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盐酸拓扑替康

抗肿瘤药物 临床研究 不良反应

CAS号: 119413-54-6
英文名称: Topotecan hydrochloride
英文同义词: Hycamtin;NSC 609669;Levulan-13C;SKF-104864A;SKFS 104864A;Nogitecan HCl;5-ALA HCl-13C;TOPOTECAN HCL;HYDROCHLORIDE;SKF-S 104864-A
中文名称: 盐酸拓扑替康
中文同义词: 拓普替康;盐酸拓扑替;盐酸拓普替康;盐酸拓扑替康;拓扑替康(盐酸);盐酸拓扑替康标准品;盐酸拓扑替康 1G;盐酸拓普替康(替康类);拓扑替康盐酸盐(标准品);TOPOTECAN HYDROCHLORIDE 盐酸拓扑替康
CBNumber: CB3361775
分子式: C23H24ClN3O5
分子量: 457.91
MOL File: 119413-54-6.mol
盐酸拓扑替康化学性质
熔点 : 213-218°C
储存条件 : Refrigerator
CAS 数据库: 119413-54-6(CAS DataBase Reference)
安全信息
危险品标志 : T
危险类别码 : 25-36/37/38-46
安全说明 : 26-36/37/39-45
海关编码 : 29420000

盐酸拓扑替康 性质、用途与生产工艺

抗肿瘤药物
盐酸拓扑替康是一种水溶性喜树碱衍生物,为拓扑替康的盐酸盐形式,由美国SmithKline Beecham公司研发成功,1996年FDA批准在美国上市,商品名为Hycamtin,用于治疗卵巢癌(OVC)的二线治疗药物。
1999年美国食品与药品管理局(FDA)又批准盐酸拓扑替康作为小细胞肺癌(SCLC)的治疗药物,已在英国、德国、法国等数十个国家和地区上市。该药用于治疗非小细胞肺癌、宫颈癌、骨髓异常增生综合症的Ⅲ期临床试验尚在进行中。
盐酸拓扑替康可进入血脑屏障,口服与静脉注射效果相同,该药具有低的可预测的骨髓抑制毒性,其他非血液毒性较轻微。目前国内已有厂家生产,用于小细胞肺癌、卵巢癌等肿瘤的临床治疗。
盐酸拓扑替康可抑制拓扑异构酶Ⅰ的活性,这种酶DNA复制所需要的。静脉注射后,本品在血中水解,经尿排泄。本品具有快速的血清清除率,为每小时62L,体内分布广泛,半衰期约为2~3h。临床前试验显示,本品对各类瘤种均具有抗肿瘤活性。Ⅰ期临床试验中,对顺铂耐受的卵巢癌患者,本品也有明显的抗肿瘤作用。
临床研究
在一项公开的随机试验中,226例因使用顺铂或卡铂无效或复发的晚期卵巢癌妇女改用本品,并与紫杉醇作比较。使用盐酸拓扑替康治疗的112例患者中,22例有效,有效率为20%,用紫杉醇治疗的114例患者中,14例有效,有效率为12%。使用本品取得明显好转的平均时间为23周,用紫杉醇则为14 周。在一项非对照性试验中,111例难治的晚期卵巢癌妇女,用药后16例疗效较好,占14%,疗效平均持续16周,平均存活52周。在一项公开试验中,67例使用顺铂和紫杉醇无效的晚期卵巢癌患者,9例改用本品有效,有效率为13%。
不良反应
在限定剂量下本品可出现骨髓抑制等毒性反应,尤其可引起中性白细胞减少。也常引起血小板减少和贫血,有时需要输注红细胞和血小板。也可发生恶心、呕吐、脱发、腹泻、腹痛、胃炎及虚弱等,但均较轻微。
用途 
用作抗肿瘤药
盐酸拓扑替康 上下游产品信息
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武汉大华伟业医药化工有限公司 027-59420981/18702770802027-83322098dh.luna@whdhwy.com中国 1979 50
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四川海诺威科技有限公司 028-83585582 ,13708085536028-83585580hanovichem@163.com中国 5783 56
南京百鑫德诺生物科技有限公司 400-025-6535025-68650336info@adooq.cn中国 3018 60
上海孚一生物科技有限公司 +86 (21) 61124340+86 (21) 6129-4103sales02@forever-reagent.com中国 9783 58
湖北巨胜科技有限公司 North:027-59599241,18871490274,QQ:1400878000 South:027-59599240,18871490354,QQ:1400868000FAX:027-59599240sales@hubeijusheng.com中国 9868 58
广州市慈铭生物科技有限公司 020-38082199/29065168/38082986/29878298/29866629/4000192398+86 (20)38082986sales@cimingbio.com中国 834 60
上海蓓琅生物科技有限公司 177178645051771786450511179779@qq.com中国 471 55
西安康诺化工有限公司 029-86107037-8012029-86107037info@konochemical.com中国 2368 55
湖北拓楚慷元医药化工有限公司 027-86939098,89082698,18995659299,13317199916,15392822292,13607115983,027-89771658+86-027-86939098hbtcky@163.com中国 5020 56
武汉天植生物技术有限公司 15172504745+86-27-84254680aileen@chemfaces.com中国 7235 55
南京励合化学新材料有限公司 025-87787262;15071332665025-87787262wshun@51chemall.com中国 499 58
上海昕凯医药科技有限公司 +86-21-61984905 ext 1、ext 2 、+86-18016477331 synchempharma@126.com中国 5407 55
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上海升德医药科技有限公司 021-50266790, QQ3382968513,QQ1224289022021-50266790sale@shsendpharm.com中国 4489 55
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上海楷摩医药科技有限公司 021-58109659 17721312290021-58109659sales@kaimopharm.com中国 297 58
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