2 - (4 - Methylphenyl) - 1,2 - benzisothiazol - 3(2H)-one
| 中文名称 | 2 - (4 - Methylphenyl) - 1,2 - benzisothiazol - 3(2H)-one |
|---|---|
| 中文同义词 | 化合物PBIT;2-(对甲苯基)苯并[D]异噻唑-3(2H)-酮;PBIT,JARID1(JUMONJI AT-RICH交互式域1)抑制剂;化合物PBIT,10 MM DMSO 溶液 |
| 英文名称 | 2 - (4 - Methylphenyl) - 1,2 - benzisothiazol - 3(2H)-one |
| 英文同义词 | 2 - (4 - Methylphenyl) - 1,2 - benzisothiazol - 3(2H)-one;2-(4-Methylphenyl)-2,3-dihydrobenzisothiazol-3-one;2-p-Tolyl-1,2-benzisothiazolin-3-one;PBIT;PBIT, >=98%;JUMONJI HDM INHIBITOR;CS-1495;2-(4-methylphenyl)-1,2-benzothiazol-3-one |
| CAS号 | 2514-30-9 |
| 分子式 | C14H11NOS |
| 分子量 | 241.31 |
| EINECS号 | 604-604-1 |
| 相关类别 | |
| Mol文件 | 2514-30-9.mol |
| 结构式 |  |
2 - (4 - Methylphenyl) - 1,2 - benzisothiazol - 3(2H)-one 性质
| 熔点 | 136.7-137.1 °C(Solv: benzene (71-43-2); hexane (110-54-3)) |
|---|---|
| 沸点 | 418.2±38.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.297±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 溶解度 | DMSO：可溶，10mg/mL，澄清（加热） |
| 酸度系数(pKa) | -0.03±0.20(Predicted) |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | 白色至米色 |
| 稳定性 | 自购买之日起 1 年内保持稳定。 DMSO 或乙醇溶液可在 -20°C 下保存长达 1 个月。 |
PBIT 是一种特异性的 Jumonji/AT 富集互作结构域 1 (JARID1) 抑制剂。PBIT 抑制 JARID1B (KDM5B 或 PLU1) 组蛋白去甲基化酶， IC50 值约为 3 μM。 PBIT 还抑制 JARID1A 和 JARID1C，IC50 分别为 6 μM 和 4.9 μM。
IC50: 3 μM (JARID1B), 6 μM (JARID1A), 4.9 μM (JARID1C)
PBIT inhibits proliferation of cells expressing higher levels of JARID1B. PBIT (1-10 μM for UACC-812 cells, 2.5-10μM for MCF7 and MCF10A cells; 72 hours) inhibits cell proliferation in a JARID1B level-dependent manner.
Cell Proliferation Assay
| Cell Line: | Human breast cancer cell lines (UACC-812 and MCF7) and human mammary epithelial cells (MCF10A) |
| Concentration: | 1, 3, and 10 μM for UACC-812 cells; 2.5, 5, and 10 μM for MCF7 and MCF10A cells |
| Incubation Time: | 72 hours |
| Result: | Inhibited cell proliferation in a JARID1B level-dependent manner. 10 μM killed most of the UACC-812 cells, but showed minimal toxicity to MCF7 cells and MCF10A cells. |
安全信息
| WGK Germany | 3 |
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