PLX-4720
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- CAS番号.
- 918505-84-7
- 化学名:
- PLX-4720
- 别名:
- PLX-4720;N-(3-{5-クロロ-1H-ピロロ[2,3-b]ピリジン-3-カルボニル}-2,4-ジフルオロフェニル)プロパン-1-スルホンアミド;N-[3-[(5-クロロ-1H-ピロロ[2,3-b]ピリジン-3-イル)カルボニル]-2,4-ジフルオロフェニル]-1-プロパンスルホンアミド;N-[2,4-ジフルオロ-3-(5-クロロ-1H-ピロロ[2,3-b]ピリジン-3-イルカルボニル)フェニル]-1-プロパンスルホンアミド;N-[3-(5-クロロ-1H-ピロロ[2,3-b]ピリジン-3-イルカルボニル)-2,4-ジフルオロフェニル]-1-プロパンスルホンアミド
- 英語名:
- PLX-4720
- 英語别名:
- PLX-4720;CS-1917;PLX4720, >=98%;(+-)-Oxypeucedanin;Raf Kinase Inhibitor V;PLX-4720;PLX 4720;PLX4720;N-[3-[(5-Chloro-1H-pyrrol...;PLX-4720;PLX 4720;PLX4720;RAF KINASE INHIBITOR V;N-[3-(5-chloro-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridine-3-carbonyl)-2,4-dif...;N-[3-(5-Chloro-7-azaindole-3-carbonyl)-2,4-difluorophenyl]propane-1-sulfonamide
- CBNumber:
- CB72484744
- 化学式:
- C17H14ClF2N3O3S
- 分子量:
- 413.83
- MOL File:
- 918505-84-7.mol
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PLX-4720 物理性質
- 融点 :
- 230-233oC
- 比重(密度) :
- 1.55
- 貯蔵温度 :
- +2C to +8C
- 溶解性:
- DMSO(微量)、メタノール(微量、加温)
- 外見 :
- 橙黄色の固体
- 酸解離定数(Pka):
- 6.20±0.10(Predicted)
- 色:
- ホワイトからオフホワイト
安全性情報
- リスクと安全性に関する声明
- 危険有害性情報のコード(GHS)
絵表示(GHS) |
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注意喚起語 |
警告 |
危険有害性情報 |
コード |
危険有害性情報 |
危険有害性クラス |
区分 |
注意喚起語 |
シンボル |
P コード |
H302 |
飲み込むと有害 |
急性毒性、経口 |
4 |
警告 |
|
P264, P270, P301+P312, P330, P501 |
H315 |
皮膚刺激 |
皮膚腐食性/刺激性 |
2 |
警告 |
|
P264, P280, P302+P352, P321,P332+P313, P362 |
H319 |
強い眼刺激 |
眼に対する重篤な損傷性/眼刺激 性 |
2A |
警告 |
|
P264, P280, P305+P351+P338,P337+P313P |
H335 |
呼吸器への刺激のおそれ |
特定標的臓器毒性、単回暴露; 気道刺激性 |
3 |
警告 |
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注意書き |
P261 |
粉じん/煙/ガス/ミスト/蒸気/スプレーの吸入を避ける こと。 |
P305+P351+P338 |
眼に入った場合:水で数分間注意深く洗うこと。次にコ ンタクトレンズを着用していて容易に外せる場合は外す こと。その後も洗浄を続けること。 |
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PLX-4720 価格
メーカー |
製品番号 |
製品説明 |
CAS番号 |
包装 |
価格 |
更新時間 |
購入 |
PLX-4720 化学特性,用途語,生産方法
説明
The Raf kinases activate cellular pathways that lead to cell proliferation and can contribute to certain types of cancer. Mutations in the kinase B-
Raf are involved in a wide range of cancers. In particular, the mutation B-Raf
V600E occurs in melanomas and thyroid cancer but is poorly targeted by many inhibitors of wild type B-Raf. PLX4720 is an orally-
available, highly selective inhibitor of B-Raf
V600E (IC
50 = 13 nM). It is less effective against wild type B-Raf (IC
50 = 160 nM) as well as several other kinases. PLX4720 induces cell cycle arrest and apoptosis in cells and xenografts expressing the mutant of B-Raf.
定義
ChEBI: A pyrrolopyridine that is vemurafenib in which the p-chlorophenyl group has been replaced by chlorine. It is a potent and selective inhibitor of the Raf kinase B-Raf(V600E).
Advantages
PLX4720, a 7-azaindole derivative that inhibits B-RafV600E with an IC50 of 13 nM, defines a class of kinase inhibitor with marked selectivity in both biochemical and cellular assays. PLX4720 preferentially inhibits the active B-RafV600E kinase compared with a broad spectrum of other kinases, and potent cytotoxic effects are also exclusive to cells bearing the V600E allele. Consistent with the high degree of selectivity, ERK phosphorylation is potently inhibited by PLX4720 in B-RafV600E-bearing tumor cell lines but not in cells lacking oncogenic B-Raf. In melanoma models, PLX4720 induces cell cycle arrest and apoptosis exclusively in B-RafV600E-positive cells. In B-RafV600E-dependent tumor xenograft models, orally dosed PLX4720 causes significant tumor growth delays, including tumor regressions, without evidence of toxicity[1].
PLX-4720 上流と下流の製品情報
原材料
準備製品
PLX-4720 生産企業
Global( 188)Suppliers
918505-84-7(PLX-4720)キーワード:
- 918505-84-7
- 1-PropanesulfonaMide, N-[3-[(5-chloro-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl)carbonyl]-2,4-difluorophenyl]-
- N-[3-[(5-Chloro-1H-pyrrol...
- N-[3-[(5-Chloro-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl)carbonyl]-2,4-difluorophenyl]-1-propanesulfonamide PLX 4720
- PLX 4720 N-[3-[(5-Chloro-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl)carbonyl]-2,4-difluorophenyl]-1-propanesulfonamide
- PLX4720, >=98%
- Raf Kinase Inhibitor V
- PLX-4720, N-(3-(5-Chloro-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridine-3-carbonyl)-2,4-difluorophenyl)propane-1-sulfonamide
- N-(3-(5-Chloro-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridine-3-carbonyl)-2,4-difluorophenyl)propane-1-sulfonamide
- N-[3-[(5-Chloro-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl)carbonyl]-2,4-difluorophenyl]-1-propanesulfonamide
- PLX-4720;PLX 4720;PLX4720;RAF KINASE INHIBITOR V
- CS-1917
- PLX-4720;PLX 4720;PLX4720
- Propane-1-sulfonic acid [3-(5-chloro-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridine-3-carbonyl)-2,4-difluoro-phenyl]-amide (PLX4720)
- N-[3-[(5-Chloro-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl)carbonyl]-2,4-difluorophenyl]-1-propanesulfonamide USP/EP/BP
- N-[3-(5-chloro-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridine-3-carbonyl)-2,4-dif...
- (+-)-Oxypeucedanin
- PLX-4720
- N-[3-(5-Chloro-7-azaindole-3-carbonyl)-2,4-difluorophenyl]propane-1-sulfonamide
- PLX-4720
- N-(3-{5-クロロ-1H-ピロロ[2,3-b]ピリジン-3-カルボニル}-2,4-ジフルオロフェニル)プロパン-1-スルホンアミド
- N-[3-[(5-クロロ-1H-ピロロ[2,3-b]ピリジン-3-イル)カルボニル]-2,4-ジフルオロフェニル]-1-プロパンスルホンアミド
- N-[2,4-ジフルオロ-3-(5-クロロ-1H-ピロロ[2,3-b]ピリジン-3-イルカルボニル)フェニル]-1-プロパンスルホンアミド
- N-[3-(5-クロロ-1H-ピロロ[2,3-b]ピリジン-3-イルカルボニル)-2,4-ジフルオロフェニル]-1-プロパンスルホンアミド