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吉列替尼

吉列替尼, 1254053-43-4, 结构式
吉列替尼
CAS号:
1254053-43-4
英文名称:
ASP-2215
英文同义词:
CS-2849;ASP-2215;mobcertinib;Gilteritinib;ASP2215(Gilteritinib);Gilteritinib (ASP2215);Gilteritinib(free base);6-Ethyl-3-((3-methoxy-4-(4-(4-methylpiperazin-1-yl)piperidin-1-yl)phenyl)-amino)-5-((tetrahydr;6-ethyl-3-((3-methoxy-4-(4-(4-methylpiperazin-1-yl)piperidin-1-yl)phenyl)amino)-5-((tetrahydro-2H-pyran-4-yl)amino)pyrazine-2-carboxamide;6-Ethyl-3-[[3-methoxy-4-[4-(4-methyl-1-piperazinyl)-1-piperidinyl]phenyl]amino]-5-[(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)amino]-2-pyrazinecarboxamide
中文名称:
吉列替尼
中文同义词:
吉列替尼;吉列替尼(ASP-2215);FLT3和AXL抑制剂(GILTERITINIB);6-乙基-3-[[3-甲氧基-4-[4-(4-甲基-1-哌嗪基)-1-哌啶基]苯基]氨基]-5-[(四氢-2H-吡喃-4-基) 氨基]-2-吡嗪甲酰胺
CBNumber:
CB82725626
分子式:
C29H44N8O3
分子量:
552.71
MOL File:
1254053-43-4.mol

吉列替尼化学性质

沸点 :
696.9±55.0 °C(Predicted)
密度 :
1.242±0.06 g/cm3(Predicted)
酸度系数(pKa):
14.39±0.50(Predicted)
安全信息

吉列替尼性质、用途与生产工艺

概述

吉列替尼是一种FLT3酪氨酸激酶抑制剂,能够对携带FLT3-ITD基因变异和FLT3酪氨酸激酶蛋白域基因变异的FLT3产生抑制作用,并且还能够在AML细胞系中抑制AXL受体的活性。

适应症

吉列替尼是一种有效的、选择性FLT3口服抑制剂,靶向FTL3与Axl,获批用于携带FLT3突变的复发或难治性急性髓系白血病成人患者。​用于治疗携带FLT3基因突变的复发/难治性急性骨髓性白血病(AML)成人患者(约占患者总数的1/3)。基因突变需通过FDA批准的伴随诊断确认。

临床试验

吉列替尼(Gilteritinib,ASP2215)是一种口服的FLT3/AXL抑制剂,具有抗FLT3-ITD和FLT3-TKD活性。前期临床试验显示该药在复发难治性FLT3阳性的AML患者具有疗效。新的I期临床试验在标准“3+7”方案诱导、大剂量阿糖胞苷巩固治疗中加入吉列替尼,并以此单药进行维持,在每天服药大于等于80mg的27例FLT3突变阳性的患者中,24例(88.9%)达CRc。其中17位患者接受120mg/天的剂量,耐受良好,并得到100%的CRc。目前该试验仍在继续当中,而该药已经分别在日本和美国FDA获批上市。

生物活性

Gilteritinib (ASP2215)是小分子FLT3/AXL抑制剂,对FLT3和AXL的IC50值为0.29 nM和0.73 nM。其抑制c-KIT的IC50值约为抑制FLT3的800倍。

靶点

TargetValue
FLT3
(Cell-free assay)
0.29 nM
Axl
(Cell-free assay)
0.73 nM

体外研究

在表达突变型FLT3的MV4-11和MOLM-13、Ba/F3细胞中,Gilteritinib对FLT3-ITD(内部串联重复)和FLT3-D835Y具有有效的抑制活性。Gilteritinib在细胞实验和动物模型中,可降低FLT3及其下游靶点的磷酸化水平。在所检测的78种激酶中,浓度为1 nM或5 nM的Gilteritinib可抑制其中8种激酶活性(即抑制程度超过50%)。对MV4-11细胞进行Gilteritinib处理,处理48小时可诱导细胞凋亡。Gilteritinib处理24小时后还能下调抗凋亡蛋白如MCL-1、BCL2L10、survivin的表达。

体内研究

在体内实验中,gilteritinib经口服后可在异种移植瘤组织中高水平地分布。在FLT3-driven的AML模型中,gilteritinib在肿瘤组织中的富集使FLT3活性降低、肿瘤消退并改善生存。gilteritinib的抗肿瘤活性与它对磷酸化FLT3和磷酸化STAT5的双重抑制相关。此外,在小鼠IBMT模型中,gilteritinib可降低白血病负担并延长生存时间。在小鼠模型中gilteritinib的处理没有明显毒性作用。

吉列替尼 上下游产品信息

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下游产品

吉列替尼 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2021/06/02S7754吉列替尼
Gilteritinib (ASP2215)
1254053-43-45mg1040.16元
2021/06/02S7754吉列替尼
Gilteritinib (ASP2215)
1254053-43-425mg3497.67元

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