网站主页 >> CAS数据库列表 >> N-[2-[[4-[2-(6,7-二甲氧基-3,4-二氢-1H-异喹啉-2-基)乙基]苯基]氨基甲酰基]-4,5-二甲氧基苯基]喹啉-3-甲酰胺
N-[2-[[4-[2-(6,7-二甲氧基-3,4-二氢-1H-异喹啉-2-基)乙基]苯基]氨基甲酰基]-4,5-二甲氧基苯基]喹啉-3-甲酰胺
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- CAS号:
- 206873-63-4
- 英文名:
- Tariquidar
- 英文别名:
- Xr9576;CS-678;XL9576;D06008;Xr 9576;Tariquidar;Unii-J58862dtvd;XL9576 Free base;Tariquidar, >=98%;Tariquidar(XR9576)
- 中文名:
- N-[2-[[4-[2-(6,7-二甲氧基-3,4-二氢-1H-异喹啉-2-基)乙基]苯基]氨基甲酰基]-4,5-二甲氧基苯基]喹啉-3-甲酰胺
- 中文别名:
- 他立喹达;他立奎达;PFIZER辉瑞授权生产;TARIQUIDAR P-糖蛋白抑制剂;P糖蛋白抑制剂(TARIQUIDAR);N-(2-((4-(2-(6,7-二甲氧基-3,4-二氢异喹啉-2(1H)-基)乙基)苯基)氨基甲酰基)-4,5-二甲氧基苯基)喹啉-3-甲酰胺;N-[2-[[4-[2-(6,7-二甲氧基-3,4-二氢-1H-异喹啉-2-基)乙基]苯基]氨基甲酰基]-4,5-二甲氧基苯基]喹啉-3-甲酰胺;N-[2-[[4-[2-(6,7-二甲氧基-3,4-二氢-1H-异喹啉-2-基)乙基]苯基]氨基甲酰基]-4,5-二甲氧基苯基]喹啉-3-甲酰胺 5级;3-喹啉甲酰胺, N-[2-[[[4-[2-(3,4-二氢-6,7-二甲氧基-2(1H)-异喹啉基)乙基]苯基]氨基]羰基]-4,5-二甲氧基苯基]-;N-[2-[[4-[2-(6,7-二甲氧基-3,4-二氢-1H-异喹啉-2-基)乙基]苯基]氨基甲酰基]-4,5-二甲氧基苯基]喹啉-3-甲酰胺3-喹啉甲酰胺, N-[2-[[[4-[2-(3,4-二氢-6,7-二甲氧基-2(1H)-异喹啉基)乙基]苯基]氨基]羰基]-4,5-二甲氧基苯基]-
- CBNumber:
- CB71456926
- 分子式:
- C38H38N4O6
- 分子量:
- 646.73
- MOL File:
- 206873-63-4.mol
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N-[2-[[4-[2-(6,7-二甲氧基-3,4-二氢-1H-异喹啉-2-基)乙基]苯基]氨基甲酰基]-4,5-二甲氧基苯基]喹啉-3-甲酰胺化学性质
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熔点:
-
>190oC (dec.)
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沸点:
-
716.0±60.0 °C(Predicted)
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密度:
-
1.276±0.06 g/cm3(Predicted)
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储存条件:
-
2-8°C
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溶解度:
-
DMSO (Slightly), Methanol (Slightly)
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酸度系数(pKa):
-
10.67±0.70(Predicted)
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形态:
-
powder
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颜色:
-
white to light brown
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N-[2-[[4-[2-(6,7-二甲氧基-3,4-二氢-1H-异喹啉-2-基)乙基]苯基]氨基甲酰基]-4,5-二甲氧基苯基]喹啉-3-甲酰胺性质、用途与生产工艺
Tariquidar (XR9576) 是一种有效的,选择性的,非竞争性P-glycoprotein抑制剂,在CHrB30细胞系中Kd为5.1 nM,作用于MDR细胞系逆转耐药性。Phase 3。
Target | Value |
P-gp
(CHrB30 cells)
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5.1 nM(Kd)
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Tariquidar高亲和力结合到P-gp,B
max
为275 pmol/mg。Tariquidar与P-gp底物Vinblastine 和 Paclitaxel非竞争性地相互作用。Tariquidar作用于CHrB30 细胞,增加这些细胞毒素的稳态积累,达到非P-gp表达的AuxB1细胞中观察的水平,EC50为487 nM。Tariquidar可以抑制 P-gp的对Vanadate敏感的ATPase活性,抑制达 60-70%,有效IC50值为43 nM。Tariquidar高浓度时,可以抑制其他耐药机制。1 μM Tariquidar在体外,可以废除ABCG2(BCRP)介导的Camptothecins耐药性。Tariquidar增强几种药物的细胞毒性,包括Doxorubicin, Paclitaxel, Etoposide, 和 Vincristine。处理具有内在耐药性的小鼠结肠癌细胞系MC26,Doxorubicin比0.1 μM Tariquidar (36 vs 7 nM)的IC50值低5倍。处理具有获得性化疗抗性的小鼠乳腺癌,人类小细胞肺癌,和和人类卵巢癌细胞系(EMT6/AR1.0, H69/LX4 和 2780 AD),Doxorubicin 比0.1 μM Tariquidar的IC50值低22-150倍。从培养系统除去Tariquidar后,P-gp的抑制作用持续23小时。Tariquidar恢复Doxorubicin 和 Vinblastine作用于MCF7WT乳腺癌细胞系衍生的多细胞肿瘤球体模型的细胞毒性。
Tariquidar(2-8 mg/kg 口服处理)显著增强Doxorubicin(5 mg/kg, 静脉注射)处理MC26小鼠结肠癌的抗肿瘤活性。Tariquidar和XR9576(6-12 mg/kg 口服处理)合用共处理人类移植瘤, 完全恢复Paclitaxel, Etoposide, 和Vincristine作用于两个高度抗MDR的人类移植瘤(2780AD, H69/LX4)的抗肿瘤活性。
N-[2-[[4-[2-(6,7-二甲氧基-3,4-二氢-1H-异喹啉-2-基)乙基]苯基]氨基甲酰基]-4,5-二甲氧基苯基]喹啉-3-甲酰胺
上下游产品信息
上游原料
下游产品
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
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2024/01/25 | HY-10550 | Tariquidar | | 1 mg | 226元 |
2024/01/25 | HY-10550 | N-[2-[[4-[2-(6,7-二甲氧基-3,4-二氢-1H-异喹啉-2-基)乙基]苯基]氨基甲酰基]-4,5-二甲氧基苯基]喹啉-3-甲酰胺 Tariquidar | 206873-63-4 | 5mg | 453元 |
N-[2-[[4-[2-(6,7-二甲氧基-3,4-二氢-1H-异喹啉-2-基)乙基]苯基]氨基甲酰基]-4,5-二甲氧基苯基]喹啉-3-甲酰胺
生产厂家
206873-63-4, N-[2-[[4-[2-(6,7-二甲氧基-3,4-二氢-1H-异喹啉-2-基)乙基]苯基]氨基甲酰基]-4,5-二甲氧基苯基]喹啉-3-甲酰胺 相关搜索:
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- 他立喹达
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- 206873-63-4
- Xr9576
- Tariquidar USP/EP/BP
- XR 9576;XR-9576;D06008
- D06008
- XL9576
- CS-678
- Tariquidar(XR9576)
- N-[2-[N-[4-[2-(6,7-DiMethoxy-1,2,3,4-tetrahydroisoquinolin-2-yl)ethyl]phenyl]carbaMoyl]-4,5-diMethoxyphenyl]quinoline-3-carboxaMide
- Xr 9576
- Unii-J58862dtvd
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- 3-Quinolinecarboxamide, N-(2-(((4-(2-(3,4-dihydro-6,7-dimethoxy-2(1H)-isoquinolinyl)ethyl)phenyl)amino)carbonyl)-4,5-dimethoxyphenyl)-
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- Tariquidar, >=98%
- Tariquidar
N-[2-[[4-[2-(6,7-Dimethoxy-3,4-dihydro-1H-isoquinolin-2-yl)ethyl]phenyl]carbamoyl]-4,5-dimethoxyphenyl]quinoline-3-carboxamide
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