背景及概述[1]
环丙乙炔是抗艾滋病特效药物依法韦仑（Efavirenz）的关键中间体。依法韦仑是一种非核苷逆转录酶抑制剂，可用于高活性抗逆转录病毒疗法中使用，进而医治甲类人体免疫性病毒HIVTypeI。
合成[1]
步骤一
中间体1,1-二氯-1-环丙基乙烷（式III）的合成
按物质的量比环丙甲基酮（式Ⅱ）：五氯化磷：催化剂为1.0：1.0：1.0投料，环丙甲基酮8.4g；五氯化磷20.8g；催化剂为甲醇，投料质量3.2g；有机溶剂为二氯甲烷8mL，其体积用量为环丙甲基酮质量的1倍（mL/g）。
在反应瓶中，加入二氯甲烷，开启机械搅拌，调整温度至-10℃，通氮气保护。加入五氯化磷，继续搅拌。待料液温度稳定时，开始缓慢滴加环丙甲基酮和甲醇混合液，控制料液温度在-10～0℃。滴加完毕，升温至40℃，每隔1h取样气相监测。待原料反应完全，反应液在60～70℃经减压蒸馏即得式（III）所示的1,1-二氯-1-环丙基乙烷的二氯甲烷溶液19.7g，其中1,1-二氯-1-环丙基乙烷的质量为10.1g，收率72.7%。
步骤二
产物环丙乙炔（式I）的合成
按物质的量比1,1-二氯-1-环丙基乙烷（式Ⅲ所示）：碱为1：2.0投料，取所得的1,1-二氯-1-环丙基乙烷的二氯甲烷溶液69.4g，其中1,1-二氯-1-环丙基乙烷19.7g；碱为三乙胺，投料质量28.7g。
在反应瓶中，加入1,1-二氯-1-环丙基乙烷的二氯甲烷溶液，开启机械搅拌，调整温度至-10℃。待料液温度稳定时，缓慢滴加三乙胺，控制料液温度。加完后，开始升温至25℃进行反应，料液每隔1h取样气相监测。待原料反应完全，反应液在80～90℃经精馏纯化得到最终产物式（I）所示的环丙乙炔6.9g，收率73.7%。
应用[2]
CN201910724057.9公开了一种不对称合成抗艾滋病药物依非韦伦关键中间体的方法，包括如下步骤：有机溶剂中，氟化物、有机配体(9S)-6′-甲氧基-脱氧辛可宁-9-醇和环丙乙炔搅拌均匀后，在15℃~25℃下缓慢加入有机锌溶液，在恒温搅拌3~5小时后，加入钛酸四异丙酯，继续搅拌2~3小时后降温至?20℃~0℃，加入5-氯-2-氨基三氟苯甲酮，将其在-20℃~0℃下搅拌5~12小时，反应完成后，加入质子源淬灭反应，再加入一定量的活性炭，混合物搅拌0.5小时，过滤，通过萃取分离有机相和水相，有机相洗涤、干燥、减压浓缩，经纯化后得依非韦伦关键中间体。本发明工艺流程短，工艺条件温和，操作比较简单，绿色环保，成本低，适用于工业生产。
参考文献
[1][中国发明] CN201510619416.6 一种高效制备环丙乙炔的方法
[2]CN201910724057.9一种不对称合成抗艾滋病药物依非韦伦关键中间体的方法