细胞周期蛋白B激酶抑制剂
|
|
- CAS号:
- 186692-46-6
- 英文名:
- Roscovitine
- 英文别名:
- Seliciclib;Roscovitin;Roscovitine (Seliciclib,CYC202);CYC 202;Posiphe;CS-1845;P34 CDC2;ROSCOVITINE;Roscoviline;(R)-2-(1-ETHY
- 中文名:
- 细胞周期蛋白B激酶抑制剂
- 中文别名:
- 塞利西利;核抑制剂;细胞周期蛋白B激酶抑制剂;细胞周期蛋白B激酶抑制剂 5级;CDK抑制剂(ROSCOVITINE);P34 CDC2/ 细胞周期蛋白B激酶抑制剂;6-(苄基氨基)-2(R)-[[1-(羟甲基)丙基]氨基]-9-异丙基嘌呤;(R)-2-((6-(苄基氨基)-9-异丙基-9H-嘌呤-2-基)氨基)丁-1-醇
- CBNumber:
- CB0367185
- 分子式:
- C19H26N6O
- 分子量:
- 354.45
- MOL File:
- 186692-46-6.mol
|
|
|
细胞周期蛋白B激酶抑制剂化学性质
-
熔点:
-
106~107℃
-
|
-
沸点:
-
577.5±60.0 °C(Predicted)
-
|
-
密度:
-
1.3
-
|
-
储存条件:
-
-20°C
-
|
-
溶解度:
-
Soluble in DMSO (up to 10 mg/ml, with warming) or in Ethanol (up to 10 mg/ml).
-
|
-
形态:
-
White to off-white solid
-
|
-
酸度系数(pKa):
-
14.56±0.10(Predicted)
-
|
-
颜色:
-
White
-
|
-
稳定性:
-
Stable for 2 years from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO or ethanol may be stored at -20° for up to 3 months.
-
|
-
InChIKey:
-
BTIHMVBBUGXLCJ-OAHLLOKOSA-N
-
|
-
CAS 数据库:
-
186692-46-6(CAS DataBase Reference)
-
|
细胞周期蛋白B激酶抑制剂性质、用途与生产工艺
罗斯科维汀(Roscovitine)是一种CDK抑制剂,可优先抑制多种酶靶标,包括CDK2,CDK7和CDK9。罗斯科维汀是一种有效的选择性抑制细胞周期蛋白依赖性激酶(CDKs)的药物。罗斯科维汀被发现在非小细胞肺癌(NSCLC)和其他癌症的治疗癌细胞中产生凋亡。研究表明,罗斯科维汀在细胞周期的G1/S和G2/M期显示出增强的抗有丝分裂活性。罗斯科维汀可能用于治疗非小细胞肺癌(NSCLC)、白血病、HIV感染、单纯疱疹病毒感染以及慢性炎症的机制。
Roscovitine (Seliciclib, CYC202, R-roscovitine)是一种有效的,选择性CDK抑制剂,作用于Cdc2,CDK2和CDK5时,无细胞试验中IC50分别为0.65 μM,0.7 μM和0.16 μM,对CDK4/6几乎没有作用。Phase 2。
Target | Value |
CDK5/p35
(Cell-free assay)
|
0.16 μM
|
Cdc2/CyclinB
(Cell-free assay)
|
0.65 μM
|
CDK2/CyclinA
(Cell-free assay)
|
0.7 μM
|
CDK2/CyclinE
(Cell-free assay)
|
0.7 μM
|
ERK2
(Cell-free assay)
|
14 μM
|
Roscovitine作用于细胞周期蛋白依赖性激酶具有高效性和高度选择性,作用于cdc2/cyclin B, cdk2/cyclin A, cdk2/cyclin E和cdk5/p53时IC50分别为0.65,0.7,0.7和0.16 μM。纳摩尔级Roscovitine作用于海星卵母细胞和海胆胚胎,可逆抑制在前中期间转变, 在体外作用于非洲爪蟾卵提取物,抑制M期促进因子活性和体外DNA合成,且抑制哺乳动物细胞系增殖,IC50为16 μM。 浓度为7.5, 12.5和 25 mM的 Roscovitine作用于肾小球系膜细胞,导致CDK2活性分别降低25,50% 和100%,这种作用存在剂量依赖性。 最新研究显示Roscovitine作用于盘基网柄菌,抑制cdk5激酶活性,细胞增殖,多细胞发展,和cdk5核转运, 不会影响cdk5蛋白表达。
Roscovitine按50 mg/kg剂量作用于Ewing's肉瘤家族(ESFT)移植瘤,明显抑制肿瘤生长。 Roscovitine作用于携带MCF7移植瘤的裸鼠,增强抗癌Doxorubicin抗癌效果,不会提高毒性,机制是使细胞周期停滞而不是引起凋亡。
细胞周期蛋白B激酶抑制剂
上下游产品信息
上游原料
下游产品
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
---|
2024/08/19 | HY-30237 | (R)-Roscovitine | | 1 mg | 250元 |
2024/08/19 | HY-30237 | 细胞周期蛋白B激酶抑制剂 Seliciclib | 186692-46-6 | 5mg | 500元 |
186692-46-6, 细胞周期蛋白B激酶抑制剂 相关搜索:
- API intermediates
- Apis
- Inhibitors
- 生物试剂
- 合成有机化合物配体
- 细胞生物学试剂
- 小分子抑制剂
- 小分子抑制剂,天然产物
- 原料药标样
- 硼酸衍生物
- 抑制剂
- 细胞周期
- Apoptosis and Cell Cycle
- BioChemical
- Cell Biology
- Cell Cycle Regulators
- Cell Cycle
- Cell Signaling and Neuroscience
- 塞利西利
- 核抑制剂
- 细胞周期蛋白B激酶抑制剂 5级
- (R)-2-((6-(苄基氨基)-9-异丙基-9H-嘌呤-2-基)氨基)丁-1-醇
- CDK抑制剂(ROSCOVITINE)
- 细胞周期蛋白B激酶抑制剂
- P34 CDC2/ 细胞周期蛋白B激酶抑制剂
- 6-(苄基氨基)-2(R)-[[1-(羟甲基)丙基]氨基]-9-异丙基嘌呤
- 186692-46-6
- Roscovitine (Seliciclib,CYC202)
- Roscovitin
- Seliciclib
- Seliciclib-d7
- ROSCOVITINE USP/EP/BP
- 2-(6-Benzylamino-9-isopropyl-9H-purin-2-ylamino)-butan-1-ol (CYC202)
- CYC202;R-ROSCOVITINE;SELICICLIB
- SELICICLIB (ROSCOVITINE)
- CS-1845
- Roscovitine - CAS 186692-46-6 - Calbiochem
- Roscovitine, >=98%
- Roscovitine
(R)-Roscovitine
- 6-(Benzylamino)-2(R)-[[1-(hydroxymethyl)propyl]amino]-9-isopropylpurine Roscovitine (Seliciclib,CYC202)
- 6-(Benzylamino)-2(R)-[[1-(hydroxymethyl)propyl]amino]-9-isopropylpurine Roscovitine
- CYC-202(ROSCOVITINE)
- Posiphe
- Roscoviline
- CYC 202
- (R)-2-[[9-(1-Methylethyl)-6-[(phenylMethyl)aMino]-9H-purin-2-yl]aMino]-1-butanol
- (2R)-2-[[9-(1-Methylethyl)-6-[(phenylMethyl)aMino]-9H-purin-2-yl]aMino]-1-butanol
- Roscovitine (Seliciclib)
- (R)-2-(1-ETHY
- 2-[[9-(1-Methylethyl)-6-[(phenylMethyl)aMino]-9H-purin-2-yl]aMino]-
- Roscovitine(CYC202)
- Roscovitine,2-(R)-[[9-(1-Methylethyl)-6-[(phenylmethyl)amino]-9H-purin-2-yl]amino]-1-butanol, 6-(Benzylamino)-2(R)-[[1-(hydroxymethyl)propyl]amino]-9-isopropylpurine
- 6-Benzylamino-2[(R)-(1'-ethyl-2'-hydroxyethylamino)]-9-isopropylpurine Roscovitine
- Roscovitine (CYC202,Seliciclib)
- 6-(Benzylamino)-2(R)-[[1-(hydroxymethyl)propyl]amino]-9-isopropylpurine
- 2-(r)-[[9-(1-methylethyl)-6-[(phenylmethyl)amino]-9h-purin-2-yl]amino]-1-butanol
- 1-Butanol, 2-[[9-(1-methylethyl)-6-[(phenylmethyl)amino]-9H-purin-2-yl]amino]-, (2R)-
- ROSCOVITINE 95+%