异四环素的制备方法

2019/12/26 9:07:34

背景及概述[1]

四环素系生物合成的一种广谱抗生素。四环素碱为灰黄色结晶性粉末,微溶于水,易溶于稀酸和稀碱液中,在碱液中迅速被破坏;在空气中稳定,遇强光渐变黑。盐酸四环素为黄色结晶性粉末,有吸湿性,易溶于水,水溶液放置后可水解降低效价。本品对多种革兰阳性和阴性细菌、立克次体、衣原体、支原体、放线菌、阿米巴原虫等均有效。临床主要用于由敏感菌而引起的淋巴肉芽肿、立克次体病及某些细菌的感染;由于微生物对此药的耐药较为普遍,故主要用于轻患或预防用药;可与链霉素合用治疗布氏病;细菌对本品、土霉素、金霉素之间有交叉耐药性。本品口服1日3~4次,1次0.25~0.5g;静滴1日1g,用注射水或葡萄糖液稀释后加入1000ml液体中滴入;眼膏、软膏可局用。长期用此药可引起二重感染及维生素B2、K缺乏症;能影响骨骼生长及牙齿黄染,故8岁以下小儿与孕妇慎用;口服可出现消化道症状;大量静滴可引起肝脏损害;静脉给药浓度不可过高,不能与其他抗生素、钙剂伍用;保管不当可变质且有毒性。异四环素为四环素的脱水降解产物。

制备及荧光增强作用[2]

①盐酸四环素碱性降解制备异四环素。移取盐酸四环素溶液1.0mL于50mL容量瓶中,加入NaOH溶液(1mol·L-1)1.0mL,分别在沸水浴中加热5,10,20,25,30,35,40min,冷至室温,加入CTMAB(12mg·mL-1)3.0mL,用二次蒸馏水定容,测量荧光强度。

②在不同pH值条件下,异四环素+CTMAB的荧光光谱测定。移取盐酸四环素溶液1.0mL于50mL容量瓶中,加入NaOH溶液(1mol·L-1)1.0mL,沸水浴中加热25min,加入盐酸溶液(1mol·L-1)1.0mL,冷至室温,加入CTMAB溶液(6mg·mL-1)10mL,用不同的pH值标准缓冲溶液定容,测量荧光光谱。同时做CTMAB空白。

③CTMAB浓度变化对异四环素荧光强度的影响。移取盐酸四环素溶液1.0mL于50mL容量瓶中,加入NaOH溶液(1mol·L-1)1.0mL,沸水浴中加热25min,加入盐酸溶液(1mol·L-1)1.0mL,冷至室温,分别加入不同量的CTMAB溶液(6mg·mL-1),然后用硼砂标准缓冲溶液定容,测量荧光强度。

主要参考资料

[1] 新编实用医学词典

[2] 十六烷基三甲基溴化铵对脱水四环素和异四环素荧光增强作用研究

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