匹格列酮
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- CAS号:
- 111025-46-8
- 英文名:
- Pioglitazone
- 英文别名:
- U 72107;PINEPOLLEN;Pioglitazone;Pioglitozaone;Pioglitazone (Actos);Pioglitazone free base;Pioglitazone USP/EP/BP;Pioglitazone (AD-4833);Phenyl Acetate Impurity 45;Pioglitazone and its intermeidates
- 中文名:
- 匹格列酮
- 中文别名:
- 匹格列酮;匹格列酮碱;吡格列酮D4;匹格列酮杂质B;匹格列酮(标准品);匹格列酮,吡格列酮;PIOGLITAZONE (AD-4833);5-[4-[2-(5-乙基-2-吡啶)乙氧基]苄基]-2,4-噻唑烷二酮;5-[4-[2-(5-乙基-2-吡啶基)乙氧基]苄基]噻唑烷-2,4-二酮;(±)-5-[[4-[2-(5-乙基-2-吡啶基)乙氧基]苯基]甲基]-2,4-噻唑啉二酮
- CBNumber:
- CB9257580
- 分子式:
- C19H20N2O3S
- 分子量:
- 356.44
- MOL File:
- 111025-46-8.mol
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匹格列酮化学性质
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熔点:
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183-184 C
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沸点:
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575.4±45.0 °C(Predicted)
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密度:
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1.260±0.06 g/cm3(Predicted)
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储存条件:
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under inert gas (nitrogen or Argon) at 2-8°C
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溶解度:
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DMSO (Slightly, Heated)
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形态:
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White to off-white solid.
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酸度系数(pKa):
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6.35±0.50(Predicted)
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颜色:
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White to Off-White
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(IARC)致癌物分类:
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2A (Vol. 108) 2016
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匹格列酮性质、用途与生产工艺
Pioglitazone (U 72107)是一种选择性过氧化物酶体增殖物激活受体γ (PPARγ) 激动剂, 用于治疗糖尿病。是全长hPPARα的弱激活剂,对全长hPPARδ没有作用。
Pioglitazone主要被CYP2C8代谢,其次被CYP3A4代谢。
在广泛前壁心肌梗死小鼠中,Pioglitazone通过超声心动图显著减弱左心室(LV)腔扩张和功能障碍,,以及左心室舒张末期压力。Pioglitazone部分标准化左心房 DP/ DT(最大)和DP/ DT(最小),左室收缩功能,其指标在MI小鼠中显著减少。 在帕金森氏病的MPTP模型小鼠都纹状体和黑质致密部中,Pioglitazone导致小胶质细胞的激活减少,减少的感应的iNOS阳性细胞和少胶质纤维酸性蛋白阳性细胞。Pioglitazone几乎完全阻断TH阳性神经元的nitrotyrosine染色,nitrotyrosine是NO介导的细胞损伤的标记物。在帕金森氏病的MPTP模型小鼠的黑质致密部(黑质致密部)中,Pioglitazone (约20 毫克/千克/天)衰减MPTP诱导的神经胶质活化,并防止多巴胺能细胞的损失。 在10个月大的APPV717I转基因小鼠的海马和皮质中,Pioglitazone导致活化的小胶质细胞和活性星形细胞数量减少。Pioglitazone处理减少了促炎的表达酶环氧合酶-2(COX-2)和诱导型一氧化氮合酶(iNOS)的表达。Pioglitazone降低beta-secretase-1 (BACE1)的mRNA和蛋白质水平,以及可溶性Abeta1-42肽的水平下降27%。
化学性质
从二甲基甲酰胺-水得无色针状结晶,熔点183-184℃
。盐酸吡格列酮(Pioglitazone Hydrochloride):C19H20N2O3S?HCl。[112529-15-4]。从乙醇得无色棱状结晶,熔点193-194℃。
用途
胰岛素增敏剂。用于治疗糖尿病。
用途
医药中间体
用途
用于治疗(Ⅱ)型糖尿病
生产方法
2-(5-乙基-2-吡啶基)乙醇(Ⅰ)和对氟硝基苯缩合,得到化合物(Ⅱ)。接着还原为胺(Ⅲ),然后在含氢溴酸的丙酮-甲醇中重氮化,再加入丙烯酸甲酯偶合得到化合物(Ⅳ)。继而和硫脲缩合环合,再水解得到吡格列酮。
匹格列酮
上下游产品信息
上游原料
下游产品
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
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2024/08/19 | HY-13956 | Pioglitazone | | 5 mg | 439元 |
2024/08/19 | S2590 | 匹格列酮 Pioglitazone | 111025-46-8 | 10mg | 789.99元 |
匹格列酮
生产厂家
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匹格列酮国内生产厂家
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