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2 - (4 - Methylphenyl) - 1,2 - benzisothiazol - 3(2H)-one

2 - (4 - Methylphenyl) - 1,2 - benzisothiazol - 3(2H)-one, 2514-30-9, 结构式
2 - (4 - Methylphenyl) - 1,2 - benzisothiazol - 3(2H)-one
CAS号:
2514-30-9
英文名:
2 - (4 - Methylphenyl) - 1,2 - benzisothiazol - 3(2H)-one
英文别名:
PBIT;CS-1495;PBIT, >=98%;PBIT >=98% (HPLC);JUMONJI HDM INHIBITOR;2-p-Tolyl-1,2-benzisothiazolin-3-one;2-(p-Tolyl)benzo[d]isothiazol-3(2H)-one;2-(4-methylphenyl)-1,2-benzothiazol-3-one;Histone Demethylase,Inhibitor,PBIT,inhibit;1,2-Benzisothiazol-3(2H)-one, 2-(4-methylphenyl)-
中文名:
2 - (4 - Methylphenyl) - 1,2 - benzisothiazol - 3(2H)-one
中文别名:
化合物PBIT;2-(对甲苯基)苯并[D]异噻唑-3(2H)-酮;PBIT,JARID1(JUMONJI AT-RICH交互式域1)抑制剂
CBNumber:
CB92681578
分子式:
C14H11NOS
分子量:
241.31
MOL File:
2514-30-9.mol

2 - (4 - Methylphenyl) - 1,2 - benzisothiazol - 3(2H)-one化学性质

熔点:
136.7-137.1 °C(Solv: benzene (71-43-2); hexane (110-54-3))
沸点:
418.2±38.0 °C(Predicted)
密度:
1.297±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件:
2-8°C
溶解度:
DMSO: soluble10mg/mL, clear (warmed)
酸度系数(pKa):
-0.03±0.20(Predicted)
形态:
powder
颜色:
white to beige
稳定性:
Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO or ethanol may be stored at -20°C for up to 1 month.
安全信息
WGK Germany: 3

2 - (4 - Methylphenyl) - 1,2 - benzisothiazol - 3(2H)-one性质、用途与生产工艺

生物活性

PBIT 是一种特异性的 Jumonji/AT 富集互作结构域 1 (JARID1) 抑制剂。PBIT 抑制 JARID1B (KDM5B 或 PLU1) 组蛋白去甲基化酶, IC50 值约为 3 μM。 PBIT 还抑制 JARID1A 和 JARID1C,IC50 分别为 6 μM 和 4.9 μM。

靶点

IC50: 3 μM (JARID1B), 6 μM (JARID1A), 4.9 μM (JARID1C)

体外研究

PBIT inhibits proliferation of cells expressing higher levels of JARID1B. PBIT (1-10 μM for UACC-812 cells, 2.5-10μM for MCF7 and MCF10A cells; 72 hours) inhibits cell proliferation in a JARID1B level-dependent manner.

Cell Proliferation Assay

Cell Line: Human breast cancer cell lines (UACC-812 and MCF7) and human mammary epithelial cells (MCF10A)
Concentration: 1, 3, and 10 μM for UACC-812 cells; 2.5, 5, and 10 μM for MCF7 and MCF10A cells
Incubation Time: 72 hours
Result: Inhibited cell proliferation in a JARID1B level-dependent manner. 10 μM killed most of the UACC-812 cells, but showed minimal toxicity to MCF7 cells and MCF10A cells.

2 - (4 - Methylphenyl) - 1,2 - benzisothiazol - 3(2H)-one 上下游产品信息

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2 - (4 - Methylphenyl) - 1,2 - benzisothiazol - 3(2H)-one 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/04/30HY-101451PBIT1 mg400元
2024/04/30HY-1014512 - (4 - Methylphenyl) - 1,2 - benzisothiazol - 3(2H)-one
PBIT
2514-30-95mg1000元

2 - (4 - Methylphenyl) - 1,2 - benzisothiazol - 3(2H)-one 生产厂家

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