氯噻平
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- CAS号:
- 2058-52-8
- 英文名:
- CLOTHIAPINE
- 英文别名:
- W 130;hf2159;S-805C;lw2159;Etumine;LW 2159;HF 2159;Deliton;Entumin;Entumine
- 中文名:
- 氯噻平
- 中文别名:
- 氯噻平;氯哌硫氮卓;化合物 T23900
- CBNumber:
- CB6760351
- 分子式:
- C18H18ClN3S
- 分子量:
- 343.87
- MOL File:
- 2058-52-8.mol
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氯噻平化学性质
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熔点:
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121-123℃
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沸点:
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163.4°C (rough estimate)
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密度:
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1.2405 (rough estimate)
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折射率:
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1.6000 (estimate)
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溶解度:
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Chloroform (Slightly), DMSO (Slightly), Methanol (Slightly)
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形态:
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Off-white solid (m.p. 118-120°C).
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酸度系数(pKa):
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7.22±0.42(Predicted)
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稳定性:
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Hygroscopic
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氯噻平性质、用途与生产工艺
1.可有体位性低血压和倦怠感。
2.用量不可过大，增量需缓慢，以免增强不良反应。
氯噻平是抗精神病药的二苯并-肾上腺素类的一员。氯噻平的临床疗效被认为与其与多种受体的相互作用有关，包括5-羟色胺（5-羟色胺）和多巴胺能神经递质系统。它的性质通常类似于吩噻嗪类抗精神病药（例如氯丙嗪），但它也具有一些与氯氮平相似的特性（氯氮平（一种化学结构与氯硝平相似的二苯并海因））。像氯氮平一样，氯噻平可阻断5HT3受体，下调皮质5HT2受体，对5HT6和5HT7受体具有高亲和力，对多巴胺D2受体具有相对弱的亲和力，对D1和D4受体具有相对高的亲和力，并选择性地阻断GABAA受体的一部分。对CNS受体类型的亲和顺序为5HT2>H1>a1>D2>D1>毒蕈碱5HT3>5HT1D对氯丁平和H1>5HT2>5HT1C>a1>毒蕈碱5HT3>5HT1A>D2>a2>D3>D1>5HT1D用于氯氮平原型。通过拮抗多巴胺D2受体，氯氮平可以治疗精神分裂症的积极精神病症状。然而，基底节中的D2拮抗作用可能会导致剂量相关的EPS，而D2心脏阻滞可能会增加心律不齐的风险。氯氮平对5HT2受体的亲和力可治疗精神分裂症的不良精神病症状，并可能降低EPS的发生率，并且其对GABAA受体的选择性阻断提供镇静和抗焦虑作用。本品结构类似苯二氮䓬，可迅速控制兴奋、躁动、幻觉、妄想等症状，用于精神分裂症，具有较好的疗效。
口服：开始每日60mg，逐渐增至每日120mg，个别可用至240mg，症状控制后逐渐减至维持量，每日40～80mg。
类别
有毒物质
毒性分级
高毒
急性毒性
口服- 大鼠 LD50: 280 毫克/ 公斤; 口服- 小鼠 LD50: 270 毫克/ 公斤
可燃性危险特性
可燃, 燃烧时分解有毒氯化物， 硫氧化物和氮氧化物气体
储运特性
库房低温, 通风, 干燥; 与食品原料分开存放
灭火剂
水, 二氧化碳, 干粉, 砂土
氯噻平
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氯噻平
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