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ZM 447439

ZM 447439, 331771-20-1, 结构式
ZM 447439
CAS号:
331771-20-1
英文名称:
ZM 447439
英文同义词:
CS-77;ZM 447439;ZM 447439, >=98%;ZM-447439;ZM447439;Aurora Kinase Inhibitor VI, ZM447439 - CAS 331771-20-1 - Calbiochem;N-(4-((6-Methoxy-7-(3-Morpholinopropoxy)quinazolin-4-yl)aMino)phenyl)benzaMide;N-[4-[[6-METHOXY-7-[3-(4-MORPHOLINYL)PROPOXY]-4-QUINAZOLINYL]AMINO]PHENYL]BENZAMIDE;BenzaMide, N-[4-[[6-Methoxy-7-[3-(4-Morpholinyl)propoxy]-4-quinazolinyl]aMino]phenyl]-
中文名称:
ZM 447439
中文同义词:
AURORA A和AURORA B抑制剂(ZM447439);N-[4-[[6-甲氧基-7-[3-(4-吗啉基)丙氧基]-4-喹唑啉基]氨基]苯基]苯甲酰胺
CBNumber:
CB8849467
分子式:
C29H31N5O4
分子量:
513.58754
MOL File:
331771-20-1.mol

ZM 447439化学性质

熔点 :
117-120°C
储存条件 :
Desiccate at RT
形态:
White solid
安全信息

ZM 447439性质、用途与生产工艺

生物活性

ZM 447439是一种选择性的,ATP竞争性Aurora A和Aurora B抑制剂,IC50分别为110 nM和130 nM,作用于Aurora A/B比作用于MEK1, Src, Lck选择性高8倍,对CDK1/2/4, Plk1, Chk1等几乎没有作用效果。

体外研究

体外, ZM-447439 选择性抑制重组人类Aurora A和B,IC50分别为110和130 nM,而抑制其他不同结构类型蛋白激酶,包括有丝分裂激酶CDK1和PLK1时,IC50>10 μM。 Aurora 激酶抑制剂, ZM-447439 抑制BON, QGP-1和MIP-101三种细胞系生长,连续处理72小时,IC50分别为3 μM , 0.9 μM 和3 μM,这种作用存在时间和剂量依赖性。此外, ZM-447439通过促进DNA分裂和 caspase 3 和7激活,有效诱导细胞凋亡,且使GEP-NET细胞在G0/G1期和G2/M期停顿。 在小鼠胚胎中, ZM-447439 抑制Aurora 激酶,通过在每个胚胎周期使用不同干扰,调节G2到中期的组蛋白H3 serine 10 (H3S10Ph)而使前两次分裂发生异常。 最新研究显示ZM-447439作用于宫颈癌SiHa细胞,抑制生长和凋亡,且增强对Cisplatin的化学敏感性。

特征

ZM-447439是Aurora选择性ATP竞争性抑制剂

ZM 447439 上下游产品信息

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ZM 447439 生产厂家

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