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富马酸比索洛尔

富马酸比索洛尔, 104344-23-2, 结构式
富马酸比索洛尔
CAS号:
104344-23-2
英文名:
Bisoprolol fumarate
英文别名:
BISOPROLOL HEMIFUMARATE;ZEBETA;DETENSIEL;1-[4-[[2-(1-Methylethoxy)ethoxy]methyl]phenoxy]-3-[(1-methylethyl)amino]-2-propanol hemifumarate salt;EMCOR;SOPROL;ISOTEN;CONCOR;Azopsin;Well-bi
中文名:
富马酸比索洛尔
中文别名:
富马比索洛尔;富马酸比索洛尔;比索洛尔富马酸;比索洛尔富马酸盐;比索洛尔半富马酸酯;比索洛尔半富马酸盐;富马酸比索洛尔对照品;比索洛尔富马酸盐,98%;富马酸比索洛尔(标准品);富马酸比索洛尔 EP标准品
CBNumber:
CB8371980
分子式:
C22H35NO8
分子量:
441.52
MOL File:
104344-23-2.mol

富马酸比索洛尔化学性质

熔点:
100°C
储存条件:
2-8°C
溶解度:
DMSO: >20 mg/mL
形态:
solid
颜色:
white
Merck:
14,1295
InChIKey:
RZPZLFIUFMNCLY-WLHGVMLRSA-N
SMILES:
C1(OCC(O)CNC(C)C)C=CC(COCCOC(C)C)=CC=1.C(/C(=O)O)=C\C(=O)O
CAS 数据库:
104344-23-2(CAS DataBase Reference)
安全信息
危险品标志: Xn,Xi
危险类别码: 22
WGK Germany: 3
RTECS号: UB8390000
危险等级: IRRITANT
海关编码: 2922190900
毒性: dog,LDLo,oral,40mg/kg (40mg/kg),BEHAVIORAL: ALTERED SLEEP TIME (INCLUDING CHANGE IN RIGHTING REFLEX)SENSE ORGANS AND SPECIAL SENSES: MYDRIASIS (PUPILLARY DILATION): EYELUNGS, THORAX, OR RESPIRATION: OTHER CHANGES,Kiso to Rinsho. Clinical Report. Vol. 23, Pg. 2321, 1989.

富马酸比索洛尔 化学药品说明书


富马酸比索洛尔片
富马酸比索洛尔胶囊

富马酸比索洛尔性质、用途与生产工艺

药理作用

富马酸比索洛尔是选择性β1-肾上腺素能受体阻滞剂。无内在拟交感活性和膜稳定作用。不同模型动物实验表明它与β1-受体的亲和力比β2-受体大11~34倍,对β1受体的选择性是同类药物阿替洛尔(Atenolol)的4倍。本品作用时间长(24小时以上),连续服用控制症状好且无耐受现象,对呼吸系统副作用极小,未见对脂肪分解代谢的影响。对支气管β2受体也有一定程度的阻滞,但仅在大剂量时可能出现,一般无明显临床意义。

适应症

原发性高血压的治疗。作为一线抗高血压药,单用或与利尿药和血管扩张药联合应用。
心绞痛及心肌梗死。
心律失常,如快速性室上性心律失常、室性期前收缩等。
近年来富马酸比索洛尔也尝试用于心力衰竭的治疗。对先前接受ACE抑制剂、利尿剂和强心苷类药物治疗的伴有心室收缩功能减退(射血分数≤35%)的中度至重度慢性稳定性心力衰竭有效。

用法用量

高血压:初始剂量为一次5mg,一日1次。某些患者可能合适的初始剂量为2.5mg(如支气管痉挛病)。如果一日5mg的剂量抗高血压疗效不够,可增至一日10-20mg。
心绞痛:起始剂量2.5mg,一日1次,最大日剂量不超过10mg。
心力衰竭:慢性、稳定性心力衰竭:应从小剂量开始,如耐受性良好,则逐渐递增(每2-4周剂量加倍)至最大耐受量或靶剂量。最大推荐靶剂量为一日10mg,起始剂量一般为靶剂量的1/8。

鉴别

取本品的细粉适量(约相当于富马酸比索洛尔20mg),加水4ml溶解,滤液加高锰酸钾试液1~3滴,紫红色应褪去,并有棕黄色沉淀生成。
取本品的细粉适量,加水溶解并制成每1ml中约含富马酸比索洛尔0.1mg的溶液,滤过,取续滤液,照紫外-可见分光光度法(附录Ⅳ A)测定,在271nm的波长处有最大吸收。
在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

含量测定

取本品10片,精密称定,研细,精密称取适量(约相当于富马酸比索洛尔5mg),置50ml量瓶中,加水适量使富马酸比索洛尔溶解并稀释至刻度,摇匀,滤过,照富马酸比索洛尔有关物质项下的色谱条件,精密量取续滤液20μl注入液相色谱仪,记录色谱图;另精密称取富马酸比索洛尔对照品适量,加水溶解并稀释制成每1ml中约含0.1mg的溶液,同法测定,按外标法以比索洛尔峰面积计算,即得。

药物相互作用

1. 富马酸比索洛尔与其他抗高血压药物并用时降压作用增强。
2. 与利血平、甲基多巴、氯压定或氯苯醋胺咪联用可减慢心率。
3. 与利血平联用时,需在本药停用几天之后才能停用利血平。
4. 与心痛定联用能增强本品的抗高血压效果。
5. 与异搏停或硫氮 酮类钙离子拮抗剂或其他抗心律失常药共同使用时,需对病人监护,因可致低血压、心动过缓及其他。

注意事项

血糖浓度波动较大的糖尿病人及酸中毒病人宜慎服。
肺功能不全,严重肝肾功能不全患者慎用。
中断治疗时应逐日递减剂量,与其他降压药合用时常需减量。
因药物过量引起心动过慢或血压过低时,须立刻停服本品。必要时,可单独或连续使用如下药物,阿托品0.5mg~2.0mg静注,异丙喘宁缓慢静注适量;高血糖素1mg~5mg (或1mg~10mg)。
由于富马酸比索洛尔的降压作用,可能减弱病人驾车或操纵机器能力,尤其在初服用时或转换药物时以及与酒精同服为甚,但不致直接影响人的反应能力。

不良反应

1.服药初期可能出现有轻度乏力、胸闷、头晕、心动过缓、嗜睡、心悸、头痛和下肢浮肿等,继续服药后均自动减轻或消失。
2.在极少数情况下会出现胃肠紊乱(腹泻、便秘、恶心、腹疼)及皮肤反应(如红斑、瘙痒)。
3.偶见血压明显下降,脉博缓慢或房室传导失常。
4.有时产生麻刺感或四肢冰凉,在极少情况下,会导致肌肉无力,肌肉痛性痉挛及泪少。
5.对间歇性跛行或雷诺现象的病人,服药初期,病情可能加重,原有心肌功能不全者亦可能病情加剧。
6.偶尔会出现气道阻力增加。
7.对伴有糖尿病的年老患者,其糖耐量可能降低,并掩盖低血糖表现(如心跳加快)。

用途 

用于高血压及心绞痛。

用途 

用于治疗高血压及心绞痛等病症

类别

有毒物质

毒性分级

中毒

急性毒性

口服- 大鼠 LD50: 940 毫克/ 公斤; 口服-小鼠 LD50:678 毫克/公斤

可燃性危险特性

可燃; 火场分解有毒氮氧化物烟雾

储运特性

库房低温, 通风, 干燥

灭火剂

水, 二氧化碳, 干粉, 砂土

富马酸比索洛尔 上下游产品信息

上游原料

下游产品

富马酸比索洛尔 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-B0076富马酸比索洛尔
Bisoprolol hemifumarate
104344-23-250mg350元
2024/01/25HY-B0076富马酸比索洛尔
Bisoprolol hemifumarate
104344-23-210mM * 1mLin DMSO385元

富马酸比索洛尔 生产厂家

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河北展药生物科技有限公司 15369953316 +8615369953316 admin@zhanyaobio.com 中国 2137 58
 

104344-23-2, 富马酸比索洛尔 相关搜索:

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  • C36H62N2O8C4H4O4
  • C18H31NO45C4H4O4
  • C18H31NO412C4H4O4
  • C18H31NO4189C4H4O4
  • C18H31NO4C4H4O4C22H
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  • 比索洛尔富马酸盐,98%
  • 1-[4-[[2-(1-甲基乙氧基)乙氧基]甲基]-苯氧基]-3-[(1-甲基乙基)氨基]-2-丙醇富马酸
  • 1-[4-[[2-(1-甲基乙氧基)乙氧基]甲基]-苯氧基]-3-[(1-甲基乙基)氨基]-2-丙醇富马酸盐
  • 比索洛尔富马酸盐
  • 富马酸比索洛尔
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