GW4869
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- CAS号:
- 6823-69-4
- 英文名:
- GW4869
- 英文别名:
- GW 4869 (hydrochloride hydrate);CS-2410;GW4869(2);GW4869(1);GW4869 HCl;GW4869 2HCl;GW4869/GW-4869;GW69A， GW554869A;GW4869 USP/EP/BP;N-SMase Inhibitor
- 中文名:
- GW4869
- 中文别名:
- 化合物GW 4869;外泌体合成/释放抑制剂;GW 4869(双盐酸盐);GW 4869(盐酸盐水合物);4',4''-双-2-咪唑啉-2-基对苯二丙烯酰苯胺二盐酸盐
- CBNumber:
- CB4972736
- 分子式:
- C30H29ClN6O2
- 分子量:
- 541.05
- MOL File:
- 6823-69-4.mol
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GW4869化学性质
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熔点:
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>300 °C
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储存条件:
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2-8°C
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溶解度:
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DMSO: soluble0.2mg/mL
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形态:
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powder
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颜色:
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light yellow to yellow
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GW4869性质、用途与生产工艺
GW4869是N-SMase的抑制剂，能控制N-SMase的生物活性。 这种小分子/抑制剂主要用于细胞信号传导。
GW4869 (GW69A, GW554869A) 是中性Smase(鞘磷脂酶)的非竞争性抑制剂，IC50为1 μM。它对N-SMase具有选择性，在浓度高达150 μM时对酸性SMase没有抑制作用。
| Target | Value |
SMase
(Cell-free assay)
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1 μM
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GW4869在体外细胞模型中抑制N-SMase。GW4869并不显著地破坏TNF诱导的NF-κB易位入核，因此，GW4869不干涉TNF介导的其他关键信号作用。通过检测核浓染、caspase激活、PARP的降解以及台盼蓝吸收发现，GW4869能以浓度依赖方式保护细胞免于死亡，同时显著抑制细胞色素C从线粒体中的释放以及caspase9的激活，因此N-SMase的激活应位于线粒体线粒体功能障碍的上游。在浓度高达150 μM时，GW4869对克隆的人源A-SMase没有抑制作用，对其他水解酶如细菌磷脂酰胆碱-PLC和牛源PP2A没有或仅具有微弱抑制活性，而相对于人源lyso-PAF PLC，对大鼠大脑中此酶的活性更为显著。
全身用药（GW4869）并不改变肝脏、心脏或骨骼肌中神经酰胺或鞘磷脂的含量，但减少了脑中神经酰胺的含量、增加了鞘磷脂含量。通过GW4869抑制nSMase2可延缓学习，在给小鼠使用GW4869后，没有减少其在反复训练后找到隐蔽平台的延迟，说明它们对应用空间线索进行导航的学习障碍。对小鼠腹腔注射以GW4869会减少其脑部和血清中外来体、脑部神经酰胺以及Aβ1-42斑块负荷的水平。GW4869在体内通过阻止外来体分泌减少淀粉样斑块形成，在达到抑制nSMase2引起的生理效应的浓度（即有效浓度）下，GW4869具有较少毒性。
GW4869
上下游产品信息
上游原料
下游产品
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
|---|
| 2024/04/30 | S7609 | GW4869
GW4869 | 6823-69-4 | 5mg | 1204.4元 |
| 2024/04/30 | S7609 | GW4869
GW4869 | 6823-69-4 | 25mg | 4071.13元 |
6823-69-4, GW4869 相关搜索:
- A cell-permeable, symmetrical dihydroimidazolo-amide compound that acts as a potent, specific, non-competitive inhibitor of N-SMase.
- API
- 药靶配体
- 试剂盒-细胞分析试剂盒
- 化合物
- 抑制剂
- C30H30N6Cl2O2
- C30H28N6O22HCl
- GW 4869(盐酸盐水合物)
- 化合物GW 4869
- 外泌体合成/释放抑制剂
- GW 4869(双盐酸盐)
- 4',4''-双-2-咪唑啉-2-基对苯二丙烯酰苯胺二盐酸盐
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- GW 4869 (hydrochloride hydrate)
- GW4869 HCl
- p-Benzenediacrylanilide, 4′,4′′-di-2-imidazolin-2-yl-, dihydrochloride
- GW4869 2HCl
- GW4869 USP/EP/BP
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- GW4869(2)
- GW4869(1)
- GW4869;GW 4869 HYDROCHLORIDE HYDRATE
- GW4869 dihydrochloride
- CS-2410
- N-SMase Inhibitor, GW4869 - CAS 6823-69-4 - Calbiochem
- GW4869/GW-4869
- 4',4''-Di-2-imidazolin-2-yl-p-benzenediacrylanilide dihydrochloride
- 2-PropenaMide, 3,3'-(1,4-phenylene)bis[N-[4-(4,5-dihydro-1H-iMidazol-2-yl)phenyl]-, hydrochloride (1:2)
- N-SMase Inhibitor