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奥美沙坦酯

奥美沙坦酯, 144689-63-4, 结构式
奥美沙坦酯
CAS号:
144689-63-4
英文名称:
Olmesartan Medoxomil
英文同义词:
OMST;CS-866;Benicar;Olmetec;Oimesartan;Olmesartan Medoxomi;Olmesartan MedoxomiI;OlmesartanC29H30N6O6;Olmesartan medoxomil;OLMESARTAN MEDOXIMIL
中文名称:
奥美沙坦酯
中文同义词:
野生地榆提取物;奥美沙坦酯(标准品);奥美沙坦酯 傲坦 兰沙;奥美沙坦酯 EP标准品;奥美沙坦酯 USP标准品;奥美沙坦酯系统适用性 EP标准品;ANGIOTENSINAT1受体抑制剂;奥美沙坦酯OLMESARTAN MEDOXOMIL;EXEL-2880, XL-880, GSK089;ANGIOTENSIN AT1受体抑制剂(OLMESARTAN MEDOXOMIL)
CBNumber:
CB8254825
分子式:
C29H30N6O6
分子量:
558.59
MOL File:
144689-63-4.mol

奥美沙坦酯化学性质

熔点 :
180°C
沸点 :
804.2±75.0 °C(Predicted)
密度 :
1.38±0.1 g/cm3(Predicted)
闪点 :
180°C
储存条件 :
2-8°C
溶解度 :
DMSO: soluble20mg/mL, clear
酸度系数(pKa):
4.15±0.10(Predicted)
形态:
powder
颜色:
white to beige
Decomposition :
180 ºC
InChIKey:
UQGKUQLKSCSZGY-UHFFFAOYSA-N
CAS 数据库:
144689-63-4(CAS DataBase Reference)
安全信息
RTECS号: NI4014200
海关编码 : 2934990002

奥美沙坦酯性质、用途与生产工艺

概述

奥美沙坦酯不通过肝脏细胞色素P450系统代谢,对P450酶没有影响。因此,不会出现与这些酶抑制、诱导或者代谢相关的药物相互作用。其是一种用于治疗高血压的化学药物。

生物活性

Olmesartan Medoxomil (CS-866)水解产物为Olmesartan,是一种选择性AT1亚型血管紧缩素II受体拮抗剂。

靶点

TargetValue
AT1 receptor

体外研究

Olmesartan Medoxomil显著降低肝脏中羟脯氨酸的含量,胶原α1(I)和α-平滑肌肌动蛋白(阿尔法-SMA)和血浆中转化生长因子-β1(TGF-β1)的mRNA表达。 Olmesartan Medoxomil是含酯部分的前药,口服给药后,被迅速裂解释放活性形式Olmesartan(RNH-6270)Olmesartan是一种高效,竞争,选择性的所有AT1受体拮抗剂,对AT2和AT4受体几乎无拮抗作用。

体内研究

在清醒大鼠中,Olmesartan对所有诱导的加压反应产生迅速和持久的抑制。Oralolmesartan medoxomil也抑制全升压反应,但与静脉给药相比作用较慢。在几个大鼠和狗模型中,Olmesartan显示出剂量依赖性抗高血压作用,当与正常或低肾素类型相比较时,在高血浆肾素模型中具有最显著的效果。除了旁降压作用,Oralolmesartan medoxomil在各种类型的肾病和心脏衰竭动物模型中表现有益效果,并在高血脂动物中表现抗动脉粥样硬化效应。 在大鼠中,Oralolmesartan medoxomil剂量依赖性改善大鼠结肠组织病理学和生物化学的伤害,该效果相当于甚至高于标准Sulfasalazine的作用效果。 在大鼠中,Oralolmesartan medoxomil显著减少了缺氧肺心病的诱导,不仅在超声心动图观察到,而且在慢性缺氧大鼠的脑钠肽(BNP),并减少分子研究中TGF-β和内皮素基因表达的诱导。

用途 

抗高血压药

用途 

染料、香料、食品色素、医药、农药、建材等的原料中间体。

奥美沙坦酯 上下游产品信息

上游原料

下游产品

奥美沙坦酯 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2021/09/07O0510奥美沙坦酯
Olmesartan Medoxomil
144689-63-41g585元
2021/09/07O0510奥美沙坦酯
Olmesartan Medoxomil
144689-63-45g2035元

奥美沙坦酯 生产厂家

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  • Olmesartan Medoxomi fandachem
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