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Semaxanib

Semaxanib, 194413-58-6, 结构式
Semaxanib
CAS号:
194413-58-6
英文名:
3-[(2,4-Dimethylpyrrol-5-yl)methylidenyl]-2-indolinon
英文别名:
TSU 16;CS-1141;17022(Z);Semaxanib;(Z)-SU 5416;(Z)-Semaxinib;Unii-71ia9S35aj;SeMaxanib,SU5416;Semaxanib (Z)-SU 5416;3-[(2,4-Dimethylpyrrol-5-yl)methylidenyl]-2-indolinon
中文名:
Semaxanib
中文别名:
Z-SEMAXANIB;化合物SEMAXANIB;3-[(2,4-二甲基吡咯-5-基)亚甲基]-2-吲哚啉酮;(Z)-3-((3,5-二甲基-1H-吡咯-2-基)亚甲基)二氢吲哚-2-酮;3-[(3,5-二甲基-1H-吡咯-2-基)亚甲基]-1,3-二氢-2H-吲哚-2-酮
CBNumber:
CB41448416
分子式:
C15H14N2O
分子量:
238.28
MOL File:
194413-58-6.mol

Semaxanib化学性质

熔点:
220-222℃
密度:
1.256
储存条件:
2-8°C
安全信息

Semaxanib性质、用途与生产工艺

生物活性

Semaxanib (SU5416)是一种有效的,选择性的VEGFR(Flk-1/KDR)抑制剂,IC50为1.23 μM,作用于VEGFR比作用于PDGFRβ选择性高20倍,对EGFR, InsR和FGFR没有作用活性。Phase 3。

靶点

TargetValue
VEGFR2/Flk1
(Cell-free assay)
1.23 μM

体外研究

在Flk-1过表达的NIH 3T3细胞中,Semaxanib抑制Flk-1受体的VEGF-依赖性磷酸化, IC50为1.04 μM。在NIH 3T3细胞中,Semaxanib抑制PDGF依赖性自身磷酸化,IC50 为20.3 μM。Semaxanib剂量依赖性抑制VEGF和FGF诱发的有丝分裂,IC50分别为0.04和50 μM。Semaxanib的治疗对C6胶质瘤,Calu 6肺癌,A375黑素瘤,A431 鳞状细胞癌,和SF767T 神经胶质瘤细胞(IC50s都大于20 μM)在体外的生长没有影响。

体内研究

Semaxanib剂量相关性抑制A375肿瘤在体内的生长。Semaxanib每天腹腔注射给药,能够抑制>85%的皮下肿瘤的生长,并且没有可检测的毒性。Semaxanib具有广谱的抗肿瘤活性。测试的10种肿瘤细胞系中,Semaxanib显著抑制其中8种(A431,Calu-6,C6,LNCAP,EPH4-VEGF,3T3HER2,488G2M2以及SF763T细胞)的皮下生长,平均死亡率为2.5%。 Semaxanib (25毫克/千克/天)显示出强效抗血管生成活性,导致肿瘤微血管系统的总功能性血管密度显著降低。

Semaxanib 上下游产品信息

上游原料

下游产品

Semaxanib 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2022/04/29S2845Semaxanib
Semaxanib (SU5416)
194413-58-65mg1378.55元
2022/04/29S2845Semaxanib
Semaxanib (SU5416)
194413-58-610mM(1mL in DMSO)1627.36元

Semaxanib 生产厂家

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