背景及概述[1]
(+)-去甲苯福林盐酸盐，或名盐酸去甲苯福林，学名间羟基苯乙醇胺盐酸盐，英文名NorfenefrineHydrochloride，为拟肾上腺素药，是一类和肾上腺素类似的能使神经兴奋的药物。肾上腺素受体分α-受体和β-受体两种类型。α-受体主要存在于腺体、皮肤、粘膜和内脏等血管的效应细胞上。当α-受体兴奋时，主要表现为皮肤粘膜血管和内脏血管收缩，使外周阻力增大，血压升高。具有兴奋α-受体的药物，临床上用于升高血压和抗休克。(+)-盐酸去甲苯福林临床用于兴奋α-受体，收缩血管，增加外周阻力，升高血压。
制备[1]
在50ml单口瓶中加入5ml甲醇，冷却至0℃后加入0.75g金属钠，搅拌至溶解得到甲醇钠，在0℃下缓慢滴加入10ml硝基甲烷，滴毕，温度0℃搅拌15分钟，形成浅黄色负离子悬浮液，再将间羟基苯甲醛1.0g，8.2mmol先溶于10ml硝基甲烷中，缓慢滴加入负离子悬浮液中，缓慢升至室温，搅拌过夜，加入饱和氯化铵溶液终止反应，用乙酸乙酯提取反应液，合并有机相，用饱和食盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，浓缩后得到浅黄色油状物，经柱层析纯化得到浅黄色固体中间产物3-(1-羟基-2-硝基)乙基苯酚1.104g，收率73.6％，或者基于实际利用原料收率为79.3％，并回收未反应的原料72mg。
在25ml单口瓶中加入中间产物3-(1-羟基-2-硝基)乙基苯酚200mg，1.09mmol，溶于15ml无水甲醇中，加入20mg钯碳催化剂，室温常压加氢催化氢化，搅拌10小时，通过硅藻土过滤，滤液浓缩得到粗品158mg，收率95％，粗品溶于干燥乙酸乙酯中通入干燥氯化氢气体，成盐，得到目标化合物(+)-去甲苯福林盐酸盐。
参考文献
[1][中国发明,中国发明授权]CN200610070907.0去甲苯福林盐酸盐的制备方法