甲状腺激素及抗甲状腺药

甲状腺激素包括甲状腺素(thyroxin，T4)和三碘甲状腺原氨酸(triiodothyronine，T3)，为维持机体正常生长发育和代谢所必需。其分泌不足或过量均可引起疾病，不足可影响躯体和智力发育，引起呆小病(克汀病)和粘液性水肿;过量则引起甲状腺功能亢进。
临床主要用于甲状腺功能底下的替代补充疗法。适应症包括呆小病、粘液性水肿和单纯性甲状腺肿。过量可致甲亢症状，老年人和心脏病患者可诱发心绞痛和心肌梗死，需停药并用β受体阻断药对抗。
抗甲状腺药主要用于治疗甲亢，临床应用的有硫脲类、碘化物、放射性碘和β受体阻断药。
硫脲类
硫脲类可分为二类：①硫氧嘧啶类：甲硫氧嘧啶(methylthiouracil)、丙硫氧嘧啶(propylthiouracil);②咪唑类：甲巯咪唑(他巴唑，thiamazole)、卡比马唑(甲亢平，carbimazole)。 药理作用
1.抑制甲状腺激素合成 硫脲类的基本作用是抑制甲状腺过氧化物酶，阻止酪氨酸的碘化和碘化酪氨酸的偶联，从而抑制甲状腺激素的生物合成。对已合成的甲状腺激素无对抗作用，需待体内已合成的激素被消耗后才能产生疗效。故本类药物起效慢，一般用药2～3周甲亢症状开始减轻，1～3个月基础代谢率才恢复正常。
2.抑制T4转化 丙硫氧嘧啶能抑制外周组织的T4转化为T3，迅速控制血中生物活性较强的T3水平，疗效产生快。
3.免疫抑制作用 硫脲类能抑制免疫球蛋白的生成，使血中甲状腺刺激性免疫球蛋白下降，对甲亢除控制症状外，还有一定的对因治疗作用。
碘及碘化物
碘是合成甲状腺激素的必需原料，不同剂量的碘剂对甲状腺功能可产生不同的作用。
1.小剂量的碘可治疗碘缺乏引起的单纯性甲状腺肿。
2.大剂量的碘可产生抗甲状腺作用，主要抑制甲状腺激素的释放，也可抑制甲状腺激素的合成。其抗甲状腺作用强而快，用药1～2天起效，10～15天达最大效应。若继续用药则失去抗甲状腺作用，甲亢症状又可复发。临床主要用于：①甲亢手术前的准备：一般在术前二周给予复方碘溶液，使甲状腺组织退化、血管减少、腺体缩小变韧，有利于手术进行及减少出血;②甲状腺危象的治疗。
Β受体阻断药
β受体阻断药普萘洛尔等，能迅速对抗甲亢患者交感神经活动增强的症状，并能抑制外周T4转化为T3。是治疗甲亢及甲状腺危象时有价值的辅助治疗药物。
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