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盐酸拓扑替康

盐酸拓扑替康, 119413-54-6, 结构式
盐酸拓扑替康
CAS号:
119413-54-6
英文名:
Topotecan hydrochloride
英文别名:
HYDROCHLORIDE;Hycamtin;TOPOTECAN HCL;2-(3-Chloro-5-trifluoromethyl-pyridin-2-yl)-ethylamine;108563;NSC 609669;Levulan-13C;SKF-104864A;SKFS 104864A;Nogitecan HCl
中文名:
盐酸拓扑替康
中文别名:
拓普替康;盐酸氢氩胺;盐酸拓扑替;盐酸拓扑替康;盐酸拓普替康;拓扑替康(盐酸);盐酸拓扑替康 1G;盐酸拓扑替康标准品;拓扑异构酶I抑制剂;盐酸拓扑替康对照品
CBNumber:
CB3361775
分子式:
C23H24ClN3O5
分子量:
457.91
MOL File:
119413-54-6.mol

盐酸拓扑替康化学性质

熔点:
213-218°C
储存条件:
Sealed in dry,Room Temperature
溶解度:
DMSO (Slightly), Methanol (Slightly), Water (Slightly)
形态:
Light yellow to greenish powder.
颜色:
White to Off-White
稳定性:
Hygroscopic
CAS 数据库:
119413-54-6(CAS DataBase Reference)
安全信息
危险品标志: T
危险类别码: 25-36/37/38-46
安全说明: 26-36/37/39-45
海关编码: 29420000

盐酸拓扑替康性质、用途与生产工艺

抗肿瘤药物

盐酸拓扑替康是一种水溶性喜树碱衍生物,为拓扑替康的盐酸盐形式,由美国SmithKline Beecham公司研发成功,1996年FDA批准在美国上市,商品名为Hycamtin,用于治疗卵巢癌(OVC)的二线治疗药物。
1999年美国食品与药品管理局(FDA)又批准盐酸拓扑替康作为小细胞肺癌(SCLC)的治疗药物,已在英国、德国、法国等数十个国家和地区上市。该药用于治疗非小细胞肺癌、宫颈癌、骨髓异常增生综合症的Ⅲ期临床试验尚在进行中。
盐酸拓扑替康可进入血脑屏障,口服与静脉注射效果相同,该药具有低的可预测的骨髓抑制毒性,其他非血液毒性较轻微。目前国内已有厂家生产,用于小细胞肺癌、卵巢癌等肿瘤的临床治疗。
盐酸拓扑替康可抑制拓扑异构酶Ⅰ的活性,这种酶DNA复制所需要的。静脉注射后,本品在血中水解,经尿排泄。本品具有快速的血清清除率,为每小时62L,体内分布广泛,半衰期约为2~3h。临床前试验显示,本品对各类瘤种均具有抗肿瘤活性。Ⅰ期临床试验中,对顺铂耐受的卵巢癌患者,本品也有明显的抗肿瘤作用。

临床研究

在一项公开的随机试验中,226例因使用顺铂或卡铂无效或复发的晚期卵巢癌妇女改用本品,并与紫杉醇作比较。使用盐酸拓扑替康治疗的112例患者中,22例有效,有效率为20%,用紫杉醇治疗的114例患者中,14例有效,有效率为12%。使用本品取得明显好转的平均时间为23周,用紫杉醇则为14 周。在一项非对照性试验中,111例难治的晚期卵巢癌妇女,用药后16例疗效较好,占14%,疗效平均持续16周,平均存活52周。在一项公开试验中,67例使用顺铂和紫杉醇无效的晚期卵巢癌患者,9例改用本品有效,有效率为13%。

不良反应

在限定剂量下本品可出现骨髓抑制等毒性反应,尤其可引起中性白细胞减少。也常引起血小板减少和贫血,有时需要输注红细胞和血小板。也可发生恶心、呕吐、脱发、腹泻、腹痛、胃炎及虚弱等,但均较轻微。

用途 

一种拓扑异构酶I抑制剂。
Topocecan is a semisynthetic derivative of camptothecin with antineoplastic activity. During the S phase of the cell cycle, topotecan selectively stabilizes topoisomerase I-DNA covalent complexes, inhibiting religation of topoisomerase I-mediated single-strand DNA breaks and producing potentially lethal double-strand DNA breaks when complexes are encountered by the DNA replication machinery. Camptothecin is a cytotoxic quinoline-based alkaloid extracted from the Asian tree Camptotheca acuminata.

用途 

一种具有抗癌活性的 拓扑异构酶I抑制剂。

用途 

用作抗肿瘤药

盐酸拓扑替康 上下游产品信息

上游原料

下游产品

盐酸拓扑替康 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-13768ATopotecan hydrochloride5 mg312元
2024/01/25HY-13768A盐酸拓扑替康
Topotecan Hydrochloride
119413-54-610 mg500元

盐酸拓扑替康 生产厂家

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广州爱纯医药科技有限公司 020-39119399 18927568969 isunpharm@qq.com 中国 4428 55
上海波以尔化工有限公司 021-50182298 021-50180596 sales@boylechem.com 中国 2210 55
四川南部诚信科技有限公司 0838-5675166 15883665058 nbcxkj@126.com 中国 668 55
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上海煜柯化学品有限公司 13391486464 samwjf@163.com 中国 3090 55
上海超岚化工科技中心 QQ:65489617 15618227136 info@SuperLan-chem.com 中国 8489 58
上海巢莱化工科技中心 021-2022843681 15618226720 chaolaichem@foxmail.com 中国 5633 58
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北京普西唐生物科技有限公司 010-60605840 18892239720 psaitong@jm-bio.com 中国 12308 58
深圳市森迪生物科技有限公司 18124570582 TEL:0755-23574479 2355327139 siliao02@yccreate.com 中国 6120 58
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广州卡芬生物科技有限公司 18029243487 2355327168 gy@yccreate.com 中国 4753 55
上海跃腾生物技术有限公司 021-36031160 13311776681 3338195766@QQ.com 中国 5175 55
上海如吉生物科技发展有限公司 021-69955236-807 13918189704 chinaruji@chinaruji.com 中国 5176 55
湖北鸿鑫瑞宇精细化工有限公司 027-65526929 15102793023 hbhxry@163.com 中国 1347 55
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