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- CAS号:
- 718630-59-2
- 英文名:
- PHA-793887
- 英文别名:
- CS-350;PHA-793887;PHA-793887;PHA793887;PHA-793887 USP/EP/BP;3-Methyl-N-[1,4,5,6-tetrahydro-6,6-dimethyl-5-[(1-methyl-4-piperidinyl)carbonyl]pyrrolo[3,4-c];N-(6,6-dimethyl-5-(1-methylpiperidine-4-carbonyl)-2,4,5,6-tetrahydropyrrolo[3,4-c]pyrazol-3-yl)-3-methylbutanamide;N-(6,6-dimethyl-5-(1-methylpiperidine-4-carbonyl)-1,4,5,6-tetrahydropyrrolo[3,4-c]pyrazol-3-yl)-3-methylbutanamide;3-Methyl-N-[1,4,5,6-tetrahydro-6,6-dimethyl-5-[(1-methyl-4-piperidinyl)carbonyl]pyrrolo[3,4-c]pyrazol-3-yl]butanamide;Butanamide, 3-methyl-N-[1,4,5,6-tetrahydro-6,6-dimethyl-5-[(1-methyl-4-piperidinyl)carbonyl]pyrrolo[3,4-c]pyrazol-3-yl]-;PHA-793887
3-Methyl-N-[1,4,5,6-tetrahydro-6,6-dimethyl-5-[(1-methyl-4-piperidinyl)carbonyl]pyrrolo[3,4-c]pyrazol-3-yl]butanamide
- 中文名:
- 3-甲基-N-[1,4,5,6-四氢-6,6-二甲基-5-[(1-甲基-4-哌啶基)甲酰基]吡咯并[3,4-C]吡唑-3-基]丁酰胺
- 中文别名:
- CDK抑制剂(PHA-793887);N-(6,6-二甲基-5-(1-甲基哌啶-4-羰基)-1,4,5,6-四氢吡咯并[3,4-C]吡唑-3-基)-3-甲基丁酰胺;3-甲基-N-[1,4,5,6-四氢-6,6-二甲基-5-[(1-甲基-4-哌啶基)甲酰基]吡咯并[3,4-C]吡唑-3-基]丁酰胺
- CBNumber:
- CB52516232
- 分子式:
- C19H31N5O2
- 分子量:
- 361.48
- MOL File:
- 718630-59-2.mol
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3-甲基-N-[1,4,5,6-四氢-6,6-二甲基-5-[(1-甲基-4-哌啶基)甲酰基]吡咯并[3,4-C]吡唑-3-基]丁酰胺性质、用途与生产工艺
PHA-793887是一种新型有效的CDK2，CDK5和CDK7抑制剂，IC50分别为8 nM， 5 nM 和10 nM，作用于CDK2， 5，和7比作用于CDK1， 4，和9选择性高6倍以上。Phase 1。
PHA-793887抑制许多肿瘤细胞系增殖，包括A2780, HCT-116, COLO-205, C-433, DU-145, A375, PC3, MCF-7, 和BX-PC3, IC50为88nM–3.4 μM。 PHA-793887作用于白血病细胞系包括K562, KU812, KCL22, 和TOM1时有细胞毒性, IC50为0.3–7 μM, 但是作用于正常未受刺激处理的外周血单核细胞或CD34+造血干细胞时没有细胞毒性。PHA-793887作用于白血病细胞系具有高活性， IC50< 0.1 μM。PHA-793887诱导细胞周期停滞，抑制Rb和核磷蛋白磷酸化, 0.2−1 μM时调节cyclin E和cdc6表达，5 μM时诱导凋亡。
PHA-793887(10–30mg/kg)作用于人类卵巢癌A2780,结肠癌HCT-116,和胰脏癌BX-PC3移植瘤模型具有高效性。 PHA-793887(20mg/kg)作用于携带K562和HL60细胞的移植瘤模型, 原代白血病扩散细胞模型,和复发Philadelphia-阳性急性淋巴性白血病患者体内获得的高负担扩散性ALL-2模型具有高效性。
PHA-793887是新型有效的二代CDK抑制剂。
PHA-793887是一种新型有效的CDK2，CDK5和CDK7抑制剂，IC50分别为8 nM， 5 nM 和10 nM，作用于CDK2， 5，和7比作用于CDK1，4，和9选择性高6倍以上。PHA-793887 可诱导细胞周期阻滞和凋亡。Phase 1。
| Target | Value |
CDK5/p25
(Cell-free assay)
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5 nM
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CDK2/CyclinA
(Cell-free assay)
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8 nM
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CDK2/CyclinE
(Cell-free assay)
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8 nM
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CDK7/CyclinH
(Cell-free assay)
|
10 nM
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CDK1/CyclinB
(Cell-free assay)
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60 nM
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PHA-793887抑制许多肿瘤细胞系增殖，包括A2780, HCT-116, COLO-205, C-433, DU-145, A375, PC3, MCF-7, 和BX-PC3, IC50为88nM–3.4 μM。 PHA-793887作用于白血病细胞系包括K562, KU812, KCL22, 和TOM1时有细胞毒性, IC50为0.3–7 μM, 但是作用于正常未受刺激处理的外周血单核细胞或CD34+造血干细胞时没有细胞毒性。PHA-793887作用于白血病细胞系具有高活性， IC50< 0.1 μM。PHA-793887诱导细胞周期停滞，抑制Rb和核磷蛋白磷酸化, 0.2−1 μM时调节cyclin E和cdc6表达，5 μM时诱导凋亡。
PHA-793887(10–30mg/kg)作用于人类卵巢癌A2780,结肠癌HCT-116,和胰脏癌BX-PC3移植瘤模型具有高效性。 PHA-793887(20mg/kg)作用于携带K562和HL60细胞的移植瘤模型, 原代白血病扩散细胞模型,和复发Philadelphia-阳性急性淋巴性白血病患者体内获得的高负担扩散性ALL-2模型具有高效性。
3-甲基-N-[1,4,5,6-四氢-6,6-二甲基-5-[(1-甲基-4-哌啶基)甲酰基]吡咯并[3,4-C]吡唑-3-基]丁酰胺
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