dimethyl-1H-pyrrol-2-yl)methylidene]-2,3-dihydro-1H-indol-2-one
• (Z) Semaxinib,(Z)-Semaxanib,(Z)-SU5416,TAMH cells,c-Met/HGFR,(Z)Semaxinib,inhibit,Inhibitor,HepG2 cells,cytotoxicity
• 3-[(2,4-Dimethylpyrrol-5-yl)methylidenyl]-2-indolinon USP/EP/BP
• (Z)-Semaxinib
• CS-1141
• 2H-Indol-2-one, 3-((3,5-dimethyl-1H-pyrrol-2-yl)methylene)-1,3-dihydro-, (3Z)-
• 3-((2,4-DIMETHYLPYRROL-5-YL)METHYLIDENYL)-2-INDOLONONE
• (3Z)-3-[(3,5-dimethyl-1H-pyrrol-2-yl)methylidene]-1H-indol-2-one
• 3-[(2,4-Dimethylpyrrol-5-yl)methylidenyl]-2-indolinon
• 17022(Z)
• Semaxanib (Z)-SU 5416
• 3-[(3,5-Dimethyl-1H-pyrrol-2-yl)methylene]-1,3-dihydro-2H-indol-2-one Semaxanib (SU5416) TSU 16
• SeMaxanib,SU5416
• TSU 16
• (Z)-SU 5416
• Unii-71ia9S35aj
• Semaxanib
• 3-(1-(3,5-Dimethyl-1H-pyrrol-2-yl)meth-(Z)-ylidene)-2-oxo-2,3-dihydroindole
• 3-((Z)-(3,5-Dimethylpyrrol-2-yl)methylene)-2-indolinone
• 2H-Indol-2-one, 3-((3,5-dimethyl-1H-pyrrol-2-yl)methylene)-1,3-dihydro-, (Z)-