ChemicalBook
English   Japanese   Germany   Korea

盐酸埃罗替尼

盐酸埃罗替尼, 183319-69-9, 结构式
盐酸埃罗替尼
CAS号:
183319-69-9
英文名:
Erlotinib hydrochloride
英文别名:
ERLOTINIB HCL;Tarceva;ErL;Erlotinib, Hydrochloride Salt;CS-491;OSI 774;RG-1415;CP 358774;NSC718781;RO-0508231
中文名:
盐酸埃罗替尼
中文别名:
盐酸埃罗替尼;盐酸厄罗替尼;盐酸矣罗替尼;盐酸厄洛替尼;罗替尼盐酸盐;盐酸埃洛替尼;厄洛替尼杂质O;厄洛替尼盐酸盐;厄洛替尼-D6;厄洛替尼API
CBNumber:
CB2285915
分子式:
C22H24ClN3O4
分子量:
429.9
MOL File:
183319-69-9.mol

盐酸埃罗替尼化学性质

熔点:
223-225°C
储存条件:
Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C
溶解度:
Soluble in DMSO (up to 18 mg/ml with warming).
形态:
Yellow powder.
酸度系数(pKa):
pKa (25°): 5.42
颜色:
White or off-white
稳定性:
Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20° for up to 3 months.
InChI:
InChI=1S/C22H23N3O4.ClH/c1-4-16-6-5-7-17(12-16)25-22-18-13-20(28-10-8-26-2)21(29-11-9-27-3)14-19(18)23-15-24-22;/h1,5-7,12-15H,8-11H2,2-3H3,(H,23,24,25);1H
InChIKey:
GTTBEUCJPZQMDZ-UHFFFAOYSA-N
SMILES:
C12C=C(OCCOC)C(OCCOC)=CC=1N=CN=C2NC1=CC=CC(=C1)C#C.Cl
CAS 数据库:
183319-69-9(CAS DataBase Reference)
安全信息
安全说明: 24/25
海关编码: 29335990

盐酸埃罗替尼性质、用途与生产工艺

抗肿瘤药

盐酸埃罗替尼是一种小分子表皮生长因子受体酪氨酸激酶可逆性抑制剂, 主要用于局部晚期或转移性非小细胞肺癌二线或三线治疗和胰腺癌的治疗。

埃罗替尼

盐酸埃罗替尼是分子靶向药物埃罗替尼的盐酸盐,美国食品与药品管理局(FDA)已批准埃罗替尼(Tarceva)联合吉西他滨作为局部晚期和转移性胰腺癌的一线治疗。
小分子化合物埃罗替尼是一种受体酪氨酸激酶抑制物,通过在细胞内与三磷酸腺苷竞争性结合受体酪氨酸激酶的胞内区催化部位,抑制磷酸化反应,从而阻断向下有增殖信号传导,抑制肿瘤细胞配体依赖的HER-1/EGFR 的活性,达到抑制肿瘤细胞增殖的作用。 埃罗替尼也是另一个用于NSCLC治疗的酪氨酸激酶抑制剂。临床Ⅰ期试验的结果表明,它的主要毒性和副作用是剂量依赖性皮疹和腹泻,其他少见的副作用是头痛,恶心呕吐等。
临床Ⅱ期试验用埃罗替尼作为第2线抗肿瘤药物使用,其疗效和二线化疗药物多西他赛相当。临床Ⅲ期随机对照实验(BR21)[22],主要针对一线或二线化疗失败后的NSCLC病人(局部晚期和已有远处转移)。研究组用埃罗替尼150mg每天,治疗共488例。对照组用安慰剂共243例。结果是:中位总生存率:用药组6.7个月,对照组4.7个月(P<0.001,死亡比率HR=0.73);1年生存率:用药组31.2%,对照组21.5%;中位无进展时间:用药组9.9周,对照组7.9周。同时病人症状的改善在用埃罗替尼组中更明显。
基于BR21的研究结果,相继又进行了数项Ⅲ期临床研究。TRIBUTE临床试验研究把埃罗替尼与化疗合用,企图比较它与化疗合用的疗效是否比单用化疗更好。治疗组为化疗(卡铂加紫杉醇)+埃罗替尼,对照组为同样的化疗单独使用,共有1059例晚期NSCLC病人加入观察。研究结果有效率为研究组21.5%,对照组19.3%;中位生存期:研究组10.8个月,对照组10.6个月;肿瘤进展时间(TTP):研究组5.1个月,对照组5.0个月。另一项TALENT研究也是比较埃罗替尼和化疗(健择+顺铂)合用是否能够提高化疗的疗效,共进入了1172例NSCLC病人。结果也未显示埃罗替尼能明显提高化疗的疗效。
以上信息由ChemicalBook的Andy编辑整理

作用机制

埃罗替尼靶向可逆并选择性作用于酪氨酸激酶受体的表皮生长因子受体亚型(EGFR-TK),其作用机制是在细胞内与底物竞争,抑制EGFR-TK磷酸化,阻断肿瘤细胞信号的传导,抑制肿瘤细胞的生长,诱导其调亡。临床研究显示该药对多种肿瘤有抑制作用,与传统的化疗药物相比,具有不良反应较轻,安全性和耐受性较好等优势。

生物活性

Erlotinib HCl (OSI-744, CP358774, NSC 718781)是一种EGFR抑制剂,在无细胞试验中IC50为2 nM,对EGFR的选择性比对人c-Src或v-Abl高1000多倍。

靶点

TargetValue
HER1/EGFR
(Cell-free assay)
2 nM

体外研究

Erlotinib作用于HNS人头部和颈部肿瘤细胞,有效抑制EGFR自磷酸化,HNS人头部和颈部肿瘤细胞是表达高水平EGFR的细胞系。 Erlotinib对SBC-5细胞增殖没有作用效果。相反, Erlotinib 显著抑制PC-9细胞增殖,这种作用存在剂量依赖性,PC-9细胞在EGFR基因第19外显子含缺失突变。Erlotinib处理也不会影响SBC-5细胞迁移。 Erlotinib 抑制HPAC细胞和Capan-1细胞生长, IC50 分别为1.1和3µM。10 uM Erlotinib 抑制EGFR在 Y845 (Src依赖性磷酸化) 和和Y1068(自磷酸化)位点磷酸化。 Erlotinib 只有作用于最敏感的细胞株时,抑制细胞外信号调节激酶, Akt, 和S6。

体内研究

Erlotinib单独作用于H460a肿瘤模型,抑制肿瘤生长,这种作用存在剂量依赖性,与药物的循环水平相关。

用途 

盐酸埃罗替尼是一种小分子表皮生长因子受体酪氨酸激酶可逆性抑制剂, 主要用于局部晚期或转移性非小细胞肺癌二线或三线治疗和胰腺癌的治疗

用途 

HER-1 / EGFR酪氨酸激酶抑制剂

盐酸埃罗替尼 上下游产品信息

上游原料

下游产品

盐酸埃罗替尼 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-12008盐酸埃罗替尼
Erlotinib Hydrochloride
183319-69-9100mg500元
2024/01/25HY-12008盐酸埃罗替尼
Erlotinib Hydrochloride
183319-69-910mM * 1mLin DMSO550元

盐酸埃罗替尼 生产厂家

全球有 726家供应商   盐酸埃罗替尼国内生产厂家
供应商联系电话电子邮件国家产品数优势度
安庆百诺医药科技有限公司 05565209906 15391842992 794263564@qq.com 中国 108 58
山东朗诺制药有限公司 0531-88072380 0531-88116830 13791093792 sales@bestcomm.cn 中国 33 58
南京云志欣合生物科技有限公司 19852363252 13151442052 2634809846@qq.com 中国 51 58
河北明吉化工科技有限公司 13731109507 1581841507@qq.com 中国 483 58
山东丰金制药有限公司 15898960032 15898960030 liangfulin@fengjin-pharma.com 中国 19 58
南京科润医药科技有限公司 18252089365 Krain_kerun@163.com 中国 2660 58
北京百灵威科技有限公司 010-82848833 400-666-7788 jkinfo@jkchemical.com 中国 96815 76
上海佰世凯化学科技有限公司 021-20908456 sales@BioChemBest.com 中国 6013 61
北京华威锐科化工有限公司 0757-86329057 18501085097 sales3.gd@hwrkchemical.com 中国 6471 55
安耐吉化学&3A(安徽泽升科技有限公司) 021-021-58432009 400-005-6266 sales8178@energy-chemical.com 中国 44853 61
武汉凯威斯科技有限公司 86-027-67849912 sales@chemwish.com 中国 35906 56
上海景颜化工科技有限公司 13817811078 sales@jingyan-chemical.com 中国 9984 60
嘉兴市艾森化工有限公司 0573-85285100 18627885956 isenchem@163.com 中国 9597 66
Pure Chemistry Scientific Inc. 001-857-928-2050 or 1-888-588-9418 sales@chemreagents.com 美国 10194 62
上海泰坦科技股份有限公司 400-6009262 16621234537 zhangsn@titansci.com 中国 14113 59
LGM Pharma 1-(800)-881-8210 inquiries@lgmpharma.com 美国 2127 70
上海隆盛化工有限公司 021-58099652-8005 13585536065 bin.wu@shlschem.com 中国 9816 59
北京莱瑞森医药科技有限公司 86-10-64911848-8020.8010 sales@lunarsun.com.cn 中国 95 60
南京康满林化工实业有限公司 025-83697070 13913916777 info@chemlin.com.cn 中国 17563 64
上海瀚鸿科技股份有限公司 021-54306202 13764082696 info@hanhongsci.com 中国 42983 64
凯试(上海)科技有限公司 021-50135380 shchemsky@163.com 中国 284 58
凯试(上海)科技有限公司 021-50135380 shchemsky@sina.com 中国 32344 50
杭州东帆化学有限公司 86-0571-85151182 中国 5700 66
孝感深远化工有限公司 0712-0712-2580635 15527768850 1791901229@qq.com 中国 8850 52
济南精合医药科技有限公司 +86 (531) 88811783 sales@trio-pharmatech.com (International market) 中国 1856 62
上海恩诺生物科技有限公司 +86 (21) 6435-5022 中国 4271 65
成都格蓝洋生物医药科技有限公司 86+28-85337952 18081025021 greenyoung@glykj.com 中国 95 62
上海学而医药科技有限公司 021-34622192 13917187091 1021708276@qq.com 中国 86 57
上海攀鸿化工科技有限公司 21-21-56491756 13512199871 sales@panhongchem.com 中国 4001 55
武汉福鑫化工有限公司 027-027-59207852 13308628970 buy@fortunachem.com 中国 2895 58
大连美仑生物技术有限公司 0411-62910999 13889544652 sales@meilune.com 中国 4648 58
云南西力生物技术股份有限公司 0871-65217109 13211707573 y.liu@mail.biobiopha.com 中国 5658 65
深圳菲斯生物科技有限公司 4000505016; 13380397412 3001272453@qq.com 中国 4999 50
Hangzhou Sage Chemical Co., Ltd. +86057186818502 13588463833 info@sagechem.com 中国 10269 58
上海思域化工科技有限公司 86-21-34053660 sale@labgogo.com 中国 9872 52
北京华美互利生物化工 010-56205725 waley188@sohu.com 中国 12338 58
Wuhan NCE Biomedical Co.,Ltd. 4000-027-021 |24 +86-13986109188 | +86-15623472865 | +81-08033611988 中国 1494 55
上海遐瑞医药科技有限公司 +86 21 61551611 中国 9901 58
北京康派森医药科技有限公司 010-52878169 15701683040 sales@bjcomparison.com 中国 4614 58
China Kouting Group Limited +86 (21) 5811-6473 5811-6475 sales@koutingchina.com 中国 496 60
上海皓元医药股份有限公司 021-58950125 info@chemexpress.com 中国 7553 61
信实生物医药(上海)有限公司 +86-021-50720296 service@synkinase.com 中国 266 58
卡迪亚医药科技有限公司 0371-86615086 18203638366 0371-86159066 13526786601 中国 2017 60
医恩医疗系统研发(上海)有限公司 021-58958002 18930822973 SALES@UHNSHANGHAI.COM 中国 977 58
上海阿拉丁生化科技股份有限公司 400-6206333 18521732826 market@aladdin-e.com 中国 24842 65
上海将来实业股份有限公司 021-61552785 sales@shshiji.com 中国 9552 55
上海北卡医药技术有限公司 21-57687675 yanjie@biocompounds.com 中国 55 62
上海诺宝化工有限公司 +86(0)21 60484900 中国 764 50
深圳康特腾科技有限公司 86-0755-86635001 cantotech@126.com 中国 4576 55
Shanghai Witofly Chemical Co.,Ltd sales@witofly.com 中国 2867 52
上海睿升化工科技有限公司 +86-021-50935922 中国 7876 55
Clearsynth Labs Limited +91-22-26355700 info@clearsynth.com 印度 9685 58
广州爱纯医药科技有限公司 020-39119399 18927568969 isunpharm@qq.com 中国 4428 55
AdooQ BioScience, LLC +1 (866) 930-6790 info@adooq.com 美国 2784 58
邹平铭远进出口贸易有限公司 86-13605431940 13605431940 zpmxchemical@126.com 中国 2002 62
TargetMol中国(陶术生物) 021-33632979 15002134094 marketing@targetmol.com 中国 7936 58
北京环宇世纪化学科技有限公司 400-8706899 hysj_bj.com 中国 3585 55
上海喀露蓝科技有限公司 18149758185 sales-cpd@caerulumpharma.com 中国 3402 58
湖北鑫源顺医药化工有限公司 13971561712, 13995564702, 027-50664929 hbeixys2001@163.com 中国 3123 55
上海湄水化工科技有限公司 021-60549325 18616193163 中国 4528 56
上海将来实业股份有限公司 400-0066400 13621662912 422131432@qq.com 中国 9986 55
泰州同新生物科技有限公司 0523-18601685-898 18652728585 sales@allyrise.com 中国 2744 60
广州市亿邦医药科技有限公司 +86 (20) 28996708,29078958,28139708,29076128,28133708,28139728,28139738,28133718,021-31663278,021-31663578,021-60538387 中国 454 58
HBCChem, Inc. +1-510-219-6317 sales@hbcchem.com 美国 10658 60
上海毕得医药科技股份有限公司 400-1647117 15221909166 product02@bidepharm.com 中国 41132 60
郑州阿尔法化工有限公司 0371-53732842 15981811963 1758257485@qq.com 中国 951 56
广州科瑞生物技术有限公司 20-66003216 18666003216 info@porsefinechemical.com 中国 2133 62
深圳振强生物技术有限公司 0755-66853366 15920483169 sales@chem-strong.com 中国 17944 56
南京弗思特医药科技有限公司 025-83172655 13585105703 sales@njfirstpharm.com 中国 110 60
雷丁试剂 0510-85629785 18013409632 sales@reading-chemicals.com 中国 15185 58
武汉丰泰威远科技有限公司 027-87465837 19945049750 sales@finetechnology-ind.com 中国 9591 58
台州市开创化工有限公司 0576-88827176 18906581668 sonya@creatingchemical.com 中国 130 64
郑州萃智医药科技有限公司 19943855286 Trizpharm@aliyun.com 中国 1892 56
苏州亚科科技股份有限公司 0512-87182056 18013166090 lingling.qi@yacoo.com.cn 中国 7300 60
宁波亿诺化学品有限公司 86-574-27787657 info@dearchem.com 中国 4619 58
武汉大华伟业医药化工有限公司 027-59262863 13277907145 3091977954 中国 4951 58
上海御略医药科技有限公司 021-60345187 13671753212 lzz841106@aliyun.com 中国 10369 55
邯郸市永年区立业化工产品科技开发有限公司 0310-6697998 03106697998 losartan@crotonic-anhydride.com 中国 96 58
上海柯维化学技术有限公司 021-64609169 18901607656 greensnown@163.com 中国 9911 50
杭州杰恒化工有限公司 +86-571-87396432 0571-87396433 sales@jhechem.com 中国 10015 53
上海寰川实业有限公司 021-61478794 sales@hcshhai.com 中国 9798 50
武汉大华伟业医药化工有限公司 027-59420981,18702770802 中国 1975 50
上海洽凡生化科技有限公司 +86-021-61654350 1245958370@qq.com 中国 2984 50
南京兰亚化工贸易有限公司 +86-25-8331-5620 lanyachem@gmail.com 中国 435 55
黄石昊德医药科技有限公司 0714-6352055 15897769779 sales@healthdaychem.com 中国 93 55
深圳利斯康医药科技有限公司 0755-89396905 admin@nexconn.com 中国 304 55
上海嵩爰化工科技有限公司 010-1234567 18521000990 sonyuanchemical@163.com 中国 6490 50
南京百鑫德诺生物科技有限公司 025-58849295 18951903616 info@adooq.cn 中国 2989 60
上海孚一生物科技有限公司 +86 (21) 61124340 中国 9767 58
长沙晨进化工科技有限公司限公司 86-0731-84451263 15388951283 2110078799 2110078799@qq.com 中国 88 55
台州市科德化工有限公司 0576-84613060 13093829633 sales@kedechemical.com 中国 298 60
湖北巨胜科技有限公司 027-59599241 18871490274 1400878000@qq.com 中国 9974 58
池州凯隆进出口贸易有限公司 xg01_gj@163.com 中国 9503 50
广州市慈铭生物科技有限公司 020-38082199,29065168,38082986,29878298,29866629,4000192398 中国 831 60
桦特昇生物科技(武汉)有限公司 027-027-59207879 18140587686 kf@3600chem.com 中国 4700 55
南京熙泽医药科技有限公司 025-58362220 15250997978 sale@njxizebio.com 中国 7671 55
上海霈阳化工有限公司 +86 (21) 61919736 中国 241 55
安徽赛诺制药有限公司 +86-18512541987 hll@farmasino.com 中国 241 60
安庆奇创药业有限公司 18013849479 13585175604 sales@chicopharm.com 中国 486 65
南京伶亚生物医药科技有限公司 18068075658 sales@chempioneer.com 中国 1811 58
 

183319-69-9, 盐酸埃罗替尼 相关搜索:

  • 183319-69-9
  • API
  • Molecular Targeted Antineoplastic
  • Inhibitors
  • Tarceva
  • Antineoplastic
  • Anti-cancer&immunity
  • anti-neoplastic
  • Heterocyclic Compounds
  • Pharmaceuticals
  • Intermediates & Fine Chemicals
  • Heterocycles
  • 生物试剂
  • 标准品
  • API医药原料
  • 医药原料药API
  • 医药化工
  • 柏锦生物
  • 化学试剂
  • 医药、农药及染料中间体
  • 药物杂质及中间体
  • 医用原料
  • 新药及仿制药
  • 对照品-杂质对照品
  • 其它中间体
  • 小分子酪氨酸激酶抑制剂
  • 仅供出口科研
  • 常规产品
  • 化工品
  • 中间体-有机中间体
  • 原料药及中间体
  • 医用原料
  • 日用化学品
  • 化工中间体
  • 杂质对照品
  • 信号转导通路激酶抑制剂
  • 抗癌药物
  • 中间体
  • 抗肿瘤
  • 科研试剂
  • 小分子抑制剂,天然产物
  • 原料药
  • 医药原料药
  • 医药中间体
  • 抗癌药
  • 蛋白酪氨酸激酶
  • 盐酸埃罗替尼
  • 原料
  • 抗癌类
  • 抗肿瘤类
  • 医药原料
  • 小分子抑制剂
  • 4299
  • C22H24ClN3O4
  • C22H23N3O4HCl
  • C23H24N2O4HCl
  • 183319-69-8
  • 18319-69-9
Copyright 2016 © ChemicalBook. All rights reserved