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卡络磺钠

卡络磺钠, 51460-26-5, 结构式
卡络磺钠
CAS号:
51460-26-5
英文名:
Carbazochrome sodium sulfonate
英文别名:
Adona;Carbazochrome Sodium Sulfonate Hydrate;CARBAZOCHROME SODIUM SULFONATE TRIHYDRATE;Emex;Tazin;Odanon;Adenaron;Carbazon;Donaseven;adonatrihydrate
中文名:
卡络磺钠
中文别名:
洛磺酸钠;卡洛磺钠;卡络磺钠;卡洛磺鈉;新安络血;卡巴克络磺酸钠;卡络磺钠杂质3;卡络磺钠对照品;卡络磺钠参比制剂;三水卡巴克洛磺酸钠
CBNumber:
CB4212917
分子式:
C10H17N4NaO8S
分子量:
376.32
MOL File:
51460-26-5.mol

卡络磺钠化学性质

熔点:
approximate 210℃(dec.)
储存条件:
under inert gas (nitrogen or Argon) at 2-8°C
溶解度:
DMSO (Sparingly), Methanol (Slightly)
形态:
Solid
颜色:
Yellow to Dark Orange
PH值:
pH (16g/l, 25℃) 5.0~6.0
稳定性:
Hygroscopic, Moisture Sensitive, Temperature Sensitive
InChIKey:
HLFCZZKCHVSOAP-DAMYXMBDSA-M
CAS 数据库:
51460-26-5(CAS DataBase Reference)
安全信息

卡络磺钠性质、用途与生产工艺

止血药

卡络磺钠是新一代止血药,为卡络柳钠(安络血)的衍生物,其在分子结构上引入了磺酸钠基团,克服了卡络柳钠溶解度小、必须依赖水杨酸助溶的缺点,从而止血效果更加明显。此外,它不含水杨酸基团,因此不产生溶血,不影响造血功能,同时刺激小,用药安全;它无拟肾上腺作用,不会造成血压、心率波动;不影响凝血机制,起效迅速,作用持久。国外已广泛用于治疗高血压时毛细血管脆弱症, 预防脑卒中病的发作, 以及对肺出血、消化道出血、产后出血等多方面的止血作用。目前, 该药在国内主要用于毛细血管通透性增加而产生的多种出血, 如泌尿系统、上消化道、呼吸道和妇产科疾病出血。对泌尿系统出血疗效较为显著, 亦可用于外伤和手术出血的预防和治疗, 因而已越来越广泛应用于临床。
注意事项: 勿与卡巴克络水杨酸钠(卡络柳钠)混淆,因卡络柳钠不可静脉给药,也不可用于对水杨酸盐过敏者。
止血药最常用的是止血敏,其作用机制主要有:一是提高血中血小板数量,二是收缩毛细血管,促使血小板中凝血活性物质的释放。但就止血敏现有制剂而言,无论静脉给药还是口服给药,止血敏的剂型限制其在出血部位组织的高浓度分布,从而抑制了止血敏收缩毛细血管以及促使血小板释放凝血活性物质。
以上信息是由Chemicalbook的东方编辑整理。(2016-02-01)
卡络磺钠的结构式
图1为卡络磺钠的结构式

卡络磺钠与泮托拉唑钠联合应用

卡络磺钠(carbazochromesodiumsulfonate, CSS)能降低毛细血管的通透性, 增进毛细血管断裂端的回缩作用, 可用于毛细血管通透性增加产生的多种出血。泮托拉唑钠(pantoprazolesodium, PPS)是一种新型质子泵抑制药, 直接作用于胃壁内质子泵, 特异性抑制H+、K+-ATP酶, 能有效抑制胃酸分泌, 提高胃内pH值, 进而起到迅速止血的作用。临床上常将PPS与CSS联合用于治疗十二指肠溃疡、胃溃疡、急性内黏膜病变、复合性溃疡等引起的急性上消化道出血。

生物活性

Carbazochrome磺钠是一种抗出血剂用于治疗痔疮。

体外研究

Carbazochrome(0.1-1 M)逆转类胰蛋白酶,凝血酶和激肽的功能障碍,这一功能为钙离子载体如ionomycin,A23187或phorbol 12-myristate 13-acetate所增强,并不影响内皮通透性。在猪主动脉内皮细胞中,Carbazochrome逆转胰蛋白酶诱导肌动蛋白应力纤维的形成并破坏单层细胞中VE-cadherin。Carbazochrome(0.1-1 M)减弱bradykinin和thrombin诱导的浓度依赖型的 [(3)H]myo-inositol合成 [(3)H]-inositol。 在培养的牛血管内皮细胞中,Carbazochrome显著抑制类胰蛋白酶,凝血酶和蛋白酶激活受体2激动剂肽(SLIGKV-NH(2))诱导的通透性过高。 在人脐静脉内皮细胞(HUVEC)中,Carbazochrome显著减小培养基中的t-PA:抗原的比率,而其对PAI-1:抗原的无显著效果。

体内研究

在大鼠中,Carbazochrome(10 毫克/千克)以剂量依赖的方式逆转ioxaglate诱导的血管通透性亢进。Carbazochrome(10毫克/千克)显著抑制减少动脉氧气量。

用途 

血液系统药,用于止血

类别

有毒物品

毒性分级

低毒

急性毒性

口服-小鼠 LD50:>10000 毫克/公斤;静脉-小鼠 LD50:>600 毫克/公斤

可燃性危险特性

可燃; 燃烧释放有毒氮氧化物,氧化钠和硫氧化物烟雾

储运特性

库房通风低温干燥; 与食品原料分开存放

灭火剂

干粉、泡沫、砂土、二氧化碳, 雾状水

卡络磺钠 上下游产品信息

上游原料

下游产品

卡络磺钠 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/04/30XW5146026501卡络磺钠51460-26-51G75元
2024/04/30HY-B0491ACarbazochrome sodium sulfonate25 mg400元

卡络磺钠 生产厂家

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