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氟哌啶醇

氟哌啶醇, 52-86-8, 结构式
氟哌啶醇
CAS号:
52-86-8
英文名:
Haloperidol
英文别名:
ALDO;Haldol;Dihydrohaloperidol;Haloperidol for system suitability;4-(4-(4-Chlorophenyl)-4-hydroxypiperidin-1-yl)-1-(4-fluorophenyl)butan-1-one;Dozic;Halol;r1625;Linton;Pernox
中文名:
氟哌啶醇
中文别名:
氟哌醇;卤吡醇;氟哌丁苯;氟哌啶醇;氟哌啶醇厂家;碘海醇 杂质J;氟哌啶醇对照品;优选]氟哌啶醇;氟哌啶醇 标准品;氟哌丁苯,氟哌啶醇
CBNumber:
CB7774829
分子式:
C21H23ClFNO2
分子量:
375.86
MOL File:
52-86-8.mol

氟哌啶醇化学性质

熔点:
152 °C
沸点:
529.0±50.0 °C(Predicted)
密度:
1.1820 (estimate)
闪点:
9℃
储存条件:
2-8°C
溶解度:
45% (w/v) aq 2-hydroxypropyl-β-cyclodextrin: 0.39 mg/mL
形态:
powder
酸度系数(pKa):
8.3(at 25℃)
颜色:
white
水溶解性:
2.058mg/L(22.5 ºC)
Merck:
14,4598
BCS Class:
4/3
CAS 数据库:
52-86-8(CAS DataBase Reference)
NIST化学物质信息:
Haloperidol(52-86-8)
EPA化学物质信息:
Haloperidol (52-86-8)
安全信息
危险品标志: T,F
危险类别码: 60-61-25-36/37/38-43-39/23/24/25-23/24/25-11
安全说明: 53-26-36/37/39-45-36/37-16
危险品运输编号: UN 2811 6.1/PG 3
WGK Germany: 3
RTECS号: EU1575000
危险等级: 6.1(b)
包装类别: III
海关编码: 2933399090
毒害物质数据: 52-86-8(Hazardous Substances Data)
毒性: LD50 orally in rats: 165 mg/kg (Goldenthal); i.p. in mice: 60 mg/kg (Collins, Horlington)

氟哌啶醇性质、用途与生产工艺

抗精神病药

氟哌啶醇属于丁酰苯类抗精神病药,又名氟哌丁苯、氟哌醇、卤吡醇,主要用于治疗各种急、慢性精神分裂症,躁狂症,反应性精神病及其他具有兴奋、躁动幻觉、妄想等症状的重症精神病,特别是急性青光眼和伴有攻击行为的偏执型精神分裂症,因本品心血管系不良反应较少,也可用于脑器质性精神障碍、焦虑性神经症和老年性精神障碍。
氟哌啶醇片
其药理作用与酚噻嗪类抗精神分裂药类似,通过阻断脑内多巴胺受体,抑制多巴胺神经原的效应,从而增快和增多脑内多巴胺的转化。有很好的抗幻觉妄想和抗兴奋躁动作用,阻断锥体外系多巴胺的作用较强,镇吐作用亦较强,但镇静、阻断肾上腺素受体及胆碱受体作用较弱,这就需要与其它药物进行配合服用。此外,还可阻断植物神经系统的α肾上腺素受体。产生相应的生理影响。
氟哌啶醇口服后有70%被吸收,血浆蛋白结合率高。3~6小时血药浓度达峰值。半衰期约为21小时,在肝内代谢,随尿排泄。
其他常见丁酰苯类抗精神病药:苯哌利多、三氟哌啶醇、氟司必林、五氟利多。

作用机制

氟哌啶醇通过阻断脑内多巴胺受体而起作用,抑制多巴胺神经元的效应,并能增快增多脑内多巴胺的转化。此外,还可阻断植物神经系统的α-肾上腺素受体,产生相应的生理影响。   

药动学

本药口服后有70%被吸收,口服3~6小时或肌内注射10~20分钟后达血药峰浓度。血浆蛋白结合率高。本药在体内分布广泛,大量分布于肝脏,少量分布于骨骼肌,且可透过血-脑脊液屏障。几乎全部在肝脏代谢,单剂口服后约40%在5日内随尿排出,其中1%为原形。可分泌入乳汁,少量随胆汁排泄。半衰期为21小时(范围为13~35小时)。

不良反应

氟哌啶醇最常见的不良反应是锥体外系反应,包括静坐不能、运动不能、震颤、肌张力障碍、扭转痉挛、吞咽困难、协调动作困难、急性扭转性运动及类帕金森病。儿童、老年及有脑病 变者,较易发生上述反应。长期大量使用可导致迟发性运动障碍。少数病人有口干、视物模糊、头 昏、眼花、乏力、便秘、出汗、抑郁反应、过敏性皮疹、粒细胞减少及恶性综合征等,偶见高热反应和心电图异常。过量可致角弓反 张、扭转痉挛和抽搐、昏迷等急性脑病症状,发现超剂量时,可适当应用抗胆 碱药,一般可于3~7日缓解。氟哌啶醇的禁忌症包括心功能不全、基底神经节病变、孕妇及哺乳期妇女等。

生物活性

Haloperidol 是一种丁酰苯类的抗精神病药。

化学性质 

白色或类白色结晶性粉末。熔点148-149.4℃。溶于氯仿、甲醇、丙酮、苯、稀酸,在水中的溶解度1.4mg/100ml,微溶于乙醚。无臭、无味。氟哌啶醇的结构特点是含有手性碳,右旋体活性强,但常用外消旋体。

用途 

氟哌啶醇具有较强的抗精神病和镇吐作用,主要用于抗狂躁和抗幻觉。

用途 

该品为丁酰苯类抗精神病药中最常用的药物,且列入《国家基本药物目录》。抗精神病药物,过去称为强安定剂,主要用于控制精神分裂证及其他具有幻觉、妄想、兴奋、冲动等症关的疾病。氟哌啶醇主要用于抗急、慢性精神分裂证的躁狂和幻觉,对控制兴奋躁动效果显著,但对精神分裂症的抑郁和淡漠无效。大鼠口服LD50为165mg/kg。

生产方法 

由4-对氯苯-4-羟基哌(见09670)与γ-氯代对氟苯丁酮缩合而得。中间体γ-氯代氟苯丁酮是由氟苯、γ-丁内酯、氯化亚砜为原料制得(见09060)。

氟哌啶醇 上下游产品信息

上游原料

下游产品

氟哌啶醇 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/16H0912氟哌啶醇
Haloperidol
52-86-85G690元
2024/01/16H0912氟哌啶醇
Haloperidol
52-86-825G1730元

氟哌啶醇 生产厂家

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Dayang Chem (Hangzhou) Co.,Ltd. 571-88938639 +8617705817739 info@dycnchem.com 中国 52867 58
Baoji Guokang Healthchem co.,ltd +8615604608665 15604608665 dominicguo@gk-bio.com 中国 9427 58
AFINE CHEMICALS LIMITED 0571-85134551 info@afinechem.com 中国 15377 58
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