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盐酸利托君

治疗先兆早产药物 合成路线 不良反应 药物相互作用

CAS号: 23239-51-2
英文名称: Ritodrine hydrochloride
英文同义词: utopar;Pre-Pa;Miolene;pre-par;du21220;Prempar;Yutopar;Utemerin;NSC 291565;RITODRINE HCL
中文名称: 盐酸利托君
中文同义词: 盐酸利托君;利托君盐酸盐;盐酸利托君溶液,100PPM;盐酸利托君溶液,1000PPM;4-羟基-alpha-[1-[[2-(4-羟基苯基)乙基]氨基]乙基]苄醇盐酸盐;盐酸利托君/4-羟基-ALPHA-[1-[[2-(4-羟基苯基)乙基]氨基]乙基]苄醇盐酸盐
CBNumber: CB6297723
分子式: C17H22ClNO3
分子量: 323.81
MOL File: 23239-51-2.mol
盐酸利托君化学性质
熔点 : 192-196°C
储存条件 : -20°C Freezer
最大波长(λmax): 284nm(MeOH)(lit.)
Merck : 14,8237
安全信息
危险品标志 : Xn
危险类别码 : 22
安全说明 : 36
WGK Germany : 3
RTECS号: DO6524000
海关编码 : 2922504500

盐酸利托君 性质、用途与生产工艺

治疗先兆早产药物
早产是产科常见的妊娠时限性疾病,其发生率为5%~15%,早产治疗的主要原则是通过宫缩抑制剂的应用,抑制宫缩,延长胎儿在宫内的时间,为胎儿赢得促胎肺成熟时间,以改善新生儿的结局。目前国内外治疗早产的药物有盐酸利托君( 安宝) 、硫酸镁、硝苯地平、阿托西班等药物。
盐酸利托君(Ritodrine Hydrochlo ride),化学名为对羟基-α- [1-[ (对羟苯乙基)氨基] 乙基]苄醇盐酸盐,又名盐酸羟苄羟麻黄碱,为β-拟交感神经药,属于肾上腺素β2受体激动剂,可抑制宫缩, 是目前美国食品药物管理局(Food and DrugAdmini stration , FDA)惟一认证的治疗先兆早产药物,已被《美国药典》收录。它通过与子宫肌细胞表面的β2受体结合,激活细胞膜的腺苷酸环化酶,使三磷酸腺苷转化为环磷酸腺苷,降低肌球蛋白轻链激酶活性,抑制肌质网释放钙,降低细胞内钙离子浓度,从而抑制子宫肌纤维收缩。由于盐酸利托君有β1受体激动作用,用药初期可导致心率加快,一般存在量效关系,当孕妇心率达到120次/min时,抑制宫缩效果作用明显,但是随着使用时间延长,心率逐渐稳定并有下降趋势,这是盐酸利托君的一种减敏现象。另外,少数孕妇使用盐酸利托君可引起肝功能、血糖和血钾异常、肺水肿等。临床主要作用于子宫肌层,通过与子宫平滑肌细胞膜上β2受体结合,激活腺苷酸环化酶,细胞内cAMP浓度升高,降低细胞内游离钙的浓度,使子宫平滑肌松弛,减少子宫的活动而延长妊娠期,预防妊娠20周后的早产。
盐酸利托君注射液
图1为盐酸利托君注射液
合成路线
对羟基苯丙酮为原料, 溴化得到2-溴-对羟基苯丙酮(2), 再与对羟基苯乙胺(酪胺)缩合成盐得到1-(4-羟基苯基)-2-[ 2-(4-羟基苯基)乙胺基] 丙-1-酮盐酸盐(3), 用Pd/C 催化加氢还原得到目标产物盐酸利托君(1)的新工艺路线.合成路线如图2所示。 盐酸利托君的合成路线
图2为盐酸利托君的合成路线
不良反应
盐酸利托君的主要不良反应为心率加快,孕妇心率增快达100~138次/min,同时伴有胎心率加快,但无胎儿宫内窘迫发生。
药物相互作用
1.避免与β受体激动剂和抑制剂同时使用。
2.同时使用皮质类激素可导致肺水肿。
3.在副交感神经阻滞剂如阿托品存在下可导致高血压。
4.与其它副交感神经胺同时使用时,对心血管影响加强。但只要有足够的时间间隔就可避免。因为在给药24小时内有90%的利托君排出体外。
5.外科使用的麻醉剂,应考虑对低血压患者的影响可能被加强。
有关盐酸黄酮哌酯的治疗先兆早产药物 、不良反应、药物相互作用、合成路线是由Chemicalbook的玉莲编辑整理。(2016-03-19)
盐酸利托君 上下游产品信息
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