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盐酸埃罗替尼

抗肿瘤药 埃罗替尼

CAS号: 183319-69-9
英文名称: Erlotinib hydrochloride
英文同义词: RG-1415;Tarceva;OSI 774;CP 358774;NSC718781;RO-0508231;CP-358774-01;ERLOTINIB HCL;Erlotonid HCl;NSC 718781) HCl
中文名称: 盐酸埃罗替尼
中文同义词: 盐酸矣罗替尼;盐酸厄罗替尼;CS-491;罗替尼盐酸盐;盐酸厄洛替尼;盐酸埃罗替尼;厄洛替尼盐酸盐;厄洛替尼API;厄洛替尼杂质O;厄洛替尼-D6
CBNumber: CB2285915
分子式: C22H24ClN3O4
分子量: 429.9
MOL File: 183319-69-9.mol
盐酸埃罗替尼化学性质
熔点 : 223-225°C
储存条件 : -20°C Freezer
酸度系数(pKa): pKa (25°): 5.42
CAS 数据库: 183319-69-9(CAS DataBase Reference)
安全信息
安全说明 : 24/25
海关编码 : 29335990

盐酸埃罗替尼 性质、用途与生产工艺

抗肿瘤药
盐酸埃罗替尼是一种小分子表皮生长因子受体酪氨酸激酶可逆性抑制剂, 主要用于局部晚期或转移性非小细胞肺癌二线或三线治疗和胰腺癌的治疗。
埃罗替尼
盐酸埃罗替尼是分子靶向药物埃罗替尼的盐酸盐,美国食品与药品管理局(FDA)已批准埃罗替尼(Tarceva)联合吉西他滨作为局部晚期和转移性胰腺癌的一线治疗。
小分子化合物埃罗替尼是一种受体酪氨酸激酶抑制物,通过在细胞内与三磷酸腺苷竞争性结合受体酪氨酸激酶的胞内区催化部位,抑制磷酸化反应,从而阻断向下有增殖信号传导,抑制肿瘤细胞配体依赖的HER-1/EGFR 的活性,达到抑制肿瘤细胞增殖的作用。 埃罗替尼也是另一个用于NSCLC治疗的酪氨酸激酶抑制剂。临床Ⅰ期试验的结果表明,它的主要毒性和副作用是剂量依赖性皮疹和腹泻,其他少见的副作用是头痛,恶心呕吐等。
临床Ⅱ期试验用埃罗替尼作为第2线抗肿瘤药物使用,其疗效和二线化疗药物多西他赛相当。临床Ⅲ期随机对照实验(BR21)[22],主要针对一线或二线化疗失败后的NSCLC病人(局部晚期和已有远处转移)。研究组用埃罗替尼150mg每天,治疗共488例。对照组用安慰剂共243例。结果是:中位总生存率:用药组6.7个月,对照组4.7个月(P<0.001,死亡比率HR=0.73);1年生存率:用药组31.2%,对照组21.5%;中位无进展时间:用药组9.9周,对照组7.9周。同时病人症状的改善在用埃罗替尼组中更明显。
基于BR21的研究结果,相继又进行了数项Ⅲ期临床研究。TRIBUTE临床试验研究把埃罗替尼与化疗合用,企图比较它与化疗合用的疗效是否比单用化疗更好。治疗组为化疗(卡铂加紫杉醇)+埃罗替尼,对照组为同样的化疗单独使用,共有1059例晚期NSCLC病人加入观察。研究结果有效率为研究组21.5%,对照组19.3%;中位生存期:研究组10.8个月,对照组10.6个月;肿瘤进展时间(TTP):研究组5.1个月,对照组5.0个月。另一项TALENT研究也是比较埃罗替尼和化疗(健择+顺铂)合用是否能够提高化疗的疗效,共进入了1172例NSCLC病人。结果也未显示埃罗替尼能明显提高化疗的疗效。
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用途 
盐酸埃罗替尼是一种小分子表皮生长因子受体酪氨酸激酶可逆性抑制剂, 主要用于局部晚期或转移性非小细胞肺癌二线或三线治疗和胰腺癌的治疗
用途 
HER-1 / EGFR酪氨酸激酶抑制剂
盐酸埃罗替尼 上下游产品信息
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广州市亿邦医药科技有限公司 +86 (20) 28996708/29078958/28139708/29076128/28133708/28139728/28139738/28133718/021-31663278/021-31663578/021-60538387+86 (20) 39218032eastbang2006@hotmail.com;market3@eastbangpharma.com中国 454 58
武汉史瑞凯科技有限公司 027-88063677 ,027-88063600 027-88063656sales@3bsc.com中国 560 58
HBCChem, Inc. +1-510-219-6317+1-650-486-1361 sales@hbcchem.com美国 10665 60
上海毕得医药科技有限公司 +86-21-61629020+86-21-61629029product@bidepharmatech.com中国 40176 60
郑州阿尔法化工有限公司 0371-53732842 159818119630371-862393771758257485@qq.com中国 955 56
广州科瑞生物技术有限公司 18666003216+86-20-28069063info@porsefinechemical.com中国 1709 62
深圳振强生物技术有限公司 0755 668533660755 28363542sales@chem-strong.com;中国 15615 56
北京石草溪医药技术有限公司 010-56315466 18601025869010-563154992832942719@qq.com中国 18 58
雷丁试剂 051085629785,051085625359,QQ974229108,QQ1373125882051085625359sales@reading-chemicals.com中国 19217 58
武汉丰泰威远科技有限公司 +86 (27) 8746-5837;wechat:18971372418+86 (27) 8777-2287;qq:800082376 sales@finetechnology-ind.com中国 9585 58
台州市开创化工有限公司 86-576 88827176 1890658166886- 576 88822496post@creatingchem.com中国 129 64
上海星酶生物科技有限公司 +86 (21) 50800327; 015006208799 sales4@sepharm.com.cn中国 258 60
郑州萃智医药科技有限责任公司 +86-0371-53392065,15981924004+86-0371-53392065Trizpharm@aliyun.com中国 1770 56
宁波亿诺化学品有限公司 86-574-2778765786-574-27912196info@dearchem.com中国 3973 58
武汉大华伟业医药化工有限公司 027-59262863 13277907145 QQ:3091977954027-59420980dh.luna@whdhwy.com中国 4960 58
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上海邦成化工有限公司 021-52696680021-69106780bangchem1@163.com中国 8311 60
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武汉贝尔卡生物医药有限公司 1813877280786-027-87050469sales@biocar.cn中国 1757 50
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上海拓目化工有限公司 13391076197 tombiopharma@163.com中国 4674 55
南京百鑫德诺生物科技有限公司 400-025-6535025-68650336info@adooq.cn中国 3018 60
上海孚一生物科技有限公司 +86 (21) 61124340+86 (21) 6129-4103sales02@forever-reagent.com中国 9783 58
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