GI254023X在细胞中可有效地阻止IL6R、CX3CL1和CXCL16的组成性释放,ADAM10参与该过程,而非ADAM17。GI254023X不影响PMA诱导的脱落。除了ADAM10和ADAM17,GI254023X还是ADAM9的抑制剂,IC50为280 nM。
在阿尔茨海默病小鼠模型中,使用GI254023X进行急性治疗可大量减少血浆中LRP1脱落、增加Aβ40水平,增强Aβ从脑向周围转运。此外,可溶性和不可溶的大脑Aβ40、Aβ42水平在GI254023X处理过后下降,但下降水平不具有统计显著性。